Приложение Г4. Общая характеристика лекарственных препаратов применяемых для лечения РА

Приложение Г4

Общая характеристика лекарственных препаратов применяемых для лечения РА

Препараты	Молекулярная мишень	Структура	Нежелательные лекарственные реакции	Комментарии
Стандартные (синтетические) базисные противовоспалительные препараты
Аналоги фолиевой кислоты
МТ** (10 - 25 мг/нед)	Дегилрофолат редуктаза и другие фолат-зависимые ферменты	Синтетическая молекула	Тошнота, рвота, стоматит, повышение печеночных ферментов, супрессия кроветворения, пневмонит (очень редко)	Препарат назначается в качестве первой схемы терапии
Кишечные противовоспалительные препараты аминосалициловая кислота и аналогичные препараты
СУЛЬФ** (2 - 3 г/день)	Не ясно	Синтетическая молекула	Кожные реакции гиперчувствительности, тошнота, рвота, диарея, агранулоцитоз, азооспермия, лекарственная волчанка	Препарат назначается при наличии противопоказаний к назначению МТ, непереносимости МТ, а также при неэффективности МТ в случае отсутствия показаний к назначению ГИБП и тсБПВП. Возможно назначение в комбинации с МТ; возможно продолжение лечения во время беременности
Противомалярийные
ГХ** (200 - 400 мг/день)	Не ясно	Синтетическая молекула	Ретинопатия	Препарат назначается при непереносимости МТ. Может назначаться в комбинации с МТ для увеличения эффективности терапии и снижения риска кардиоваскулярной патологии и метаболических нарушений (инсулинорезистентность и др.)
Селективные иммунодепрессанты
Лефлуномид** (20 мг/день)	Дигидрооротатдегидрогеназа	Синтетическая молекула	Диарея, артериальная гипертензия, реакции гиперчувствительности, увеличение печеночных ферментов, лейкоцитопения	Препарат назначается при непереносимости МТ. Комбинированная терапия с МТ не рекомендуется из-за нарастаний риска гепатотоксичности
Таргетные (синтетические) базисные противовоспалительные препараты (селективные иммунодепрессанты)
БАРИ** (2 - 4 мг/день)	JAK 1/2	Синтетическая молекула	Инфекции, реактивация туберкулеза, герпес, цитопения, тромбоцитоз, гиперлипидемия, увеличение КФК, увеличение АЛТ/АСТ	Препарат показан при недостаточной эффективности монотерапии МТ Рекомендуется применять в комбинации с МТ Может применяться в качестве монотерапии
ТОФА** (10 мг/день)	JAK3 > 1 > 2	Синтетическая молекула	Инфекции, реактивация туберкулеза, герпес, цитопения, гиперлипидемия, увеличение КФК, увеличение АЛТ/АСТ	Препарат показан при недостаточной эффективности монотерапии МТ Рекомендуется применять в комбинации с МТ Может применяться в качестве монотерапии
УПА** 15 мг/сут	JAK1	Синтетическая молекула	Инфекции, реактивация туберкулеза, герпес, цитопения, гиперлипидемия, увеличение КФК, увеличение АЛТ/АСТ	Препарат показан при недостаточной эффективности монотерапии МТ Рекомендуется применять в комбинации с МТ Может применяться в качестве монотерапии
Генно-инженерные биологические препараты (биологические базисные противовоспалительные препараты)
Ингибиторы ФНО
Этанерцепт (50 мг в неделю)	ФНО	Растворимый рецептор	Инфекции, реактивация туберкулеза, псориазиформные поражение кожи, аутоиммунные волчаночноподобные реакции, инъекционные реакции, демиелинизирующие заболевания ЦНС	Отдавать предпочтение у пациентов, имеющих риск реактивации туберкулезной инфекции и бессимптомным носителям вируса гепатита С. Может назначать в виде монотерапии Применяется в виде внутривенных инфузий только в комбинации с МТ
ИНФ** (3 - 10 мг/, в/в)	ФНО	мАТ	Инфекции, реактивация туберкулеза, псориазиформные поражение кожи, аутоиммунные волчаночноподобные реакции, инфузионные реакции, демиелинизирующие заболевания ЦНС
АДА** (40 мг каждые 2 недели, возможно 40 мг 1 раз в неделю либо 80 мг 1 раз в 2 недели у пациентов, не получающих метотрексат, п/к)	ФНО	мАТ	Инфекции, реактивация туберкулеза, псориазиформные поражение кожи, аутоиммунные волчаночноподобные реакции, инъекционные реакции, демиелинизирующие заболевания ЦНС	Зарегистрирован для монотерапии
ГЛМ** (50 - 100 мг 1 раз в 4 недели, п/к)	ФНО	мАТ	Инфекции, реактивация туберкулеза, псориазиформные поражение кожи, аутоиммунные волчаночноподобные реакции, инъекционные реакции, демиелинизирующие заболевания ЦНС	Отдавать предпочтение у пациентов с массой тела более 100 кг в дозе 100 мг
ЦЗП** (200 мг 1 раз в 2 недели или 400 мг 1 раз в месяц)	ФНО	мАТ (фрагмент)	Инфекции, реактивация туберкулеза, псориазиформные поражение кожи, аутоиммунные волчаночноподобные реакции, инъекционные реакции, демиелинизирующие заболевания ЦНС	Отдавать предпочтение у женщин при наличии и планировании беременности
Ингибиторы интерлейкина
ТЦЗ** (4 - 8 мг/кг каждые 4 недели, в/в или 162 мг/неделя, п/к	рецептор ИЛ6	мАТ	Инфекции, реактивация туберкулеза, перфорация кишечника, реакции гиперчувствительности, нейтропения, инъекционные и инфузионные реакции, гиперлипидемия, нейтропения	Отдавать предпочтение у пациентов с очень высокой лабораторной активностью (СРБ > 100 мг/%, выраженной анемией воспаления, риском развития или наличием амилоидоза и при необходимости монотерапии Не назначать пациентом с дивертикулитом кишечника, с осторожностью при дивертикулезе.
СРЛ** (200 мг каждые 2 недели, при нейтропении,