Вы можете открыть актуальную версию документа прямо сейчас.
Если вы являетесь пользователем интернет-версии системы ГАРАНТ, вы можете открыть этот документ прямо сейчас или запросить по Горячей линии в системе.
Вход
Купить систему ГАРАНТ
Получить демо-доступ
Узнать стоимость
Информационный банк
Подобрать комплект
Семинары
- Главная
- Приказ Федеральной службы по интеллектуальной собственности, патентам и товарным знакам от 25 января 2005 г. N 9 "Об утверждении форм патента на изобретение, патента на полезную модель" (утратил силу)
- Приложение N 3. Патент на изобретение "По существу, кристалическая форма мелагатрана"
Приложение N 3. Патент на изобретение "По существу, кристалическая форма мелагатрана"
Приложение N 3
к приказу Федеральной службы по
интеллектуальной собственности,
патентам и товарным знакам
от 25 января 2005 г. N 9
РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) (11) (13)
RU 2 243 973 С2
7
(51) МПК
С 07 К 5/06, 14/81, А 61 К
38/55, А 61 Р 7/02
ГЕРБ
ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(12)
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
----------------------------------------------------------------------------------------
(21), (22) Заявка:2001134299/04, |(72) Автор(ы):
30.06.2000 | ХЕДСТРЕМ Лена (SE),
(24) Дата начала действия патента: | ЛУНДБЛАД Анита (SE),
30.06.2000 | НОГОР София (SE)
|(73) Патентообладатель(ли):
| АстраЗенека АБ (SE)
|
|
(30) Приоретет: 02.07.1999 SE 9902550-4 |
| RU
| 2243973
| C2
(43) Дата публикации заявки: 20.08.2003 |
|
(45) Опубликовано: 10.01.2005 Бюл. N 1 |
|
(56) Список документов, цитированных |
в отчете о поиске: RU 1731058 А3,|
30.04.1992. |
RU 2021271 C1, 15.10.1994. |
RU 2088584 С1, 27.08.1997. |
RU 2125052 С1, 20.01.1999. |
RU 97108965/14А, 10.06.1999. |
WO 9429336 А1, 22.12.1994. |
WO 9616671 А1, 06.06.1996. |
|
|
(85) Дата перевода заявки РСТ на |
национальную фазу: 04.02.2002 |
|
RU |
2243973 (86) Заявка РСТ: |
C2 SE 00/01398 (30.06.2000) |
|
(87) Публикация РСТ: |
WO 01/02426 (11.01.2001) |
|
Адрес для переписки: |
193036, Санкт-Петербург, а/я 24, |
НЕВИНПАТ, А.В. Поликарпову |
|
----------------------------------------------------------------------------------------
(54)ПО СУЩЕСТВУ, КРИСТАЛИЧЕСКАЯ ФОРМА МЕЛАГАТРАНА
Формула изобретения
1. По существу, кристаллическая форма мелагатрана, которая находится в форме гидрата.
2. По существу, кристаллическая форма мелагатрана, которая содержит по меньшей мере 0,5 моль воды на моль мелагатрана
3. Соединение по п. 1 или 2, характеризующееся кривой дифференциальной сканирующей калориметрии при скорости нагрева 10°С/мин в потоке азота в закрытой чашке с маленьким отверстием, демонстрирующей эндотермический эффект с экстраполированной начальной температурой приблизительно 83°С и ассоциированным тепловым эффектом -125 Дж/г; картиной дифракции ренгеновских лучей на порошке, характеризующейся кристаллическими пиками с d-значениями 21,1, 10,5, 7,6, 7,0, 6,7, 6,4, 6,2, 5,7, 5,4, 5,3, 5,22, 5,19, 5,07, 4,90, 4,75, 4,68, 4,35, 4,19, 4,00, 3,94, 3,85, 3,81, 3,73, 3,70, 3,63, 3,52, 3,39, 3,27, 3,23, 3,12, 3,09, 3,06, 2,75, 2,38 и 2,35Е; и/или содержанием воды 4,3% (мас./мас.).
4. По существу, кристаллическая форма мелагатрана, которая находится в форме ангидрата, характеризующаяся кривой дифференциальной сканирующей калориметрии при скорости нагрева 10°С/мин в потоке азота в закрытой чашке с маленьким отверстием, демонстрирующей эндотермический эффект с экстраполированной начальной температурой приблизительно 210°С и ассоциированным тепловым эффектом -125 Дж/г; и/или картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, характеризующейся кристаллическими пиками с d-значениями 17,8, 8,9, 8,1, 7,5, 6,9, 6,3, 5,9, 5,6, 5,5, 5,4, 5,3, 5,2, 5,0, 4,71, 4,43, 4,38, 4,33, 4,14, 4,12, 4,05, 3,91, 3,73, 3,61, 3,58, 3,56, 3,47, 3,40, 3,36, 3,28, 3,24, 3,17, 3,09, 3,01, 2,96, 2,83, 2,54, 2,49, 2,41, 2,38 и 2,35Е.
5. Способ получения соединения по любому из пп. 1-4, при котором осущестляют кристаллизацию мелагатрана из растворителя, выбранного из группы С_1-6 алкилацетаты, С_1-6 алкиловые спирты, С_5-12 алифатические углеводороды, С_6-10 ароматические углеводороды, ди-С_1-6 алкиловые эфиры, ди-С_1-6 алкилкетоны, ацетонитрил, вода или их смеси.
6. Способ по п. 5, где растворитель выбран из группы этилацетат, этанол, изопропанол, изооктан, н-гептан, толуол, диизопропиловый эфир, метилизобутилкетон, ацетонитрил, вода или их смеси.
7. Способ по п. 5 или 6, при котором по меньшей мере один низший алкиловый спирт и/или воду используют в качестве растворителя, а ацетонитрил и/или этилацетат используют в качестве антирастворителя.
8. Способ получения соединения по п. 4, который включает в себя способ по п. 6 или 7, где растворитель, по существу, не содержит воду.
9. Способ получения соединения по любому из пп. 1-3, который включает в себя способ по п. 6 или 7, где растворитель содержит воду.
10. Способ взаимопревращения соединения-ангидрата по п. 4 и соединения-гидрата по любому из пп. 1-3, при котором кристаллический ангидрат или гидрат (как подходит) подвергают воздействию атмосферы с подходящим уровнем относительной влажности.
11. Соединение по любому из пп. 1-4 для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего активностью ингибитора тромбина.
12. Фармацевтический препарат для применения в лечении состояния, при котором требуется или желательно ингибирование тромбина, содержащий соединение по любому из пп. 1-4 в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.
13. Соединение по любому из пп. 1-4 для применения в изготовлении лекарства для лечения состояния, когда ингибирование тромбина является необходимым или желательным.
14. способ лечения состояния, когда ингибирование тромбина является необходимым или желательным, при котором пациенту, нуждающемуся в таком лечении, вводят терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп. 1-4.