Решение Суда по интеллектуальным правам от 1 августа 2023 г. по делу N СИП-877/2022 Суд признал недействительным решения Роспатента об отказе в удовлетворении возражения на решение об отказе в выдаче патента на изобретение, поскольку не соответствует условию патентоспособности "изобретательский уровень"

Решение Суда по интеллектуальным правам от 1 августа 2023 г. по делу N СИП-877/2022

Именем Российской Федерации

Резолютивная часть решения объявлена 25 июля 2023 года.

Полный текст решения изготовлен 1 августа 2023 года.

Суд по интеллектуальным правам в составе:

председательствующего судьи Пашковой Е.Ю.,

судей Борзило Е.Ю., Силаева Р.В.;

при ведении протокола судебного заседания секретарем судебного заседания Аториным Р.А. -

рассмотрел в открытом судебном заседании заявление иностранного лица PFIZER INC. (235 East 42 Street, New York, NY 10017, USA) о признании недействительным решения Федеральной службы по интеллектуальной собственности (Бережковская наб., д. 30, корп. 1, Москва, 123995, ОГРН 1047730015200) от 30.06.2022 об отказе в удовлетворении возражения на решение об отказе в выдаче патента Российской Федерации на изобретение по заявке N 2020113141.

В судебном заседании приняли участие представители:

от иностранного лица PFIZER INC. - Угрюмов В.М., Гизатуллина Е.М. (по совместной доверенности от 26.09.2022);

от Федеральной службы по интеллектуальной собственности - Старцева Д.Б. (по доверенности от 10.02.2023 N 01/4-32-287/41и).

Суд по интеллектуальным правам

УСТАНОВИЛ:

иностранное лицо PFIZER INC. (далее - компания) обратилось в Суд по интеллектуальным правам с заявлением о признании недействительным решения Федеральной службы по интеллектуальной собственности (Роспатент) от 30.06.2022 об отказе в удовлетворении возражения на решение об отказе в выдаче патента Российской Федерации на изобретение "Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба" по заявке N 2020113141.

Определением Суда по интеллектуальным правам от 22.05.2023 дело признано подготовленным и назначено судебное разбирательство на 27.06.2023.

Определением Суда по интеллектуальным правам от 15.06.2023 заменен председательствующий судья Снегур А.А. на судью Пашкову Е.Ю. на основании статьи 18 Арбитражного процессуального кодекса Российской Федерации.

В обоснование заявленных требований компания указывает на то, что решение Роспатента от 30.06.2022 о несоответствии изобретения по заявке N 2020113141 условию патентоспособности "изобретательский уровень" является необоснованным, незаконным и нарушает права и законные интересы.

По мнению компании, кристаллическая форма "Форма 24" гидрата свободного основания лорлатиниба демонстрирует уникальные твердотельные характеристики по сравнению с известными кристаллическими формами лорлатиниба, а именно улучшенную физическую стабильность в композициях на водной основе и улучшенные свойства гигроскопичности и термической стабильности.

Компания отмечает, что согласно примеру 3, представленному в описании заявки, предложенная Форма 24 не гигроскопична и поглощает только 0,78% мас. воды при относительной влажности 90%, что является значительно более низким уровнем по сравнению с Формой 1 и Формой 2, которые обычно поглощают около 5,5% мас. воды и 3,3% мас. воды при относительной влажности 90%, соответственно.

Кроме того, заявитель указывает, что был проведен термический анализ (измерение ДСК), который показал, что Форма 24 не претерпевает каких-либо тепловых переходов перед плавлением при 236,5°C, что указывает на хорошую физическую стабильность этой кристаллической формы при высоких температурах. Форма 1 и Форма 2 свободного основания, напротив, имеют более сложное термическое поведение с множеством термических явлений при более низких температурах.

Таким образом, по мнению заявителя, предложенная Форма 24 менее гигроскопична и термически более стабильна, чем Форма 1 и Форма 2, а также физически более стабильна, чем Форма 7, в содержащей воду среде при температуре окружающей среды и более высоких температурах. Эти комбинированные свойства делают Форму 24 очень подходящей для разработки содержащих воду составов, таких как суспензии или дозированные формы для местного применения.

Компания подвергает сомнению вывод Роспатента о несоответствии изобретений по пунктам 1 и 5 условию патентоспособности "изобретательский уровень", который сводится к тому, что получение кристаллических форм с улучшенными свойствами (изобретения по независимым пункта 1, 5 формулы) является очевидным на основании общий знаний в области фармацевтической химии и органической кристаллохимии и может быть осуществлено путем рутинных процедур по подбору параметров (условий, режимов).

Заявитель отмечает, что, во-первых, вывод Роспатента о том, что "для специалиста в данной области техники явным образом следует возможность получения новой кристаллической формы гидрата свободного основания лорлатиниба путем подбора оптимальных или рабочих значений параметров", таких как "пики при определенных значениях угла 2 на порошковой рентгенограмме (XRPD), резонансные значения твердотельного 13C ЯМР-спектра и твердотельного 19F ЯМР-спектра" носит предположительный характер, надлежащим образом не подтвержден и противоречит научным знаниям в области кристаллической химии.

Во-вторых, с научной точки зрения, не существует таких методик, которые позволили бы предугадать получение кристаллической формы с улучшенными характеристиками, а сама задача получения новой кристаллической формы не является обычным рутинным методом "проб и ошибок", а требует специальных знаний в данной области и творческого (изобретательского) вклада к выбору и применению различных параметров и условий физико-химического способа получения кристаллических форм.

Как полагает компания, не принимая технические результаты, свойственные для кристаллической формы вещества, такие как улучшенная стабильность или пониженная гигроскопичность, ссылаясь на якобы очевидность, Роспатент предъявляет к таким изобретения невыполнимые требования, такие как повышенная биологическая активность или повышенная биологическая доступность, немотивированно отрицая при этом, что повышенная растворимость кристаллической формы обуславливает повышение биологической доступности лекарственного средства.

Роспатент в отзыве не согласился с заявленными требованиями, поскольку полагает, что оспариваемое решение является законным и не нарушает прав и законных интересов компании.

Возражая против доводов заявителя, административный орган отмечает, что специалисту в данной области техники очевидна возможность изменения тех или иных физических или физико-химических свойств соединения для их улучшения, а также известны общие методики, применяемые для создания тех или иных необходимых физических свойств у биологически активной молекулы с сохранением при этом свойств самого соединения.

На основании части 1.1 статьи 16 Арбитражного процессуального кодекса Российской Федерации Судом по интеллектуальным правам в соответствии были направлены запросы следующим научным и образовательным учреждениям: федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова Министерства здравоохранения Российской Федерации", федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Сибирский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации, федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Казанский (Приволжский) федеральный университет", федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт элементоорганических соединений им. А.Н. Несмеянова Российской академии наук, федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Московский государственный университет имени М.В. Ломоносова", федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт химии твердого тела и механохимии Сибирского отделения Российской академии наук, Институт кристаллографии имени А.В. Шубникова Российской академии наук, Институт химии растворов им. Г.А. Крестова Российской академии наук, Российский химико-технологический университет им. Д.И. Менделеева, кафедра технологии химико-фармацевтических и косметических средств (ТХФ и КС), факультет наук о материалах федерального государственного бюджетного образовательного учреждения высшего образования "Московский государственный университет имени М.В. Ломоносова", федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Санкт-Петербургский государственный химико-фармацевтический университет Министерства здравоохранения Российской Федерации", химический факультет федерального государственного бюджетного образовательного учреждения высшего образования "Московский государственный университет имени М.В. Ломоносова".

В названных запросах Суд по интеллектуальным правам просил указанные учреждения выразить мнение в письменной форме по следующим вопросам:

1. Может ли специалисту в соответствии со сведениями, раскрытыми в следующих источниках информации:

- патентный документ WO 2014207606 А1;

- статья Mino R. Caira "Cristalline Polimorfism of organic compounds", TOPICS IN CURRENT CHEMISTRY, 1998, vol. 198, p. 163-208;

- статья Sherry L. Morissette et al. "High-throughput crystallization: polymorphs, salts, co-crystals and solvates of pharmaceutical solids", ADVANCED DRUG DELIVERY REVIEWS, 2004, v.56, pp.275-300 (section 1; 3.1);

- статья S. Bym et al. "Pharmaceutical Solids: A Strategic Approach to Regulatory Considerations", Pharmaceutical Research, Vol. 12, No. 7, 1995;

- статья M. Bavin "Polymorphism in Process Development", Chemistry & Industry, 1989; статья Graeme M. Day et al. "Investigating the latent polymorphism of maleic acidt", Chem. Comm., 2006, 54-56;

- статья G.R. Desiraju "Cryptic crystallography", Nature Materials, 1, 77-79, 2002;

- статья A. J. Aguar et al. "Effect of Polymorphism on the Absorption of Chloramphenicol from Chloramphenicol Palmitate", Journal of Pharmaceutical Sciences, Vol. 56, No. 7, July 1967,

быть очевидно получение кристаллической формы, обозначенной как Форма 24 гидрата свободного основания (10R)-7-амино-12-фтор-2,10,16-триметил-15-оксо-10,15,16,17-тетрагидро-2H-8,4-(метено)пиразоло[4,3-h][2,5,11]бензоксадиазациклотетрадецин-3-карбонитрила (лорлатиниба), раскрытой в заявке N 2020113141, и то, что такая форма будет обладать улучшенной стабильностью и гигроскопичностью по сравнению с Формами 1 и 2, известными из патентного документа WO 2014207606 А1?

2. Можно ли на основании сведений из материалов заявки N 2020113141 и ответа компании на запрос экспертизы от 25.09.2020 утверждать, что у заявленной кристаллической Формы 24 гидрата свободного основания лорлатиниба по сравнению с известными из патентного документа WO 2014207606 А1 кристаллическими Формами 1 и 2 гидрата свободного основания лорлатиниба, подтверждаются новые, неожиданные полезные свойства, например, улучшенные показатели стабильности и гигроскопичности?

В суд 09.03.2023 от федерального государственного бюджетного учреждения науки Института химии твердого тела и механохимии Сибирского отделения Российской академии наук поступил ответ на судебный запрос со следующими мнениями:

"Вопрос 1, часть 1. Является ли получение формы 24 свободного основания лорлатиниба доказанным?

Ответ: Для однозначного подтверждения получения новой кристаллической формы в научной практике общепринятым методом является метод дифракции рентгеновских лучей на монокристалле, либо применение не менее двух других методов. В приведенной заявке на патент N 2020113141 в качестве методов идентификации новой кристаллической формы были применены метод дифракции рентгеновских лучей на порошке, методы твердофазного ядерного магнитного резонанса на ядрах и , что является достаточным для доказательства получения новой кристаллической формы.

Вопрос 1 часть 2. Можно ли было заранее предсказать получение новой формы свободного основания лорлатиниба?

Ответ: Из приведенной в запросе литературы явным образом очевидно, что у такой системы, как гидрат свободного основания лорлатиниба может быть более двух известных ранее кристаллических модификаций (Aurora J, Cruz - Cabeza et. al., Facts and fictions about polymorphism // Chem. Soc. Rev., 2015, 44, 8619-8635). В литературе не известны работы по получению кристаллических форм гидратов свободного основания лорлатиниба стандартным набором методов, например, как в статье Sherry L. Morissette et. al., High-throughput crystallization: polymorphs, salts, co-crystals and solvates of pharmaceutical solids H Advanced Drug Delivery Reviews, 56 (2004) 275-300. Таким образом, наличие третьей кристаллической модификации лорлатиниба ранее не было поставлено под сомнение. Поэтому само по себе наличие третьей кристаллической модификации лорлатиниба не является чем-то исключительным.

Вопрос 1 часть 3. Является ли очевидным, что новая форма лорлатиниба будет обладать отличной от известных форм стабильностью и гигроскопичностью?

Ответ: Изменение свойств термодинамической стабильности и гигроскопичности являются прямым следствием изменения кристаллической структуры. Таким образом, очевидно, что новая форма в любом случае имеет другие параметры стабильности и гигроскопичности в сравнении с известными формами.

Вопрос 1 часть 4. Является ли очевидным, что новая форма лорлатиниба будет обладать улучшенной стабильностью и гигроскопичностью?

Ответ: Повышение термодинамической стабильности, с одной стороны, можно считать повышением стабильности при хранении, а понижение термодинамической стабильности, с другой стороны, можно считать повышением скорости растворения и, как следствие, биодоступности. Повышение гигроскопичности говорило бы о повышении энергии взаимодействия с молекулами воды и, вероятнее всего, повышении растворимости. Понижение гигроскопичности приводит к повышению стабильности водных суспензий. Таким образом, интерпретация изменения данных свойств как "улучшение" является субъективным.

Вопрос 2, часть 1. Можно ли на основании представленных сведений утверждать, что новая форма обладает новыми свойствами?

Ответ: Да, представленных данных достаточно для подтверждения наличия у полученной формы свойств, отличных от ранее известных кристаллических модификаций.

Вопрос 2, часть 2. Являются ли свойства гигроскопичности и стабильности неожиданными.

Ответ: Целью поиска и получения новых форм чаще всего является изменение таких свойств как стабильность, гигроскопичность, растворимость, скорость растворения и т.д. (Mike Bavin, Polymorphism in Process Development // Chemistry & Industry, 1989, 527-529) Таким образом, изменения указанных свойств не являются неожиданными.

Вопрос 2, часть 3. Является ли улучшение показателей стабильности и гигроскопичности полезными.

Ответ: Интерпретация изменения данных свойств как "улучшение" является субъективным. Развернутое объяснение приведено в ответе на Вопрос 1, часть 4.".

В суд 17.04.2023 от факультета наук о материалах федерального государственного бюджетного образовательного учреждения высшего образования "Московский государственный университет имени М.В. Ломоносова" поступил ответ на судебный запрос, краткие выводы которого сводятся к следующему:

"На основании сведений, раскрытых в вышеприведенных источниках информации, специалисту не может быть очевидна как возможность получения кристаллической формы лорлатиниба, обозначенной в заявке N 2020113141 как Форма 24, так и улучшенная стабильность и гигроскопичность Формы 24 по сравнению с Формами 1 и 2, известными из патентного документа WO2014207606А1;

На основании сведений из материалов заявки N 2020113141 и ответа компании на запрос экспертизы от 25.09.2020 можно утверждать, что у заявленной кристаллической Формы 24 гидрата лорлатиниба подтверждаются улучшенные показатели стабильности, а также новое свойство (которое может быть трактовано как полезное для фармакологических применений) - меньшая гигроскопичность по сравнению с известными из патентного документа WO2014207606А1 кристаллическими Формами 1 и 2 гидрата лорлатиниба".

В суд 16.05.2023 от федерального государственного бюджетного образовательного учреждения высшего образования "Санкт-Петербургский государственный химико-фармацевтический университет Министерства здравоохранения Российской Федерации" поступили следующие ответы:

на первый вопрос: "Нет, не может. Специалистам неочевидно, что физико-химические свойства химических соединений, в том числе улучшенная стабильность и гигроскопичность определяется не только исключительно их химической структурой, составом и взаимным расположением атомов и химических групп, но существенным образом зависит от его формы (кристаллического состояния). Также из литературы неочевидно получение кристаллической формы, обозначенной, как форма 24 гидрата свободного основания (10R)-7-амино-12-фтор-2,10,16-триметил-15-оксо-10,15,16,17-тетрагидро-2Н-8,4-метенопиразоло-[4,3-h][2,5,11]бензоксадиазациклотетрадецил-3-карбонитрила (лорлатиниба), раскрытой в заявке N 2020113141.";

на второй вопрос "на основании сведений из материалов заявки N 2020113141 и ответа компании на запрос экспертизы от 25.09.2020 можно утверждать, что у заявленной кристаллической формы 24 гидрата свободного основания лорлатиниба по сравнению с известными из патентного документа WO2014207606А1 кристаллическими формами 1 и 2 гидрата лолатиниба, подтверждаются новые, неожиданные полезные свойства, например, улучшенные показатели стабильности и гигроскопичности.

Через электронный сервис "Мой арбитр" 26.06.2023 от компании поступили письменные объяснения в отношении ответов научных учреждений на запросы суда.

В судебном заседании, состоявшемся 25.07.2023, представители компании выступили по существу доводов заявленных требований, настаивали на их удовлетворении.

Представитель Роспатента возражал против удовлетворения заявленных требований по мотивам, изложенным в отзыве на нее.

Изучив материалы дела, рассмотрев доводы, изложенные в заявлении и возражениях на него исследовав и оценив в порядке, предусмотренном статьями 71 и 162 Арбитражного процессуального кодекса Российской Федерации, имеющиеся в деле доказательства, заслушав мнения присутствующих в судебном заседании представителей лиц, участвующих в деле, Суд по интеллектуальным правам пришел к следующим выводам.

Как следует из материалов дела, 09.04.2020 компания подала заявку на выдачу патента на группу изобретений "Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба", охарактеризованная в формуле, представленной в корреспонденции от 18.08.2021, в следующей редакции:

"1. Кристаллическая форма гидрата свободного основания (10R)-7-амино-12-фтор-2,10,16-триметил-15-оксо-10,15,16,17-тетрагидро-2H-8,4-(метено)пиразоло[4,3-h][2,5,11]бензоксадиазациклотетрадецин-3-карбонитрила (лорлатиниб), имеющая порошковую рентгенограмму (PXRD), содержащую пики при значениях: 8,8; 9,7; 10,9; 17,6 и 18,8° и твердотельный 13C ЯМР-спектр, содержащий резонансные значения (м.д.): 40,2; 41,2 и 136,2 м.д. +/- 0,2 м.д.

2. Кристаллическая форма по п. 1, имеющая твердотельный 19F ЯМР-спектр, содержащий резонансное значение (м.д.): -104,0 м.д. +/- 0,2 м.д.

3. Кристаллическая форма по п. 1 или п. 2, имеющая твердотельный 13C ЯМР-спектр, дополнительно содержащий резонансное значение (м.д.): 128,1 м.д. +/- 0,2 м.д.

4. Кристаллическая форма по п. 3, имеющая твердотельный 13C ЯМР-спектр, дополнительно содержащий резонансное значение (м.д.): 145,3 м.д. +/- 0,2 м.д.

5. Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба, имеющая порошковую рентгенограмму (PXRD), содержащую пики при значениях: 8,8; 9,7; 10,9; 17,6 и 18,8°, и твердотельный 19F ЯМР-спектр, содержащий резонансное значение (м.д.): -104,0 м.д. +/- 0,2 м.д.

6. Фармацевтическая композиция для лечения рака, опосредованного киназой анапластической лимфомы (ALK) или c-ros онкоген 1 рецепторной тирозинкиназой (ROS1), содержащая терапевтически эффективное количество кристаллической формы гидрата свободного основания лорлатиниба по любому из п.п. 1 - 5 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.

7. Способ лечения рака у млекопитающего, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества кристаллической формы гидрата свободного основания лорлатиниба по любому из п.п. 1 - 5, в котором рак опосредован киназой анапластической лимфомы (ALK) или c-ros онкоген 1 рецепторной тирозинкиназой (ROS1).

8. Применение кристаллической формы гидрата свободного основания лорлатиниба по любому из п.п. 1 - 5 в способе лечения рака у млекопитающего, где рак опосредован киназой анапластической лимфомы (ALK) или c-ros онкоген 1 рецепторной тирозинкиназой (ROS1).

9. Способ по п. 7 или применение по п. 8, где рак представляет собой немелкоклеточный рак легкого (NSCLC), нейробластому, анапластическую крупноклеточную лимфому (ALCL) или рак желудка.

10. Способ по п. 7 или применение по п. 8, где рак представляет собой немелкоклеточный рак легкого (NSCLC).

11. Применение кристаллической формы гидрата свободного основания лорлатиниба по любому из п.п. 1 - 5 в производстве лекарственного средства для лечения рака у млекопитающего, где рак опосредован киназой анапластической лимфомы (ALK) или c-ros онкоген 1 рецепторной тирозинкиназой (ROS1).

12. Применение по п. 11, где рак представляет собой немелкоклеточный рак легкого (NSCLC), нейробластому, анапластическую крупноклеточную лимфому (ALCL) или рак желудка.

13. Применение по п. 12, где рак представляет собой немелкоклеточный рак легкого (NSCLC).

14. Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба по любому из п.п. 1 - 5 для применения в качестве лекарственного средства для лечения рака у млекопитающего, где рак опосредован киназой анапластической лимфомы (ALK) или c-ros онкоген 1 рецепторной тирозинкиназой (ROS1).

15. Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба по любому из п.п. 1 - 5 для применения в лечении рака у млекопитающего, где рак опосредован киназой анапластической лимфомы (ALK) или c-ros онкоген 1 рецепторной тирозинкиназой (ROS1).

16. Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба по п. 15, где рак представляет собой немелкоклеточный рак легкого (NSCLC), нейробластому, анапластическую крупноклеточную лимфому (ALCL) или рак желудка.

17. Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба по п. 16, где рак представляет собой немелкоклеточный рак легкого (NSCLC)".

По результатам проведения экспертизы по существу Роспатентом 13.10.2021 было принято решение об отказе в выдаче патента ввиду несоответствия заявленной группы изобретений условию патентоспособности "изобретательский уровень".

В подтверждение данного мнения в решении указаны следующие источники информации:

- патентный документ WO 2014207606 A1, дата публикации 31.12.2014 (далее - [2]);

- статья (Mino R. Caira, "Cristalline Polimorfism of organic compounds", TOPICS IN CURRENT CHEMISTRY, 1998, vol. 198, p. 163 - 208 (далее - [3]);

- статья Sherry L. Morissette et al.: "High-throughput crystallization: polymorphs, salts, co-crystals and solvates of pharmaceutical solids", ADVANCED DRUG DELIVERY REVIEWS, 2004, v. 56, pp. 275 - 300 (section 1; 3.1) (далее - [4]).

В решении Роспатента отмечено, что из патентного документа [2] известны кристаллические формы гидрата свободного основания лорлатиниба - Форма 1 и Форма 2, а также известны фармацевтические композиции на их основе и возможность их применения для лечения аномальной пролиферации клеток.

При этом отмечено, что полиморфная форма, охарактеризованная в независимых пунктах 1 и 5 формулы, отличается от форм, известных из патентного документа [2] определенным набором характеристических пиков.

Технический результат, на достижение которого направлена заявленная группа изобретений, заключается в получении новой альтернативной полиморфной формы гидрата свободного основания лорлатиниба, обладающей улучшенной гигроскопичностью и стабильностью (см. с. 2 описания изобретения и с. 3 - 4 ответа заявителя, поступившего 24.12.2020).

Вместе с тем в решении Роспатента отмечено, что систематическое исследование соединения на полиморфизм является обычным методом проб и ошибок в фармацевтической промышленности. При этом известно, что большинство веществ при исследовании выявляет более одного полиморфа (статья [3]). Кроме того, методы скрининга полиморфов хорошо известны в данной области (статья [4]).

Более того, в решении Роспатента отмечено, что получение очередной кристаллической формы соединения ведется именно по причине модифицирования физико-химических характеристик, т.е. такие формы соединений, как кристаллы, получают именно с целью улучшить такие свойства как стабильность, растворимость, гигроскопичность и т.д. При этом исследование соединения на предмет определения проявления им свойства полиморфизма является рутинной работой специалиста в данной области (статья [3]).

Таким образом, в решении Роспатента сделан вывод о том, что приведенные данные об улучшенной гигроскопичности и стабильности Формы 24 (независимые пункты 1 и 5 формулы) по отношению к известным из патентного документа [2], формам (Форма 1 и Форма 2), явным образом следуют из уровня техники.

В отношении изобретений по независимым пунктам 6 - 8, 11 формулы, в решении Роспатента отмечено, что из патентного документа [2] известна фармацевтическая композиция на основе кристаллического гидрата лорлатиниба, которая может найти применение для лечения рака, опосредованного киназой апластической лимфомы (ALK) и тирозинкиназой рецептора онкогена 1 c-ros (ROS1), известен способ лечения аномальной пролиферации клеток, опосредованной киназой апластической лимфомы (ALK) и тирозинкиназой рецептора онкогена 1 c-ros (ROS1), на основе кристаллического гидрата свободного основания лорлатиниба, а также раскрыта возможность применения кристаллических форм гидрата свободного основания лорлатиниба для лечения аномальной пролиферации клеток, опосредованной киназой апластической лимфомы (ALK) и тирозинкиназой рецептора онкогена 1 c-ros (ROS1) и для приготовления фармацевтической композиции (лекарственного средства) на основе указанных кристаллических форм.

Между тем в решении Роспатента отмечено, что изобретения по независимым пунктам 6 - 8, 11 формулы отличаются от технических решений, известных из патентного документа [2] использованием кристаллической формы гидрата свободного основания лорлатиниба (Форма 24), получение которой также следует из уровня техники (см. источники информации [2] - [4]).

Таким образом, в решении Роспатента сделан вывод о том, что изобретения, охарактеризованные в независимых пунктах 1, 5 - 8, 11 формулы, представленной в корреспонденции от 18.08.2021, не соответствуют условию патентоспособности "изобретательский уровень", поскольку для специалиста явным образом следуют из уровня техники [2] - [4].

На решение об отказе в выдаче патента на группу изобретений в соответствии с пунктом 3 статьи 1387 ГК РФ поступило возражение, к которому приложены следующие источники информации:

- статья S. Bym et al., "Pharmaceutical Solids: Strategic Approach to Regulatory Considerations", Pharmaceutical Research, Vol. 12, No. 7, 1995 (далее - [5]);

- статья M. Bavin "Polymorphism in Process Development", Chemistry & Industry, 1989 (далее - [6]);

- статья Graeme M. Day et al., "Investigating the latent polymorphism of maleic acidt", Chem. Comm., 2006, 54 - 56 (далее - [7]);

- статья G.R. Desiraju "Cryptic crystallography", Nature Materials, 1, 77 - 79, 2002 (далее - [8]).

На заседании коллегии, состоявшемся 19.05.2022, заявителем были представлены дополнительные пояснения к отзыву, а также приобщен следующий источник информации (без перевода):

- статья A.J. Aguar et al., "Effect of Polymorphism on the Absorption of Chloramphenicol from Chloramphenicol Palmitate", Journal of Pharmaceutical Sciences, Vol. 56, No. 7, July 1967 (далее - [9]).

По результатам рассмотрения возражения 30.06.2022 Роспатент принял решение об отказе в удовлетворении возражения, об оставлении в силе решения от 13.10.2021 об отказе в выдаче патента.

Принимая оспариваемый ненормативный правовой акт, административный орган исходил из того, что лекарственное соединение лорлантиниб и его способность влиять на аномальную пролиферацию клеток у млекопитающего известно из патентного документа [1].

Вместе с тем из уровня техники, в частности, из патентного документа [2] известны две кристаллические формы гидрата свободного основания лорлатиниба (Форма 1 и Форма 2).

При этом Роспатент отметил, общеизвестность, что полиморфизмом химических соединений называется способность химического вещества образовывать разные структуры кристаллических ячеек.

Поскольку уже известны разные кристаллические формы гидрата свободного основания лорлатиниба, то довод возражения, основанный на сведениях из статей [5] - [7] о том, что невозможно предсказать, может ли существовать полиморфная форма лекарственного соединения, несостоятелен.

Сведения, раскрытые в патентном документе [2] свидетельствуют о том, что гидрат свободного основания лорлатиниба образует разные кристаллические формы, т.е. однозначно проявляет полиморфизм и для специалиста в данной области техники явным образом следует возможность получения новой кристаллической формы гидрата свободного основания лорлатиниба путем подбора оптимальных или рабочих значений параметров.

В частности, речь идет о таких параметрах, как пики при определенных значениях угла на порошковой рентгенограмме (PXRD), резонансные значения твердотельного 13C ЯМР-спектра и твердотельного 19F ЯМР-спектра (параметры, которые могут быть определены у любой, уже полученной кристаллической модификации вещества).

Между тем, признаками, отличающими заявленную форму гидрата свободного основания лорлатиниба (Форма 24) от известных из патентного документа [2], форм 1 и 2 гидрата свободного основания лорлатиниба, являются упомянутые выше характеристики.

При этом методы скрининга полиморфов хорошо известны в данной области техники (см. статью [4] Section 3.1).

Согласно описанию к заявленной группе изобретений, технический результат, на достижение которого направлена заявленная группа изобретений, заключается в получении новой альтернативной полиморфной формы гидрата свободного основания лорлатиниба, обладающей улучшенной гигроскопичностью и стабильностью.

Роспатент признал обоснованной изложенную в решении от 31.10.2021 позицию о том, что модифицирование физико-химических характеристик кристаллов проводят именно с целью улучшить такие свойства как стабильность, растворимость, гигроскопичность и т.д. (см. статью [3] с. 165 последний абзац, с. 177 - 179).

Таким образом, возможность получения, указанных заявителем данных об улучшенной стабильности и гигроскопичности заявленной Формы 24, перед известными из патентного документа [2], Формой 1 и Формой 2 (а также Формой 7), явным образом следует из источников информации [3] - [4].

Так, систематическое исследование соединения на полиморфизм является обычным методом проб и ошибок в фармацевтической промышленности при том, что уже выявлено более одного полиморфа (см. статью [3] стр. 165 - 166).

Административный орган также отметил, что признаки, охарактеризованные в зависимых пунктах 2 - 4 формулы, содержат дополнительные характеристики заявленной формы гидрата свободного основания лорлатиниба (Форма 24), т.е. являются уточняющими и не вносят новые свойства.

При этом признаки пунктов 14 - 17 формулы, также характеризующие Форму 24 гидрата свободного основания лорлатиниба известны из патентного документа [2] (пункты 32, 33 формулы, описание с. 8 строки 19 - 24, с. 24 строки 13 - 21).

В связи с этим Роспатент констатировал, что специалисту в данной области техники очевидны возможности изменения тех или иных физических или физико-химических свойств соединения для их улучшения, а также известны общие методики, применяемые для создания тех или иных необходимых физических свойств у биологически активной молекулы. Соответственно, на основании общих знаний в области фармацевтической химии и органической кристаллохимии путем рутинных процедур по подбору параметров (условий, режимов) получения кристаллической формы можно подобрать такие условия, при которых будут получены кристаллические формы с улучшенными свойствами (изобретения по независимым пунктам 1, 5 формулы).

При этом сведения, раскрытые в статье [8] о том, что скрининг полиморфов все еще не полностью предсказуем, поэтому ученым необходимо использовать свой творческий потенциал, чтобы разработать новые улучшенные твердые формы не противоречат сведениям, раскрытым в статьях [2] и [3], поскольку разработка ведется путем модификации физико-химических характеристик полиморфа именно методом подбора.

В отношении фармацевтической композиции на основе кристаллической формы гидрата свободного основания лорлатиниба (независимый пункт 6 формулы), способа лечения рака на его основе (независимый пункт 7 формулы) и вариантов его применения (независимые пункты 8, 11 формулы), Роспатент отметил следующее.

Из патентного документа [2] (пункт 32 формулы, с. 8 строки 1 - 7), известна фармацевтическая композиция на основе кристаллического гидрата лорлатиниба, которая может найти применение для лечения рака, опосредованного киназой апластической лимфомы (ALK) и тирозинкиназой рецептора онкогена 1 c-ros (ROS1).

Кроме того, патентный документ [2] (пункт 32 формулы, с. 24 строки 13 - 21) содержит сведения о способе лечения аномальной пролиферации клеток, опосредованной киназой апластической лимфомы (ALK) и тирозинкиназой рецептора онкогена 1 c-ros (ROS1), на основе кристаллического гидрата свободного основания лорлатиниба.

Также в патентном документе [2] (с. 7 строки 15 - 20) раскрыта возможность применения кристаллических форм гидрата свободного основания лорлатиниба для лечения аномальной пролиферации клеток, опосредованной киназой апластической лимфомы (ALK) и тирозинкиназой рецептора онкогена 1 c-ros (ROS1), и для приготовления фармацевтической композиции (лекарственного средства).

Таким образом, поскольку не выявлено неожиданных полезных свойств, в частности в отношении улучшенных показателей биологической активности или биодоступности (см. статью [9]) кристаллической формы 24 гидрата свободного основания лорлатиниба, Роспатент пришел к выводу, что специалист в данной области техники может получить кристаллические модификации известного соединения с сохранением при этом свойств самого соединения, для которого известно его использование, как в фармацевтических композициях, так и в способе лечения рака.

При этом признаки, охарактеризованные в зависимых пунктах 9 - 10, 12 - 13 известны из патентного документа [2] (с. 8 строки 19 - 24).

С учетом того, что изобретения, основанные в том числе, на выборе оптимальных или рабочих значений параметров, выбор которых может быть осуществлен обычным методом проб и ошибок или применением обычных технологических методов или методов конструирования, не признаются соответствующими условию патентоспособности "изобретательский уровень".

На основании изложенного Роспатент установил, что предложенная группа изобретений не соответствует условию патентоспособности "изобретательский уровень", поскольку для специалиста явным образом следует из уровня техники [2] - [4] (пункт 2 статьи 1350 ГК РФ).

Не согласившись с принятым Роспатентом решением от 30.06.2022 и полагая, что оно является недействительным, так как принято с нарушением норм действующего законодательства и нарушает права и законные интересы компании, последняя обратилась в Суд по интеллектуальным правам с настоящим заявлением.

Согласно статье 13 ГК РФ ненормативный акт государственного органа или органа местного самоуправления, а в случаях, предусмотренных законом, также нормативный акт, не соответствующие закону или иным правовым актам и нарушающие гражданские права и охраняемые законом интересы гражданина или юридического лица, могут быть признаны судом недействительными.

Глава 24 Арбитражного процессуального кодекса Российской Федерации предусматривает в качестве самостоятельного способа защиты прав и законных интересов в сфере предпринимательской деятельности обжалование решений государственных органов в суд.

В соответствии с частью 1 статьи 198 Арбитражного процессуального кодекса Российской Федерации граждане, организации и иные лица вправе обратиться в арбитражный суд с заявлением о признании недействительными ненормативных правовых актов, незаконными решений и действий (бездействия) органов, осуществляющих публичные полномочия, должностных лиц, если полагают, что оспариваемый ненормативный правовой акт, решение и действие (бездействие) не соответствуют закону или иному нормативному правовому акту и нарушают их права и законные интересы в сфере предпринимательской и иной экономической деятельности, незаконно возлагают на них какие-либо обязанности, создают иные препятствия для осуществления предпринимательской и иной экономической деятельности.

Заявление может быть подано в арбитражный суд в течение трех месяцев со дня, когда гражданину, организации стало известно о нарушении их прав и законных интересов, если иное не установлено федеральным законом. Пропущенный по уважительной причине срок подачи заявления может быть восстановлен судом (пункт 4 статьи 198 Арбитражного процессуального кодекса Российской Федерации).

Установленный законом срок на подачу заявления о признании недействительным решения Роспатента заявителем соблюден, что не оспаривается административным органом.

В соответствии с частью 4 статьи 200 Арбитражного процессуального кодекса Российской Федерации при рассмотрении дел об оспаривании ненормативных правовых актов, решений и действий (бездействия) органов, осуществляющих публичные полномочия, должностных лиц арбитражный суд в судебном заседании осуществляет проверку оспариваемого акта или его отдельных положений, оспариваемых решений и действий (бездействия) и устанавливает их соответствие закону или иному нормативному правовому акту, устанавливает наличие полномочий у органа или лица, которые приняли оспариваемый акт, решение или совершили оспариваемые действия (бездействие), а также устанавливает, нарушают ли оспариваемый акт, решение и действия (бездействие) права и законные интересы заявителя в сфере предпринимательской и иной экономической деятельности.

Полномочия Роспатента по рассмотрению возражения на решение об отказе в предоставлении правовой охраны промышленному образцу и принятию по его результатам решения установлены частью четвертой ГК РФ и Положением о Федеральной службе по интеллектуальной собственности, утвержденным постановлением Правительства Российской Федерации от 21.03.2012 N 218, и не оспариваются заявителем.

Согласно пункту 2 статьи 1248 ГК РФ в случаях, предусмотренных указанным Кодексом, защита интеллектуальных прав в отношениях, связанных с подачей и рассмотрением заявок на выдачу патентов на промышленный образец, с их государственной регистрацией, с выдачей соответствующих правоустанавливающих документов, с оспариванием предоставления им правовой охраны или с ее прекращением, осуществляется в административном порядке (пункт 2 статьи 11) соответственно федеральным органом исполнительной власти по интеллектуальной собственности. Решения этого органа вступают в силу со дня принятия. Они могут быть оспорены в суде в установленном законом порядке.

В соответствии с правовой позицией, изложенной в пункте 27 постановления Пленума Верховного Суда Российской Федерации от 23.04.2019 N 10 "О применении части четвертой Гражданского кодекса Российской Федерации", при оспаривании решений Роспатента и федерального органа исполнительной власти по селекционным достижениям суды должны учитывать: заявки на выдачу патента, заявки на товарный знак, а также заявки на наименование места происхождения товара подлежат рассмотрению в порядке, установленном законодательством, действовавшим на дату подачи заявки, а международные заявки на изобретение, промышленный образец или товарный знак и преобразованные евразийские заявки - на дату поступления заявки в Роспатент.

По возражениям против выдачи патента, предоставления правовой охраны товарному знаку, наименованию места происхождения товара основания для признания недействительным патента, предоставления правовой охраны товарному знаку, наименованию места происхождения товара определяются исходя из законодательства, действовавшего на дату подачи заявки в Роспатент или в федеральный орган исполнительной власти по селекционным достижениям. Основания для признания недействительным патента на изобретение, выданного по международной заявке на изобретение или по преобразованной евразийской заявке, признания недействительным предоставления правовой охраны промышленному образцу или товарному знаку по международной регистрации определяются исходя из законодательства, действовавшего на дату поступления соответствующей международной или преобразованной евразийской заявки в Роспатент, если иное не предусмотрено международным договором Российской Федерации.

Вместе с тем подлежит применению порядок рассмотрения соответствующих возражений, действующий на момент обращения за признанием недействительными патента, предоставления правовой охраны товарному знаку, наименованию места происхождения товаров.

С учетом даты подачи заявки (04.10.2018), по которому было отказано в выдаче патента, правовая база включает ГК РФ, Правила составления, подачи и рассмотрения документов, являющихся основанием для совершения юридически значимых действий по государственной регистрации изобретений, и их формы, утвержденные Министерством экономического развития Российской Федерации от 25.05.2016 N 316 и зарегистрированные в Министерстве юстиции Российской Федерации 11.07.2016, рег. N 42800 (далее - Правила N 316), Требования к документам заявки на выдачу патента на изобретение, утвержденные приказом Министерства экономического развития Российской Федерации от 25.05.2016 N 316 и зарегистрированные в Министерстве Юстиции Российской Федерации 11.07.2016, рег. N 42800 (далее - Требования), Порядок проведения информационного поиска при проведении экспертизы по существу по заявке на выдачу патента на изобретение и представления отчета о нем, утвержденный приказом Министерства экономического развития Российской Федерации от 25.05.2016 N 316 и зарегистрированный в Министерстве Юстиции Российской Федерации 11.07.2016, рег. N 42800 (далее - Порядок).

В силу пункта 1 статьи 1350 ГК РФ изобретению предоставляется правовая охрана, если оно является новым, имеет изобретательский уровень и промышленно применимо.

Согласно пункту 2 статьи 1350 ГК РФ изобретение является новым, если оно не известно из уровня техники. Изобретение имеет изобретательский уровень, если для специалиста оно явным образом не следует из уровня техники. Уровень техники включает любые сведения, ставшие общедоступными в мире до даты приоритета изобретения.

Аналогичные положения содержатся в пункте 75 Правил N 316. При этом изобретение явным образом следует из уровня техники, если оно может быть признано созданным путем объединения, изменения или совместного использования сведений, содержащихся в уровне техники, и (или) общих знаний специалиста.

Методология проверки изобретательского уровня изобретения предусмотрена пунктом 76 Правил N 316 и предполагает следующий порядок действий:

определение наиболее близкого аналога изобретения (шаг 1);

выявление признаков, которыми заявленное изобретение, охарактеризованное в независимом пункте формулы, отличается от наиболее близкого аналога (отличительных признаков) (шаг 2);

выявление из уровня техники решений, имеющих признаки, совпадающие с отличительными признаками заявленного изобретения (шаг 3);

анализ уровня техники в целях подтверждения известности влияния признаков, совпадающих с отличительными признаками заявленного изобретения, на указанный заявителем технический результат (шаг 4).

Изобретение признается не следующим для специалиста явным образом из уровня техники, если в ходе проверки не выявлены решения, имеющие признаки, совпадающие с его отличительными признаками, или такие решения выявлены, но не подтверждена известность влияния этих отличительных признаков на указанный заявителем технический результат.

Таким образом, проверяемое изобретение не может быть признано не соответствующим условию патентоспособности "изобретательский уровень", если хотя бы один из отличительных от ближайшего аналога признаков такого изобретения не известен из противопоставленных источников информации (входящих в уровень техники); или все отличительные от ближайшего аналога признаки спорного изобретения известны из противопоставленных источников информации (входящих в уровень техники), однако хотя бы для одного из отличительных признаков, влияющих на технический результат, не известно такое влияние на этот технический результат.

Если хотя бы один из признаков, содержащихся в независимом пункте формулы изобретения, неизвестен из противопоставленных источников информации, то такое изобретение признается соответствующим условию патентоспособности "изобретательский уровень", поскольку в таком случае не может быть доказано, что оно следует для специалиста явным образом из уровня техники.

Когда из уровня техники не выявлены решения, имеющие признаки, совпадающие с отличительными признаками изобретения, подтверждения известности их влияния на достигаемый изобретением технический результат не требуется для признания изобретения соответствующим условию патентоспособности "изобретательский уровень".

Таким образом, отсутствие известности из уровня техники самих признаков изобретения в принципе не предусматривает проверку известности влияния таких признаков на технический результат, а соответственно, отсутствует необходимость анализа технического результата, на достижение которого направлено спорное изобретение.

Аналогичная правовая позиция изложена в постановление президиума Суда по интеллектуальным правам от 28.01.2021 по делу N СИП-1010/2019.

Для вывода о несоответствии изобретения условию патентоспособности "изобретательский уровень" достаточно установления обстоятельств того, что для специалиста в соответствующей области техники исследуемый признак явным образом следует из противопоставленного источника (с учетом общих знаний), а не только того, что такой признак присущ противопоставленному источнику.

Аналогичная правовая позиция изложена в постановлениях президиума Суда по интеллектуальным правам от 18.04.2019 по делу N СИП-226/2018, от 11.06.2020 по делу N СИП-718/2019.

Коллегия судей отмечает, что Роспатент, исходя из описания, верно установил технический результат, который заключается в получении новой альтернативной полиморфной формы гидрата свободного основания лорлатиниба, обладающей улучшенной гигроскопичностью и стабильностью.

Следуя схеме проверки изобретательского уровня, Роспатент указал в качестве наиболее близкого аналога патентный документ [2], из которого известны две кристаллические формы гидрата свободного основания лорлатиниба (Форма 1 и Форма 2).

Роспатент также установил, что установил, что такие параметры, характеризующие заявленную кристаллическую Форму 24 в пунктах 1 и 5 формулы спорной заявки, как дифракционные пики при определенных значениях угла 2 на порошковой рентгенограмме (PXRD), резонансные значения твердотельного 13C ЯМР-спектра и твердотельного 19F ЯМР-спектра являются признаками, отличающими заявленную кристаллическую форму 24 от известных из патентного документа [2] форм 1 и 2 гидрата свободного основания лорлатиниба.

Вместе с тем, по мнению Роспатента, для специалиста в данной области техники явным образом следует возможность получения новой кристаллической формы гидрата свободного основания лорлатиниба путем подбора упомянутых выше оптимальных или рабочих значений параметров: угла 2 на порошковой рентгенограмме (PXRD), резонансные значения твердотельного 13C ЯМР-спектра и твердотельного 19F ЯМР-спектра, указанных в пунктах 1 и 5 формулы спорной заявки.

При этом Роспатент также отметил, что возможность получения, указанных заявителем данных об улучшенной стабильности и гигроскопичности заявленной Формы 24, перед известными из патентного документа [2], Формой 1 и Формой 2 (а также Формой 7), явным образом следует из источников информации [3]-[4], ввиду того, что методы скрининга полиморфов хорошо известны в данной области техники (источник [4]), модифицирование физико-химических характеристик кристаллов проводят именно с целью улучшить такие свойства как стабильность, растворимость, гигроскопичность и т.д. (источник [3]), и на основании общих знаний в области фармацевтической химии и органической кристаллохимии путем рутинных процедур по подбору параметров (условий, режимов) получения кристаллической формы можно подобрать такие условия, при которых будут получены кристаллические формы с улучшенными свойствами (изобретения по независимым пунктам 1, 5 формулы).

Исследовав представленные в материалы дела доказательства, а также ответы научных организаций на запросы суда, коллегия судей приходит к следующим выводам.

При ответе на вопрос 1, ученые ФНМ МГУ и СПХФУ, проанализировав каждый из представленных источников, однозначно указали на то, что на основании раскрытых в них сведений, специалисту не может быть заранее очевидна возможность получения кристаллической формы лорлатиниба, обозначенной как Форма 24, с определенными характеристиками и свойствами.

Так, в ответе ФНМ МГУ указано, что "на основании сведений, раскрытых в вышеприведенных источниках информации, специалисту не может быть очевидна возможность получения кристаллической формы лорлатиниба, обозначенной в заявке N 2020113141 как Форма 24".

Аналогичная позиция содержится и в ответе СПХФУ: "Также из литературы неочевидно получение кристаллической формы, обозначенной как Форма 24 гидрата свободного основания (10R)-7-амино-12-фтор-2,10,16-триметил-15-оксо10,15,16,17-тетрагидро-2H-8,4-(метено)пиразоло[4,3-h][2,5,11] бензоксадиазациклотетрадецин-3-карбонитрила (лорлатиниба), раскрытой в заявке N 2020113141".

В заключениях ФНМ МГУ и СПХФУ также отмечается, что несмотря на известность из уровня техники методов скрининга в целях поиска и получения новых полиморфных форм, в каждом из источниках [3]-[9], приведенных в оспариваемом решении Роспатента, указывается на невозможность заранее предсказать наличие у соединения определенной кристаллической формы и ее свойства:

"Как раскрывается в приведенных статьях, наличие новой полиморфной формы является неочевидным для специалиста, и не может быть предсказано даже при помощи современных расчётных методик со 100% вероятностью, не могут быть предсказаны и свойства новой кристаллической формы" (с. 6, 2-ой абзац заключения ФНМ МГУ);

"Источники [1-9] не раскрывают информацию относительно возможных вариантов прогноза или получения кристаллической формы 24 лорлатиниба..." (с. 13 заключения СПХФУ).

Ответ ИХТТ не содержит прямого ответа на вопрос 1, указанный в судебном запросе, в связи с чем учесть изложенное в представленном ответе мнение представляется затруднительным, поскольку изложенные в нем выводы носят предположительный характер, содержат внутренние противоречия и опровергается мнениями ученых ФНМ МГУ и СПХФУ, которые указали на невозможность заранее предсказать наличие новой кристаллической формы лорлатиниба.

Таким образом, вывод Роспатента об очевидности из источников, включенных в уровень техники, получения новой кристаллической формы гидрата свободного основания лорлатиниба, обозначенной как Форма 24, опровергается заключениями научных учреждений.

Кроме того, при ответе на вопрос 1 суда, ученые ФНМ МГУ и СХФУ указали не только на неочевидность получения кристаллической формы гидрата свободного основания лорлатиниба (Формы 24), но и на неочевидность того, что такая форма будет обладать улучшенной стабильностью и гигроскопичностью по сравнению с Формами 1 и 2, известными из источника [2]:

"Однозначно не очевидно. На основании сведений, раскрытых в вышеприведенных источниках информации, специалисту не может быть очевидна как возможность получения кристаллической формы лорлатиниба, обозначенной в заявке N 2020113141 как Форма 24, так и улучшенная стабильность и гигроскопичность Формы 24 по сравнению с Формами 1 и 2, известными из патентного документа WO 2014207606 А1" (с. 1 заключения ФНМ МГУ);

"Специалисту не может быть заранее очевидно наличие у какого-либо соединения, и в том числе у лорлатиниба, дополнительных полиморфных кристаллических форм в дополнение к известным формам. В первую очередь это относится к сложным молекулам. При этом ранее неизвестные формы (особенно в случае гидратов или сольваты) могут оказаться как метастабильными, так и более стабильными по сравнению с известными" (с. 3, 3-й абзац заключения ФНМ МГУ);

"Заранее (ab initio) предсказать наличие определенной кристаллической формы крайне затруднительно, и еще более сложно заранее предсказать свойства этой формы, на что указывает автор этой статьи на стр. 199 (имеется ввиду источник 3).

При этом незначительные различия в термодинамических параметрах различных полиморфов обуславливают высокую вероятность получения метастабильных структур (с. 164)... Иными словами, сама возможность получения полиморфной формы не может гарантировать, что такая форма будет стабильной, или будет обладать какими-либо иными преимуществами, например будет менее гигроскопична.

В статье Sherry L. Morissette et al. (источник 4) также указывается на то, что механизмы образования новых кристаллических форм не изучены, и предсказание новой формы заранее (ab initio) или ее свойств не представляется возможным, особенно для гидратов.." (с. 4 заключения ФНМ МГУ);

"Как раскрывается в приведенных статьях, наличие новой полиморфной формы является неочевидным для специалиста, и не может быть предсказано даже при помощи современных расчетных методик со 100% вероятностью, не могут быть предсказаны и свойства новой кристаллической формы. Несмотря на развитие методов компьютерного моделирования кристаллических структур, в настоящее время не наблюдается существенного прорыва в предсказании структуры полиморфов относительно процитированных выше статей. Таким образом, специалисту не может быть очевидно получение кристаллической формы лорлатиниба, обозначенной в заявке N 2020113141 как Форма 24, и что такая форма будет обладать улучшенной стабильностью и гигроскопичностью по сравнению с Формами 1 и 2, известными из патентного документа WO 2014207606 А1" (с. 6 заключения ФНМ МГУ);

"В источнике [3] авторы отмечают, что поскольку различия в свободной энергии между полиморфными формами конкретного вещества обычно составляют несколько кДж/моль - 1 [2], а на процесс кристаллизации влияют многие физические параметры (например, природа растворителя, скорость охлаждения и перемешивания, температура, давление, наличие примесей), незначительные изменения условий получения могут склонить чашу весов в пользу кристаллизации полиморфа, который не обязательно является термодинамически стабильным. Этот элемент непредсказуемости исхода процесса кристаллизации имеет серьезные последствия для проектирования твердых веществ при разработке кристаллов, где решающее значение имеет требуемая специфичность молекулярной организации в кристаллическом состоянии (с. 164)" (с. 8 заключения СПХФУ);

"Таким образом, из источника [4] известен факт теоретической возможности получения кристаллических форм с целью модификации физико-химических характеристик, таких как стабильность, растворимость, гигроскопичность, биодоступность и т.п., однако в статье также указано на то, что предсказать ту или иную форму молекулы и тем более физико-химические свойства, которыми она будет обладать практически невозможно, также, как и методы их получения" (с. 10 заключения СПХФУ);

"Вывод: Источники [1-9] не раскрывают информацию относительно возможных вариантов прогноза или получения кристаллической формы 24 лорлатиниба, а также то, что такая форма будет обладать улучшенной стабильностью и гигроскопичностью по сравнению с формами 1 и 2, известными из патентного документа WO 2014207606 A1" (с. 13 заключения СПХФУ).

Заключение ученых ИХТТ также не содержит ответа на вопрос суда, о том, будет ли очевидно, что заявленная кристаллическая Форма 24 лорлатиниба будет обладать улучшенной стабильностью и гигроскопичностью по сравнению с Формами 1 и 2. Вместо ответа на вопрос, поставленный судом, ученые ИХТТ указали, что новая кристаллическая форма будет обладать иными параметрами стабильности и гигроскопичности по сравнению с известными формами.

Таким образом, вывод Роспатента об очевидности из уровня техники того, что заявленная кристаллическая Форма 24 лорлатиниба будет обладать улучшенной стабильностью и гигроскопичностью по сравнению с формами 1 и 2, известными из патентного документа WO2014/207606 (источник [2]), опровергается заключениями научных учреждений.

При ответе на вопрос 2 суда, ученые ФНМ МГУ и СПХФУ подтвердили, что у заявленной кристаллической Формы 24 гидрата свободного основания лорлатиниба по сравнению с известными из патентного документа WO 2014207606 А1 кристаллическими Формами 1 и 2 гидрата свободного основания лорлатиниба, подтверждаются новые, неожиданные полезные свойства, а именно, улучшенные показатели стабильности и гигроскопичности:

"В Ответе на запрос экспертизы от 25.09.2020 указано, что Форма 24 демонстрирует уникальные твердотельные характеристики по сравнению с известными кристаллическими формами лорлатиниба, а именно улучшенную физическую стабильность в композициях на водной основе и улучшенные свойства гигроскопичности и термической стабильности (абз. 2, с. 3).

Более конкретно, Форма 24 является уникальным гидратом, потому что он не гигроскопичен. Он действительно поглощает только 0,78% по массе при относительной влажности 90% (см. Пример 3 в описании настоящей заявки), что является значительно более низким уровнем по сравнению с Формой 1 и Формой 2, которые обычно поглощают около 5,5% воды и 3,3% воды при относительной влажности 90%, соответственно (абз. 3, с. 3).

Кроме того, был проведен термический анализ (измерение ДСК), который показал, что Форма 24 не претерпевает каких-либо тепловых переходов перед плавлением при 236,5°C, что указывает на хорошую физическую стабильность этой кристаллической формы при высоких температурах. Форма 1 и Форма 2 свободного основания, напротив, имеют более сложное термическое поведение с множеством термических явлений при более низких температурах. Форма 1 характеризуется широкой эндотермой при около 100°C, за которой следуют два тепловых события при приблизительно 148,4°C и 171,6°C. Форма 2 характеризуется тепловыми событиями при приблизительно 24,8°C, 93,5°C и 161,1°C (абз. 4, с. 3, с. 4).

В ответе на запрос сделан вывод о том, что Форма 24 менее гигроскопична и термически более стабильна, чем Форма 1 и Форма 2, а также физически более стабильна, чем Форма 7, в содержащей воду среде при температуре окружающей среды и более высоких температурах. Эти комбинированные свойства делают Форму 24 очень подходящей для разработки содержащих воду составов, таких как суспензии или дозированные формы для местного применения (абз. 2, с. 4).

Вывод. На основании сведений из материалов заявки N 2020113141 и ответа компании на запрос экспертизы от 25.09.2020 можно утверждать, что у заявленной кристаллической формы 24 гидрата свободного основания лорлатиниба по сравнению с известными из патентного документа WO 2014207606 A1 кристаллическими формами 1 и 2 гидрата лорлатиниба, подтверждаются новые, неожиданные полезные свойства, например, улучшенные показатели стабильности и гигроскопичности" (с. 14-15 заключения СПХФУ);

"На основании сведений из материалов заявки N 2020113141 и ответа компании на запрос экспертизы от 25.09.2020 можно утверждать, что у заявленной кристаллической Формы 24 гидрата лорлатиниба подтверждаются улучшенные показатели стабильности, а также новое свойство (которое может быть трактовано как полезное для фармакологических применений) - меньшая гигроскопичность по сравнению с известными из патентного документа WO 2014207606 А1 кристаллическими Формами 1 и 2 гидрата лорлатиниба" (с. 6 ответа ФНМ МГУ).

Ученые ИХТТ также подтвердили, что "представленных данных достаточно для подтверждения наличия у полученной формы свойств, отличных от ранее известных кристаллических модификаций" (с. 3 заключения ИХТТ).

Учитывая вышеизложенное, заключения ученых ФНМ МГУ и СПХФУ позволяют суду прийти к выводу о том, что заявленная кристаллическая Форма 24 гидрата лорлатиниба в действительности обладает новыми, неожиданными полезными свойствами для фармацевтического применения лорлатиниба. При этом заранее предсказать получение указанной формы, или то, что она будет обладать улучшенными свойствами по сравнению с известными из уровня техники кристаллическими формами, не представляется возможным.

Следовательно, вывод Роспатента о том, что из материалов заявки N 2020113141 не следует, что заявленная кристаллическая Форма 24 лорлатиниба обладает новыми, неожиданными полезными свойствами по сравнению с формами, известными из патентного документа WO2014/207606 (источник [2]), также опровергается заключениями научных учреждений.

Таким образом, положенные в основу оспариваемого решения выводы Роспатента об очевидности получения новой кристаллической формы гидрата свободного основания лорлатиниба (Формы 24) путем изменения параметров получения, а также об очевидности наличия у этой формы улучшенных свойств стабильности и гигроскопичности, являются необоснованными и опровергаются заключениями научных учреждений.

Роспатент при оценке соответствия изобретения, относящегося к кристаллической форме вещества, условию патентоспособности "изобретательский уровень" не учел значимость улучшенных свойств стабильности и гигроскопичности полученной кристаллической формы, которые являются неочевидными и непредсказуемыми для специалиста, что подтверждается заключениями научных организаций, полагая, что такой технический результат, как улучшенная стабильность или уменьшенная гигроскопичность, будет очевиден и получен путем осуществления рутинных процедур, методом проб и ошибок.

При этом Роспатентом, вопреки требованиям пункта 76 Правил N 316, не учтено влияние отличительных признаков, характеризующих полученную кристаллическую форму, на технический результат изобретения, заключающийся в получении новой альтернативной полиморфной формы гидрата свободного основания лорлатиниба, обладающей улучшенной гигроскопичностью и стабильностью,

Более того, Роспатент, анализируя указанные отличительные признаки, оценивал их влияние на иной, сформулированный им же технический результат, который должен заключаться в улучшенных показателях биологической активности или биодоступности новой кристаллической формы. Однако в силу пункта 76 Правил N 316 право на указание технического результата изобретения принадлежит заявителю (т.е. правообладателю), а не Роспатенту.

Таким образом, вывод Роспатента о несоответствии условию патентоспособности "изобретательский уровень" изобретений по пунктам 1 и 5 формулы (кристаллические формы моногидрата лорлатиниба), а также по пунктам 6, 7, 8 и 11, основанные на использовании изобретений по пунктам 1 и 5, является необоснованным и преждевременным.

С учетом изложенного оспариваемое решение Роспатента не соответствует пункту 2 статьи 1350 ГК РФ, нарушает права и законные интересы заявителя, а, следовательно, подлежит признанию судом недействительным.

В пункте 6 совместного постановления Пленума Верховного Суда Российской Федерации и Высшего Арбитражного Суда Российской Федерации от 01.07.1996 N 6/8 "О некоторых вопросах, связанных с применением части первой Гражданского кодекса Российской Федерации" изложена правовая позиция, согласное которой основанием для принятия решения суда о признании ненормативного акта недействительным являются одновременно как его несоответствие закону или иному правовому акту, так и нарушение указанным актом гражданских прав и охраняемых законом интересов гражданина или юридического лица, обратившихся в суд с соответствующим требованием.

Исходя из этого, для признания недействительным ненормативного правового акта необходимо установление одновременно двух указанных оснований.

Согласно правовой позиции высшей судебной инстанции, изложенной в пункте 138 Постановления N 10, если по результатам рассмотрения дела об оспаривании решения Роспатента, принятого по результатам рассмотрения возражения, Судом по интеллектуальным правам установлено, что данный ненормативный правовой акт не соответствует закону или иному нормативному правовому акту и нарушает права и законные интересы заявителя, то суд согласно части 2 статьи 201 Арбитражного процессуального кодекса Российской Федерации принимает решение о признании этого акта недействительным и в резолютивной части на основании пункта 3 части 4 статьи 201 Арбитражного процессуального кодекса Российской Федерации указывает на обязанность Роспатента устранить допущенные нарушения прав и законных интересов заявителя в разумный срок. При отмене решения Роспатента в связи с существенным нарушением процедуры его принятия или при наличии обстоятельств, которые не могут быть устранены на стадии судебного обжалования решения Роспатента, суд вправе обязать Роспатент рассмотреть соответствующий вопрос повторно, с учетом решения суда.

Учитывая, что Роспатентом нарушена методология проверки соответствия изобретения условию патентоспособности "изобретательский уровень" суд полагает возможным обязать Роспатент повторно рассмотреть возражение компании с учетом выводов, изложенных в настоящем решении.

Расходы по уплате государственной пошлины за подачу заявления в соответствии со статьей 110 Арбитражного процессуального кодекса Российской Федерации относятся на Роспатент.

Руководствуясь статьями 110, 167-170, 176, 180, 197-201 Арбитражного процессуального кодекса Российской Федерации, Суд по интеллектуальным правам

РЕШИЛ:

заявленные требования иностранного лица PFIZER INC. (235 East 42 Street, New York, NY 10017, USA) удовлетворить.

Признать недействительным решение Федеральной службы по интеллектуальной собственности от 30.06.2022 об отказе в удовлетворении возражения на решение об отказе в выдаче патента Российской Федерации на изобретение по заявке N 2020113141 как несоответствующее пункту 2 статьи 1350 Гражданского кодекса Российской Федерации.

Обязать Федеральную службу по интеллектуальной собственности повторно рассмотреть возражение иностранного лица PFIZER INC. на решение об отказе в выдаче патента Российской Федерации на изобретение по заявке N 2020113141.

Взыскать с Федеральной службы по интеллектуальной собственности (ОГРН 1047730015200) в пользу иностранного лица PFIZER INC. (235 East 42 Street, New York, NY 10017, USA) 3 000 (три тысячи) рубелей в счет возмещения расходов по уплате государственной пошлины за подачу заявления.

Решение по настоящему делу вступает в законную силу немедленно и может быть обжаловано в президиум Суда по интеллектуальным правам в срок, не превышающий двух месяцев со дня его принятия.

Председательствующий судья

Е.Ю. Пашкова

Судья

Е.Ю. Борзило

Судья

Р.В. Силаев