Приложение 5. Формулярные статьи к протоколу ведения больных "гонококковая инфекция"

Приложение 5

к протоколу ведения больных

"Гонококковая инфекция"

Формулярные статьи к протоколу ведения больных "гонококковая инфекция"

Бензатина бензилпенициллин (Benzathine benzylpenicillin)

1. Международное непатентованное название: Бензилпенициллин.

2. Основные синонимы: Бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина калиевая соль, Пенициллин G натриевая соль, Бициллин-1, Экстенциллин, Ретарпен.

3. Фармакотерапевтическая группа. Синтетические антибактериальные средства. Пенициллины.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. Имеется множество публикаций об умеренной эффективности бензилпенициллина при лечении гонококковой инфекции (уровень убедительности доказательства С).

6. Краткие результаты фармакоэкономических эффектов. Данных нет.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., менингококков, а также в отношении спирохет. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов,простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназуобразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солям# характеризуется большей продолжительностью действия. Фармакокинетика: ТСmах при в/м введении - 20-30 мин. Т1/2 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч.И более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. Выводится почками в неизмененном виде.

8. Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы, желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.

9. Противопоказания. Гиперчувствительность; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли). С осторожностью - беременность, период лактации.

10. Критерии эффективности. Исчезновение клинических и микробиологических показателей гонококковой инфекции.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Бензилпенициллина натриевая соль: вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально. При в/м и в/в введении разовые дозы при среднетяжелом течении инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (заболевания моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) - 2,5-5 млн ЕД 4 раза в сутки. При неосложненной гонококковой инфекции начальная доза 60000 ЕД в\м, последующие по 30000 ЕД каждые 3 часа, на курс лечения 3 400000 ЕД. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) -10-20 млн ЕД в сутки. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, в/в - 1-2 раза в сутки в сочетании с в/м инъекциями. Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым - 5000-10000 ЕД, детям - 2000-5000 ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней в/в, затем назначают в/м. Для в/в струйного введения разовую дозу (1-2 млн ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения, 2-5 млн ЕД разводят 100-200 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста). Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним др. ЛС. При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и др.). Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах, что и бензилпенициллина натриевую соль. Бензилпенициллина прокаиновую соль вводят только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД. Высшая суточная доза для взрослых - 1,2 млн ЕД. Детям в возрасте до года назначают по 50000-100000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки. Препарат отменяют при неэффективности препарата и возникновению# аллергической реакции на препарат.

12. Передозировка и методы ее коррекции. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Растворы препарата для в/м введения готовят ex tempore. Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению др. антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Особых ограничений нет.

15. Побочные эффекты и осложнения: аллергические реакции (гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм); редко анафилактический шок. Для натриевой соли - снижение насосной функции миокарда; для калиевой соли - аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия. При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллина, Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента. С целью профилактики инфекции половому партнеру следует пользоваться презервативом. Для предупреждения реинфекции может потребоваться одновременное лечение партнера. Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

20. Форма выпуска.

порошок для инъекций 5 000 000 ЕД, 1 000 000 ЕД, 500 000 ЕД, 250 000 ЕД, 10 000 000 ЕД и во флаконах 10 мл.

Цефотаксим (Cefotaxime)

Международное непатентованное название. Цефотаксим.

Основные синонимы: Клафоран, Клафотаксим, Лифоран, Оритаксим, Талцеф, Тарцефоксим, Цефотаксим.

Фармакотерапевтическая группа. Синтетические антибактериальные средства. Цефалоспорины.

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Противомикробное, антибактериальное (бактерицидное) действие. Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Краткие сведения о доказательствах эффективности. В 1 систематическом обзоре РКИ показано, что при гонококковой инфекции применение некоторых фторхинолонов, цефалоспоринов или спектиномицина высокоэффективно и безопасно (уровень убедительности доказательства А).

Краткие результаты фармакоэкономических эффектов. Данных нет.

Фармакодинамика, фармакокинетика, биэквивалентность для аналогов. Обладает широким спектром действия. Высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам. Устойчив к действию большинства бета-л актамаз. Применяется для парентерального введения. После в/в введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 мин, после в/м - через 30 мин. Связывается с белками плазмы на 25-40%. Подвергается метаболизму. Период полувыведения цефотаксима составляет 1 ч при в/в введении и 1-1,5 ч при в/м введении (у пациентов старше 80 лет период полувыведения увеличивается до 2,5 ч., на последних стадиях ХПН - не превышает 2,5 ч). Около 90% от введенной дозы выводится с мочой.

Показания. Гонококковая инфекция, инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. Детский возраст до 2,5 лет (в/м введение).

Критерии эффективности. Исчезновение клинических и микробиологических показателей гонококковой инфекции.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. При инфекциях средней тяжести препарат вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 12ч. При очень тяжелых инфекциях вводят в/в 2 г препарата каждые 6-8 ч.Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально. Препарат отменяют при его неэффективности и при возникновении аллергической реакции.

Передозировка и методы ее коррекции. При использовании высоких доз препарата существует риск развития обратимой энцефалопатии. Специфического антидота не существует.

Предостережения и информация для медицинского персонала. Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков (осторожно применять у лиц с аллергией к пенициллину в анамнезе). При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови. Для выявления побочных эффектов необходимо наблюдение за состоянием кожных покровов и ЖКТ.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Препарат не должен использоваться в период беременности и лактации. С осторожностью назначают при нарушениях функции почек (дозу уменьшают), указаниях на колит в анамнезе, а также новорожденным. Информация о каких-либо особенностях эффекта цефотаксима у людей пожилого возраста отсутствует.

Побочные эффекты и осложнения. Аллергические реакции (крапивница, лихорадка, эозинофилия); энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью); анемия, нейтропения; тошнота, рвота, диарея; кандидоз. Возможны - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; при в/в введении - флебит; при в/м введении- болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Цефотаксим может потенцировать нефротоксический эффект препаратов, обладающих нефротоксичностью. Раствор цефотаксима несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациентов. С целью профилактики инфекции половому партнеру следует пользоваться презервативом. Для предупреждения реинфекции может потребоваться одновременное лечение партнера. Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появились новые симптомы.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Разъяснить характер, цель, продолжительность, а также информацию о возможных неблагоприятных эффектах лечения.

Форма выпуска.

порошок для приготовления инъекционного раствора 250 мг, 500 мг, 1 г и 2 г во флаконах.

Цефтриаксон (Ceftriaxone)

1. Международное непатентованное название. Цефтриаксон.

2.Основные синонимы: Ифицеф, Лендацин, Офрамакс, Роцефин, Тороцеф.

3. Фармакотерапевтическая группа. Синтетические антибактериальные средства. Цефалоспорины.

4. Основные фармакотерапевтические действия и эффекты. Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение# бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий).

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. Цефтриаксон (роцефин, офрамакс) характеризуется как самый активный цефалоспорин III поколения в отношении некоторых микроорганизмов - N. gonorrhoeae, N. meningitidis. Европейское руководство по клинической оценке противоинфекционных лекарственных средств Европейского общества клинической микробиологии и инфекционных болезней рекомендует лечение неосложненной гонореи внутримышечным введением 250 мг цефтриаксона. Частота излечения при использовании этой схемы составляет > 98% для генитальной и ректальной инфекции и > 90% для ее фарингеальной локализации. В 1 систематическом обзоре РКИ показано, что при гонококковой инфекции применение некоторых фторхинолонов, цефалоспоринов или спектиномицина высокоэффективно и безопасно (уровень убедительности доказательства А).

6. Краткие результаты фармакоэкономических эффектов. Данных нет.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении: грам-положительных, грам-отрицательных, анаэробных микроорганизмов. Treponema pallidum также чуствительна к цефтриаксону in vitro и in vivo. Биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Цефтриаксон хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер.

8. Показания. Инфекции, вызываемые чувствительными к цефтриаксону патогенами: сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей, особенно пневмонии, а также инфекции уха, горла и носа, инфекции гениталий, в том числе гонорея, сифилис (в качестве препарата резерва).

9. Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и к пенициллинам. Первый триместр беременности.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены. В/м и в/в; взрослым и детям старше 12 лет 1-2 г 1 раз в сутки, при необходимости - до 4 г (желательно в 2 введения через 12 ч). Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов и нормализации температуры рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней. При неосложненной гонорее вводят в/м 0,25 г однократно. Для новорожденных до 2 нед суточная доза составляет 20-50 мг/кг, детей от 3 нед до 12 лет - 50-80 мг/кг в сутки, в 2 введения. Суточная доза не должна превышать 2 г, у недоношенных детей - 50 мг/кг, профилактика послеоперационных инфекций - 1 г однократно за 1/2 - 2 ч до операции. В/в в виде инфузии в течение 15-30 мин в концентрации 10-40 мг/мл. Для в/в болюсного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10, для в/м введения - в 1% растворе лидокаина (0,5 г порошка в 2 мл или 1 г - в 3,5 мл). Отменяется при неэффективности препарата, возникновении аллергической реакции на препарат.

12 Передозировка. Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитониального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Для выявления побочных эффектов - наблюдение за состоянием кожных покровов и ЖКТ.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.

15. Побочные эффекты и осложнения: понос, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитической анемия#, тромбоцитопения, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами имеет место синергизм по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение. В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Для внутримышечного введения 1 г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина (0,5 г в 2мл) и ввести глубоко в ягодичную мышцу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!

18. Предостережения и информация для пациента. Необходимо сообщить врачу об имеющейся патологии печени и почек, а также об имевших место ранее аллергических реакциях на лекарственные препараты.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента при применении препарата. Разъяснить характер, цель, продолжительность, а также информацию о возможных неблагоприятных эффектах лечения. Получить согласие пациента к сотрудничеству с врачом, выполнению всех требований и рекомендаций.

20. Форма выпуска.

порошок для приготовления инъекционного раствора 250 мг, 500 мг, 1 г и 2 г во флаконах.

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

1. Международное непатентованное название. Ципрофлоксацин.

2. Основные синонимы: Ифиципро, Квинтор, Медоциприн, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципровин, Ципролет, Ципросан, Ципрофлоксацин, Цитерал, Цифлоксинал, Цифран.

3. Фармакотерапевтическая группа. Синтетические антибактериальные средства. Фторхинолоны.

4. Основные фармакотерапевтические действия и эффекты. Ципрофлоксацин оказывает выраженное бактерицидное действие двумя путями: ингибирует обе субъединицы ДНК - гиразы; разрушает клеточную стенку бактерий, таким образом, быстро и надежно уничтожая бактериальные клетки.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. Ципрофлоксацин активен в отношении большинства возбудителей гонореи (98% чувствительных штаммов) и может применяться в качестве альтернативного препарата у взрослых пациентов. В 1 систематическом обзоре РКИ показано, что при гонококковой инфекции применение некоторых фторхинолонов, цефалоспоринов или спектиномицина высокоэффективно и безопасно (уровень убедительности доказательства А).

6. Краткие результаты фармакоэкономических эффектов. Данных нет.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов.

Имеет очень широкий спектр действия, покрывающий почти всех аэробных бактериальных возбудителей при очень низких МПК, колеблющихся от 0.01 до 2 мг/л или мкг/мл. Фармакокинетика у препарата превосходная, так как она обеспечивает системную эффективность. Препарат проникает глубоко в клетки, создавая внутриклеточные концентрации, пятикратно превышающие таковые бета-лактамов#, включая цефтазидим.

8. Показания. Гонококковые инфекции множественной локализации, включая гонорею прямой кишки и глотки.

9 Противопоказания. Противопоказан препарат лицам с анамнестическими указаниями на гиперчувствительность к ципрофлоксацину или любому другому производному фторхинолонов. Исследования репродуктивности на животных с использованием доз, до 6 раз превышающих обычную суточную дозу человека, не выявили каких-либо признаков нарушения фертильности или терратогенности под действием ципрофлоксацина. Однако данных хорошо контролированных исследований на беременных женщинах нет. Поскольку у молодых животных ципрофлоксацин вызывает артропатию, его не следует назначать беременным и кормящим женщинам, а также детям до 18 лет.

11. Принципы подбора и изменения дозы и отмены препарата. Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых инфекциях - по 500-750 мг) 2-3 раза в сутки. В/в - по 200 мг (при тяжелых инфекциях - 400 мг) 2 раза в сутки. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин - при дозе 400 мг. Курс лечения - от 7-14 дней при острых инфекциях до 4-6 нед и более при остеомиелите и сальмонеллоносительстве. При острой гонорее - однократно внутрь 250-500 мг или в/в 100 мг. Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств за 30-60 мин до операции внутрь 500-750 мг или в/в - 200-400 мг, при длительных операциях повторное введение проводят через 4 ч.Пациентам с выраженным нарушением функции почек суточную дозу уменьшают вдвое, пожилым пациентам - на 1/3. Отменяется при возникновении аллергической реакции на препарат и его неэффективности.

12. Передозировка. Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно - гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Следует избегать одновременного приема антацидов. Назначать больным с заболеваниями ЦНС, такими, как тяжелый церебральный атеросклероз или эпилепсия, следует с осторожностью. Для профилактики кристаллурии больные, получающие этот препарат, должны получать достаточное количество жидкости. У больных с почечной недостаточностью нужно назначать препарат с осторожностью. Не следует назначать беременным и кормящим женщинам, а также растущим детям.

15. Побочные эффекты и осложнения: диарея, рвота, боли в животе, головная боль, беспокойство, гиперчувствительность (сыпь, отек Квинке).

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении ципрофлоксацин может увеличивать сывороточные концентрации и полупериод выведения теофиллина, поэтому в таких случаях рекомендуется наблюдать больных для выявления признаков токсичности теофиллина и при необходимости корригировать дозу. Антациды, содержащие гидроокись магния и/или гидроокись алюминия, могут влиять на всасывание ципрофлоксацина из желудочно-кишечного тракта, снижая его концентрации в сыворотке и моче.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Разъяснить характер, цель, продолжительность, а также информацию о возможных неблагоприятных эффектах лечения. Получить согласие пациента к сотрудничеству с врачом, выполнению всех требований и рекомендаций.

20. Форма выпуска, дозировка.

Таблетки: 250 мг и 500 мг;

Таблетки, покрытые оболочкой по 100 мг, 250 мг, 500 мг и 750 мг.

Инфузионный раствор 200 мг во флаконах/контейнерах 100 мл; 100 мг в ампулах 10 мл;

0,3% глазные капли во флаконах по 5 мл.

Офлоксацин (Ofloxacin)

1. Международное непатентованное название. Офлоксацин.

2. Основные синонимы: Глауфос, Заноцин, Офло, Офлоксин, Таривид.

3. Фармакотерапевтическая группа. Синтетические антибактериальные средства. Фторхинолоны.

4. Основное# фармакотерапевтическое# действия и эффекты. Препарат характеризуется наилучшим всасыванием и биодоступностью среди всех фторхинолонов. Препарат оказывает выраженное бактерицидное действие благодаря уникальному механизму, а именно: подавляются обе субъединицы ДНК-гиразы, а также разрушается клеточная стенка бактерий, приводя, таким образом, к быстрому и надежному уничтожению бактериальных клеток.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. При лечении офлоксацином мужчин с уретритом, вызванным N. gonorrhoeae, С. trachomatis (200 мг 2...3 раза в сутки в течение 14 дней) установили, что клиническая эффективность при гонококковой инфекции составила 91,7%, а при хламидийной инфекции - 90,9%. При остром сальпингите у 72 женщин, вызванном N. gonorrhoeae и С. trachomatis, при приеме офлоксацина (внутрь по 400 мг 2 раза в день в течение 10 дней) клиническое излечение наблюдали у 94,6%, этиологическое - у 100% пациенток. В 1 систематическом обзоре РКИ показано, что при гонококковой инфекции применение некоторых фторхинолонов, цефалоспоринов или спектиномицина высокоэффективно и безопасно (уровень убедительности доказательства А).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Данных нет.

7. Фармакодинамика, Фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Обладает широким спектром действия, который включает большинство грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae). Препарат активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу), а также легионелл, микоплазм, хламидий, а также в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. К офлоксацину проявляют умеренную чувствительность Ureaplasma urealiticum и Gardnerella vaginalis, Mycobacterium spp. В большинстве случаев к офлоксацину нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Препарат быстро и почти полностью абсорбируется после приема внутрь. Его биодоступность составляет практически 100%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0.5-1 ч.Период полувыведения 5-7 ч. До 90% препарата выводится почками в неизмененном виде. Метаболизируется около 5% препарата. При парентеральном введении обладает сходными фармакокинетическими показателями.

8. Показания. Инфекции дыхательных путей (за исключением пневмококковой инфекции); инфекции уха, горла, носа (за исключением острого тонзиллита);

инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей; инфекции урогенитального тракта (в т.ч. гонококковой этиологии); хламидиоз и микоплазмоз (в качестве альтернативного препарата); инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей.

9. Противопоказания. Повышенная чувствительность к офлоксацину и другим хинолоновым препаратам; эпилепсия; поражения ЦНС с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов в области ЦНС); возраст до 18 лет; беременность, лактация.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Внутрь, с небольшим количеством воды; взрослым - по 200-400 мг 2 раза в сутки или 400-800 мг I раз в сутки (не более) в течение 7-10 дней; при гонорее - 400 мг однократно. В/в (капельно, в течение 1 ч), при тяжелых инфекциях - 200 мг в 5% растворе глюкозы. На фоне заболеваний печени суточная доза не должна превышать 400 мг, почек - зависит от С1 креатинина: при С1 креатинина 20-50 мл/мин первая доза - 200 м г, затем 100 мг каждые 24 ч, менее 20 мл/мин - 200 мг, далее 100 мг каждые 48 ч. Неэффективность препарата. Возникновение аллергической реакции на препарат.

12. Передозировка. Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания. Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала.

Для выявления побочных эффектов - наблюдение за состоянием кожных покровов и ЖКТ.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Больные должны избегать инсоляции, поскольку хинолоны могут вызывать реакции фотосенсибилизации, хотя частота их на фоне применения этих препаратов крайне мала. Заболевания ЦНС типа эпилепсии или церебрального атеросклероза - из-за возможности возбуждающего действия на ЦНС. Во избежание кристаллурии больной должен быть хорошо гидратирован. У больных с почечной недостаточностью применять с осторожностью.

15. Побочные эффекты и осложнения: желудочно-кишечные: тошнота, рвота, диарея, желудочный дискомфорт и анорексия; головокружение, головная боль, бессонница, светобоязнь и слабость; сыпь, лихорадка, зуд и отек. В редких случаях описывали повышение активности сывороточных ферментов, жажду, лихорадку, нервозность, тахикардию, тремор, стоматит и фотосенсибилизацию.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Хотя такие препараты, как рифампин, хлорамфеникол и другие ингибиторы белкового синтеза достоверно не влияют на активность офлоксацина, их одновременного назначения следует избегать. Нитрофурантоин не следует назначать одновременно из-за антагонистического действия.

Антациды, содержащие алюминий и магний, влияют на всасывание, поэтому их также не следует назначать одновременно. Н2-блокаторы не влияют на всасывание. Офлоксацин не повышает сывороточных концентраций теофиллина, поэтому он является препаратом выбора для больных, получающих лечение теофиллином (при бронхиальной астме). У офлоксацина нет доказанного синергизма с другими препаратами. Однако его можно сочетать с бета-лактамами, аминогликозидами и метронидазолом для получения аддитивного действия, поскольку со всеми этими препаратами он совместим.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента:

разъяснить характер, цель, продолжительность, а также информацию о возможных неблагоприятных эффектах лечения. Получить согласие пациента к сотрудничеству с врачом, выполнению всех требований и рекомендаций.

20. Форма выпуска, дозировка:

таблетки, покрытые оболочкой, по 200 мг;

Инфузионный раствор по 200 мг/100 мл.

Спектиномицин (Spectinomycin)

1. Международное непатентованное название. Спектиномицин.

2. Основные синонимы: Кирин, Тробицин.

3. Фармакотерапевтическая группа. Синтетические антибактериальные средства. Аминоциклион.

4. Основные фармакотерапевтические действие и эффекты. Оказывает бактериостатическое действие, подавляя синтез белка рибосомами бактериальных клеток. Имеются также сведения о том, что спектиномицин вызывает нарушение целостности клеточных мембран.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. К препаратам, обладающим комплаентностью относится, в частности, тробицин (спектиномицин) вводимый однократно в курсовой дозе, - 2,0. Тробицин эффективен в 96% случаев. В 1 систематическом обзоре РКИ показано, что при гонококковой инфекции применение некоторых фторхинолонов, цефалоспоринов или спектиномицина высокоэффективно и безопасно (уровень убедительности доказательства А).

6. Краткие результаты фармакоэкономических эффектов. Данных нет.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Главное клиническое значение имеет действие спектиномицина на гонококки, в том числе на штаммы, резистентные к пенициллину. Умеренно активен в отношении некоторых энтеробактерий и уреаплазм. В связи с плохим всасыванием в кишечнике применяется только в/м. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 ч.В незначительной степени связывается с белками плазмы крови. Достигает высоких концентраций в моче. Не метаболизируется. Выводится почками в течение 48 ч в биологически активной форме. Период полувыведения - 1-3 ч. при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинииа < 20 мл/мин) он возрастает до 10-30 ч. При гемодиализе концентрация спектиномицина в сыворотке крови снижается на 50%.

8. Показания. Гонококковая инфекция.

9. Противопоказания. Аллергические реакции на спектиномицин. Не следует применять у детей первого года жизни.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены. При неосложненной гонорее. Взрослые: для взрослых: при неосложненной урогенитальной и ректальной гонореи - в/м 2 г однократно; при осложненной форме гонореи - в/м по 2 г 2 раза в сутки (до 7-14 дней). Для детей: при массе тела до 45 кг доза составляет 40 мг/кг, свыше 45 кг - см. схемы лечения для взрослых. Препарат отменяют при неэффективности терапии и возникновения аллергической реакции.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала.

Для выявления побочных эффектов - наблюдение за состоянием кожных покровов и ЖКТ.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Адекватные и строго контролируемые исследования у людей не проводили. Однако спектиномицин рекомендовали для лечения гонококковых инфекций у беременных женщин с аллергией на пенициллины и цефалоспорины. В экспериментах на животных неблагоприятного влияния спектиномицина на плод не выявлено. Осложнений у детей, находящихся на грудном вскармливании, не зарегистрировано. Спектиномицин может применяться для лечения гонококковых инфекций у детей с аллергией на пенициллины или цефалоспорины. Информация о каких-либо особенностях эффекта спектиномицина у людей пожилого возраста отсутствует.

15. Побочные эффекты и осложнения: озноб, лихорадка, зуд или покраснение кожи, головокружение, спастические боли в животе, тошнота, рвота, инфильтраты в месте инъекций.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды, содержащие алюминий и магний, влияют на всасывание, поэтому их также не следует назначать одновременно.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

20. Форма выпуска, дозировка.

порошок для приготовления инъекционного раствора 2 г во флаконах.

<< Приложение 4 (справочное). Перечень медицинских учреждений, в которых осуществляется мониторинг "Протокола ведения больных. "Гонококковая...		Приложение 6. >> Библиография к протоколу ведения больных "Гонококковая инфекция"
	Содержание Приказ Минздрава РФ от 20 августа 2003 г. N 415 "Об утверждении протокола ведения больных "Гонококковая инфекция""

Приложение 5. Формулярные статьи к протоколу ведения больных "гонококковая инфекция"

Откройте актуальную версию документа прямо сейчас