Приложение N 6. Формулярные статьи лекарственных средств к протоколу ведения больных "Сифилис"

Приложение N 6

к протоколу ведения

больных "Сифилис"

Формулярные статьи лекарственных средств к протоколу ведения больных "Сифилис"

Бензатина бензилпенициллин (Benzathine benzylpenicillin)

1. Международное непатентованное название Бензатина бензилпенициллин

2. Основные синонимы Бициллин-1, Экстенциллин, Ретарпен

3. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальный препарат

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты.

Обладает пролонгированным антибактериальным (бактерицидным) действием широкого спектра. Нарушает синтез пептидогликаноопорного полимера клеточной стенки. При внутримышечном введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. Применение у больных с сифилисом приводит к регрессу клинических проявлений заболевания и негативации либо значительному снижению позитивности серологических тестов (для экстенциллина и ретарпена - уровень убедительной доказательности А), (для бициллина-1 - уровень убедительности доказательства В).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов.

Активен в отношении стрептококков (за исключением группы Д), стафилококков (не продуцирующих пенициллиназу), трепонем. В месте инъекции препарат обнаруживается в течение 10-12 дней. С_max достигается через 12-24 часа. Трепонемоцидный уровень сохраняется в плазме в течение 2-3 недель. После в/м введения бензатина бензилпенициллина в дозе 2,4 млн. ЕД на 14-й день содержание антибиотика в сыворотке крови составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день - 0,06 мкг/мл. Повышение дозы увеличивает длительность циркуляции антибиотика, не влияя на С_max. Связывание с белками плазмы - 40-60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани - слабая. Проходит гистогематические барьеры, исключая ГЭБ. Проникает в органы плода, в грудное молоко. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Данные о фармакокинетике аналогов бензатин-бензилпенициллина неоднородны: по одним, бициллин-1 обеспечивает терапевтическую концентрацию пенициллина в организме в течение 18-21 дня, как и его зарубежные аналоги (экстенциллин, ретарпен). По другим источникам, бициллин-1 создает надежный терапевтический уровень длительностью только в 8 дней, в то время как экстенциллин и ретарпен - в течение 2-3 недель. Это объясняют более высокой технологичностью зарубежных препаратов. С этим связаны и различные схемы применения препаратов на практике.

8. Показания. Заболевания, вызванные трепонемами, в частности, сифилис. Многочисленные другие заболевания, вызванные иными чувствительными к препарату возбудителями.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция на препараты пенициллина в анамнезе, бронхиальная астма, сенная лихорадка.

10. Критерии эффективности. Регресс клинических проявлений, снижение позитивности серологических реакций, благоприятные отдаленные результаты.

11. Принципы подбора и изменения дозы В/м - по 2,4 млн. ЕД 1 раз в 7 дней. Изменение дозы в сторону уменьшения возможно у детей и младших подростков.

12. Критерии и принципы отмены. Индивидуальная непереносимость, возникновение побочных реакций.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Препарат должен вводится строго двухмоментно, чтобы избежать попадания в кровеносный сосуд, что может привести к микроэмболии сосудов мозга и легких. Вначале в верхне-наружный квадрант ягодицы вводят глубоко внутримышечно иглу и выжидают до 20 секунд, не появится ли кровь в канюле. При отсутствии крови присоединяют шприц с суспензией бензатин-бензилпенициллина и медленно ее вводят.

На случай анафилактического шока в кабинете у медсестры должна находиться противошоковая аптечка, включающая гидрокортизон в ампулах по 25 и 100 мг (преднизолон, дексаметазон) для внутримышечного введения, 0,1% раствор адреналина 1,0 для подкожного введения, 2% раствор супрастина 1,0 для внутримышечного введения, кордиамин 1,0 для подкожного или внутри введения.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Для лечения беременных и кормящих не рекомендуется. При лечении детей, начиная с рождения и до 2 лет, показаны экстенциллин и ретарпен (бициллин-1 противопоказан в связи с технологическим несовершенством препарата) в дозах из расчета 50 тыс. ЕД/кг массы тела. В возрасте старше 2 лет применяются как зарубежные, так и отечественный бензатин-бензилпенициллин из того же расчета 50 тыс. ЕД/кг массы тела. В пожилом возрасте используется обычная дозировка для взрослых. При нарушениях функции печени доза препарата не меняется, при тяжелых нарушениях функции почек целесообразно снижение вводимой дозы.

15. Побочные эффекты и осложнения. Головная боль, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции, аллергические реакции (сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры, эозинофилия, боли в суставах, отек Квинке, анафилактический шок), местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты.

16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Эффект уменьшают средства, понижающие бактериостаз; повышают - аминогликозиды и цефалоспорины. НПВС и глюкокортикоиды изменяют выведение.

17. Применение лекарственного средства в составе сложных лекарственных средств.

Бициллин-3 - препарат, состоящий из бензилпенициллина натриевой, новокаиновой и дибензилэтилендиаминовой солей пенициллина в соотношении 1:1:1.

Бициллин-5 - препарат, состоящий из новокаиновой и дибензилэтилендиаминовой солей пенициллина в соотношении 1:4.

18. Предостережения и информация для пациента. Необходимо соблюдать режим применения препарата, рекомендации врача, немедленно информировать врача при возникновении побочных действий.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Нет.

20. Формы выпуска, дозировка.

Бициллин-1

Лиофилизированный порошок для приготовления суспензии во флаконах по 600 тыс. ЕД, 1,2 млн. БД и 2,4 млн. ЕД. Для разведения применяется стерильная дистиллированная вода или физиологический раствор для инъекций в соответствующих дозе количествах.

Экстенциллин

Лиофилизированный порошок для приготовления суспензии во флаконах по 600 тыс. ЕД, 1,2 млн. ЕД и 2,4 млн. ЕД. Выпускается в комплекте с растворителем 2 мл, 4 мл и 8 мл для доз 600 тыс. БД, 1,2 млн. ЕД и 2,4 млн. ЕД.

Ретарпен

Лиофилизированный порошок для приготовления суспензии во флаконах по 1,2 млн. ЕД и 2,4 млн. ЕД. Выпускается в комплекте с растворителем соответственно 3 мл и 5 мл для доз 1,2 млн. ЕД и 2,4 млн. ЕД.

Бициллин - 3 (Bicillinum-III)

1. Международное непатентованное название. Нет.

2. Основные синонимы. Нет

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Обладает пролонгированным антибактериальным (бактерицидным) действием широкого спектра. Нарушает синтез пептидогликаноопорного полимера клеточной стенки. При внутримышечном введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. Применение у больных с сифилисом приводит к регрессу клинических проявлений заболевания и негативации либо значительному снижению позитивности серологических тестов (уровень убедительности доказательства В).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов.

8. Показания. Заболевания, вызванные трепонемами, в частности, сифилис Многочисленные другие заболевания, вызванные иными чувствительными к препарату возбудителями.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция на препараты пенициллина в анамнезе, бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, тяжелая форма гипертонической болезни, после инфаркта миокарда, активный туберкулез легких.

11. Принципы подбора и изменения дозы. В/м - по 1,8 млн. ЕД 2 раза в неделю.

12. Критерии и принципы отмены. Индивидуальная непереносимость, возникновение побочных реакций.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Для лечения беременных и кормящих, у детей не рекомендуется. В пожилом возрасте используется обычная дозировка для взрослых. При нарушениях функции печени доза препарата не меняется, при тяжелых нарушениях функции почек целесообразно снижение вводимой дозы.

15. Побочные эффекты и осложнения. Головная боль, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции, аллергические реакции (сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры, эозинофилия, боли в суставах, отек Квинке, анафилактический шок), местные явления боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты.

16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Эффект уменьшают средства, понижающие бактериостаз; повышают - аминогликозиды и цефалоспорины НПВС и глюкокортикоиды изменяют выведение.

17. Применение лекарственного средства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Нет.

20. Формы выпуска, дозировка.

Выпускают во флаконах по 600 тыс. ЕД и 1,2 млн. ЕД. Для разведения применяется стерильная дистиллированная вода или физиологический раствор для инъекций в соответствующих дозе количествах.

Бициллин-5 (Bicilinum-V)

1. Международное непатентованное название. Нет.

2. Основные синонимы. Нет.

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. Применение у больных с сифилисом приводит к регрессу клинических проявлений заболевания и негативации либо значительному снижению позитивности серологических тестов (уровень убедительности доказательства В).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов.

11. Принципы подбора и изменения дозы В/м - по 1,5 млн. ЕД 2 раза в неделю.

12. Критерии и принципы отмены. Индивидуальная непереносимость. возникновение побочных реакций.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Для лечения беременных и кормящих, детей не рекомендуется. В пожилом возрасте используется обычная дозировка для взрослых. При нарушениях функции печени доза препарата не меняется, при тяжелых нарушениях функции почек целесообразно снижение вводимой дозы.

15. Побочные эффекты и осложнения. Головная боль, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции, аллергические реакции (сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры, эозинофилия, боли в суставах, отек Квинке, анафилактический шок), местные явления боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты.

16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Эффект уменьшают средства, понижающие бактериостаз, повышают - аминогликозиды и цефалоспорины. НПВС и глюкокортикоиды изменяют выведение.

17. Применение лекарственного средства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Нет.

20. Формы выпуска, дозировка.

Выпускают во флаконах по 1,5 млн. ЕД. Для разведения применяется стерильная дистиллированная вода или физиологический раствор для инъекций в соответствующих дозе количествах.

Бензилпенициллина прокаин (Penicllin G procain)

1. Международное непатентованное название. Бензилпенициллин прокаин.

2. Основные синонимы. Прокаин пенициллин G 3 МЕГА, Бензилпенициллина новокаиновая соль.

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Антимикробное. Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственного средства. Применение у больных с сифилисом приводит к регрессу клинических проявлений заболевания и негативации либо значительному снижению позитивности серологических тестов (уровень убедительности доказательства В).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении трепонем, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Особенностью препарата являются медленное всасывание и пролонгированное действие при внутримышечном введении. После однократной инъекции в виде суспензии концентрация пенициллина не ниже терапевтической (0,018 мкг/мл) сохраняется в течение 12-24-36 часов, в зависимости от дозы и конкретного применяемого аналога. Так, через 24 часа после введения прокаин-пенициллина в дозе 1,2 млн. ЕД концентрация антибиотика в сыворотке крови составляла в среднем 0,8 мкг/мл, т.е. значительно превосходила МТК (О.К.Лосева с соавт. ВДиВ, 2001, N 1 с 75-77). В то же время после введения новокаиновой соли пенициллина отечественного производства в той же дозе пенициллин через 24 часа обнаруживался в сыворотке не у всех пациентов (К.С.Каримов. автореф дисс.канд., 1986). Такие различия, по-видимому, связаны с неравномерным связыванием последнего препарата из депо, что может объясняться различием в технологии изготовления обоих аналогов.

8. Показания. Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, в том числе сифилис.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция на пенициллин и новокаин.

11. Принцип подбора и изменения дозы. В/м - по 1,2 млн. ЕД 1 раз в сутки для прокаин - пенициллина. В/м - по 600 тыс. ЕД 2 раза в сутки для новокаиновой соли пенициллина.

12. Критерии и принципы отмены. Индивидуальная непереносимость, возникновение побочных реакций.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Препарат вводится только внутримышечно. Для получения суспензии во флакон с сухим препаратом ex tempore вводят 2-4 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и флакон интенсивно встряхивают. Образующуюся суспензию вводят глубоко внутримышечно в верхненаружный квадрант ягодицы, предварительно убедившись, что игла не попала в кровеносный сосуд. Для этого иглу вводят вначале без шприца, и только при отсутствии крови в канюле присоединяют шприц с суспензией. Для инъекций пользуются толстой иглой (диаметром 0,8 мм). Необходимо иметь в виду возможность аллергических реакций при применении препарата.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Ограничений в применении прокаин-пенициллина при беременности, лактации, а также возрастных ограничений нет. Доза препарата может быть снижена лишь при возможной почечной недостаточности.

15. Побочные эффекты и осложнения. Тошнота, рвота, аллергические реакции анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, интерстициальный, нефрит, бронхоспазм, кандидоз, кожные высыпания. При попадании суспензии в кровеносный сосуд могут развиться симптомы микроэмболии сосудов мозга и легких. Симптоматика микроэмболии напоминает анафилактический шок, но без падения АД. Возможен летальный исход.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Средства, вызывающие бактериостаз, ослабляют эффект лечения.

17. Применение лекарственного средства в составе сложных лекарственных средств.

Бициллин-3 (Россия) - препарат, состоящий из бензилпенициллина натриевой, новокаиновой и дибензилэтилендиаминовой солей пенициллина в соотношении 1:1:1.

Бициллин-5 (Россия) - препарат, состоящий из новокаиновой и дибензилэтилендиаминовой солей пенициллина в соотношении 1:4.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен получить информацию о высокой эффективности препарата в лечении сифилиса и необходимости соблюдения режима, снижающего возможность возникновения аллергических реакций.

20. Формы выпуска, дозировка.

Прокаин пенициллин G 3 МЕГА. Порошок для инъекций во флаконе 3 млн. ЕД. Для получения суспензии во флакон вводят 7,5 мл стерильной дистиллированной воды или изотонического раствора хлористого натрия, после чего флакон энергично встряхивают. Полученная суспензия в количестве 10 мл содержит 1 мл 300 тыс. ЕД прокаин-пенициллина. Для внутримышечного введения используют 4 мл суспензии, содержащей разовую (суточную) дозу препарата - 1,2 млн ME. Введение глубоко внутримышечно, двухмоментно (во избежание попадания в кровеносный сосуд).

Бензилпенициллина новокаиновая соль. Выпускается в виде порошка для инъекций во флаконах, содержащих 300 тыс. ЕД, 600 тыс. ЕД и 1,2 млн. ЕД. Разводится еx tempore изотоническим раствором хлористого натрия или дестиллированной водой в количестве 2-4 мл. Вводится с соблюдением указанных выше правил в/м 2 раза в сутки по 600 тыс. ЕД.

Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillin)

1. Международное непатентованное название. Бензилпенициллин.

2. Основные синонимы Бензилпенициллина натриевая соль.

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Противомикробное. Нарушает синтез пептидоглигана клеточной стенки и вызывает лизис микропептидов микроорганизмов. Эффективен, в частности в отношении возбудителя сифилиса - бледной трепонемы.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Эффективен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), спирохет, некоторых актиномицетов. Кислотоустойчив, разрушается соответствующей бета-лактамазой (пенициллиназой). После в/м введения С_max в плазме достигается через 30-60 мин. Связывается с белками крови на 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, тканей глаза и простаты. Выводится почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) в неизмененном виде.

8. Показания. Крупозная и очаговая пневмония, септический эндокардит, раневая инфекция, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, слизистых оболочек, гнойный плеврит, перитонит, цистит, сепсис, остеомиелит, ангина, инфекция ЛОР-органов, менингит, скарлатина, гонорея, бленорея сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, урогенитальные инфекции.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция (в т.ч. к другим бета-лактаминам).

11. Принципы подбора и изменения дозы. Вводится:

- в/м по 1 млн. ЕД 4 раза в сутки (каждые 6 часов);

- в/в капельно по 10 млн. ЕД 2 раза в сутки (разводится в 400 мл изотонического раствора натрия хлорида);

- в/в струйно по 2-4 млн. ЕД 6 раз в сутки (разводится в 10 мл физиологического раствора).

12. Критерии и принципы отмены. Отменяют при возникновении побочных эффектов.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Для внутримышечного введения препарат разводят 1-3 мл стерильной воды для инъекций, либо физиологического раствора. Можно использовать также 0,5% раствор новокаина, однако это несколько меняет фармакокинетические показатели: снижается и запаздывает по времени пик концентрации, и пребывание препарата в организме несколько пролонгируется. В процедурном кабинете, где производятся инъекции, должна находиться противошоковая аптечка на случай возникновения анафилактического шока.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. При сифилисе ни беременность, ни лактация не являются противопоказаниями для назначения бензилпенициллина. Ограничения в назначении препарата могут быть связаны с необходимостью одновременного применения антикоагулянтов и гепатотоксических препаратов.

15. Побочные эффекты и осложнения. Тошнота, рвота, аллергические реакции анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания, кандидоз, нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Эффект ослабляют средства, вызывающие бактериостаз.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств.

18. Предостережения и информация для пациента. Необходимо помнить и сообщить врачу о возможных аллергических реакциях на пенициллин в прошлом. Во время пенициллинотерапии рекомендуется соблюдать гипоаллергенную диету, чтобы уменьшить возможность возникновения аллергических эффектов.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента пациента следует информировать об эффективности и безопасности использования бензилпенициллина при соблюдении всех необходимых рекомендаций в период лечения.

20. Формы выпуска, дозировка.

Бензилпенициллина натриевая соль. Порошок в герметически закрытых флаконах по 250000 ЕД, 500000 ЕД и 1000000 ЕД. Растворители: вода для инъекций, физиологический раствор или 0,5% раствор новокаина в ампулах.

Цефтриаксон (Ceftriaxone)

1. Международное непатентованное название. Цефтриаксон.

2. Основные синонимы. Мегион, Терцеф, Цефтриабол, Роцефин, Офрамакс, Тороцеф, Лендацин.

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие. Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводилось.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Имеет широкий спектр действия активен в отношении аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе продуцирующих пенициллиназу, а также анаэробов, включая Т.pallidum. He гидролизуется R-плазмидными беталактамазами и большинством хромосомноопосредованных пенициллиназ, и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием беталактамазы. инактивирующей цефтриаксон ("цефтриаксоназы"). Разрушается под действием желудочного сока (не применяется внутрь). После в/м введения быстро и полно всасывается. Биодоступность составляет около 100%. С_max при дозе 1,0 (в/в инфузионно) составляет 100-150 мг/л, после в/м инъекции - 80 мг/л и определяется через 2-3 часа. Накопление после повторных в/в и в/м введений с 12 и 24 - часовыми интервалами составляет 15-36% (в сравнении с I инъекцией). Стабильная концентрация в крови достигается в течение 4 суток. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95%), сорбированное белками крови количество обратно пропорционально концентрации. Легко проникает в органы, жидкости (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек - в спинномозговую) и костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3-4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15-3,0 Т, составляет 5,8-8,7 г, кажущийся объем распределения - 5,78-13,5 л, С1 почечный - 0,32-0,73 л/г. От 50 до 65% выводится в неизменном виде почками в течение 48 ч, остальное - с желчью. В кишечнике под влиянием микробной флоры превращается в неактивный метаболит Т 1/2 значимо удлиняется у людей старше 75 лет (16 ч.), детей (6,5 дней), новорожденных (до 8 дней). При сочетании нарушений функции почек и печени продолжительность циркуляции в организме увеличивается, возможна кумуляция.

8. Показания. Спектр показаний очень широк инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, мочеполовых органов, суставов, челюстно-лицевой области, органов брюшной полости, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу; сепсис, остеомиелит, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, сальмонеллез и другие.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция (в т.ч. к цефалоспоринам, пенициллинам, карбонемам), печеночно-почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит связанный с применением антибактериальных препаратов, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают). В последние годы при сифилисе у беременных или кормящих, а также врожденном сифилисе, в случаях непереносимости пенициллина применяют цефтриаксон как наиболее эффективный из антибиотиков резерва.

11. Принципы подбора и изменения дозы. В/м по 0,25 - 2,0 г 1 раз в день.

12. Критерии и принципы отмены. Цефтриаксон отменяют в случае непереносимости и при возникновении осложнений.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Во время лечения цефтриаксоном, как и другими антибиотиками в процедурном кабинете, где производятся инъекции, должна находиться противошоковая аптечка на случай возникновения анафилактического шока. Учитывая довольно разнообразные возможные побочные реакции на введение цефтриаксона, врач должен тщательно собирать анамнез (выявление противопоказаний) и проводить профилактику возможных осложнений (аллергических дисбактериоза), а также внимательно следить за состоянием больного получающего препарат, с целью обнаружения тех или иных осложнений терапии. При сочетании печеночной и почечной недостаточности у больных находящихся на гемодиализе, требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек). При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме. В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможность развития дисбактериоза. С осторожностью применяют у пациентов склонных к аллергическим реакциям. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах в пожилом возрасте при недостаточности функции печени, почек и др. В последние годы цефтриаксон вошел в число препаратов применяемых у беременных при непереносимости пенициллина за исключением 1-го триместра. Используется также и у детей и пожилых людей (с учетом перечисленных выше возрастных особенностей). Не применяется при печеночной и почечной недостаточности.

15. Побочные эффекты и осложнения. Со стороны органов ЖКТ тошнота рвота, диарея боли в животе, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит. Со стороны органов кроветворения эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитичекая анемия, тромбоцитопения. Со стороны мочеполовой системы: кандидоз, вагинит. Со стороны нервной системы: головные боли, головокружения, парестезии. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, лихорадка, зуд, бронхоспазм, сывороточная болезнь, редко - анафилактический шок и синдром Стивенсона-Джонса. Местные реакции - болезненность в месте инъекции (в/м введение без лидокаина). Другие: олигоурия, гематурия, лихорадка, озноб, нарушение свертываемости крови, повышение реатинина сыворотки крови.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов НПВС и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты - нарушений функции почек. Фармацевтически несовместимы с др. антимикробными средствами.

17. Применение лекарственного средства в составе сложных лекарственных средств. Не применяются.

18. Предостережения и информация для пациента. Во избежание развития побочных эффектов, в частности аллергических реакций необходимо сообщить врачу о появлении подобных состояний в прошлом. Кроме того, следует информировать врача о заболеваниях почек и печени, если таковые имеются. Женщина должна сообщить врачу о беременности, если она имеет место.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен быть информирован о причинах применения антибиотика резерва - цефтриаксона, его эффективности, а также возможных побочных эффектах.

20. Формы выпуска, дозировка. Порошок для инъекции во флаконах в дозировке 250 мг. 500 мг и 1 г. Растворитель 1% раствор лидокаина в ампулах по 2 мл и 3 мл. Может (при непереносимости лидокаина) растворятся стерильной водой для инъекций (в ампулах по 5 мл и 10 мл). Рекомендуется использовать только свежеприготовленный раствор.

Ампициллин (Ampicillin)

1. Международное непатентованное название. Ампициллина натриевая соль

2. Основные синонимы. Ампициллина натриевая соль.

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие. Активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бледной трепонемы.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также трепонем. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки микроорганизма после его деления. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки и вызывают ее гибель. При внутримышечном введении C_max достигается через 30 мин., терапевтическая концентрация препарата удерживается в крови не менее 6 часов. Небольшая часть препарата связывается с белками плазмы (10-30%) распределяется в большинстве органов и тканей. Хорошо проникает через плаценту, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Мало подвергается биотрансформации около 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится в основном почками, частично-экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком.

8. Показания. Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, в том числе сифилис. Ампициллин относится к препаратам резерва, т.е. назначается при непереносимости бензилпенициллина.

9. Противопоказания. Гиперчувствительность к ампициллину. При гиперчувствительности к бензилпенициллину и цефалоспоринам, также бывают случаи аллергических реакций на ампициллин, что требует соответствующей настороженности и готовности медицинского персонала. Однако это бывает так редко, что ампициллин с успехом выступает в качестве препарата резерва при непереносимости пенициллина.

11. Принципы подбора и изменения дозы. Для лечения сифилиса применяется дозировка, принятая в терапии тяжелых инфекций по 1,0 в/м 4 раза в сутки (для взрослых). Доза уменьшается соответственно возрасту и массе тела при применении у детей. Так, для детей в возрасте до 6 месяцев суточная доза препарата исчисляется из расчета 100 мг на 1 кг массы тела, старше 6 месяцев - 50 мг на 1 кг массы тела. Снижение дозировки у взрослых проводят при выраженной почечной недостаточности.

12. Критерии и принципы отмены. Индивидуальная непереносимость, возникновение побочных реакций.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Во избежание аллергических реакций необходим тщательный сбор анамнеза, для предупреждения дисбактериоза - прием соответствующих препаратов.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Ограничений в назначении ампициллина в связи с возрастом, беременностью, лактацией - нет. Доза может быть снижена при тяжелой почечной недостаточности.

15. Побочные эффекты и осложнения. Диспептические явления, дисбактериоз, аллергические реакции (крапивница, в редких случаях - анафилактический шок).

16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Снижает эффект оральных контрацептивов, увеличивает - антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Одновременный прием аллопуринола повышает возможность возникновения кожной сыпи.

17. Применение лекарственного средства в составе сложных лекарственных средств.

Ампиокс-натрий - порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 333,5 мг ампициллина натрия и 166,5 мг оксациллина натрия.

Уназин - порошок для инъекций содержащий 500 мг, 1 г, 2 г ампициллина и соответственно 250 мг, 500 мг и 1 г сульбактама.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Нет.

20. Формы выпуска, дозировка.

Ампициллина натриевая соль. Порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 500 мг ампициллина натрия. Выпускаются в комплекте с растворителем (вода для инъекций).

Ампициллина натриевая соль. Порошок для приготовления инъекций по 0,25 г и 0,5 г во флаконе в комплекте с растворителем (стерильная вода для инъекций в ампулах по 2 мл).

Оксациллин (Oxacillin)

1. Международное непатентованное название. Оксациллина натриевая соль.

2. Основные синонимы. Оксациллина натриевая соль.

3. Фармакотералевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Действует бактерицидно. Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток. Устойчив к действию пенициллиназы.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственного средства. Применение у больных с сифилисом приводит к регресса клинических проявлений заболевания и негативации либо значительному снижению позитивности серологических тестов (уровень убедительной доказательности В).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Активен в отношении грамположительных бактерий (стафилококков, в том числе продуцирующих пенициллиназу, стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих палочек), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. При внутримышечном введении С_max достигается через 30 минут, терапевтическая концентрация препарата в отношении бледных трепонем поддерживается в организме в течение не менее 6 часов. Связывание с белками плазмы достигает 93%. Более 40% препарата выводятся с мочой, оксациллин выводится также с желчью.

8. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, продуцирующими пенициллиназу (синуситы, инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, бактериальный эндокардит и менингит; сифилис в том числе первичный. Входит в число препаратов резерва, назначаемых при непереносимости бензилпенициллина.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

11. Принципы подбора и изменения дозы. Вводится:

- в/м по 1,0 г каждые 6 часов (для взрослых и детей с массой тела более 40 кг).

- в/м по 100 мг/кг массы тела в сутки детям младше 6 мес.

- в/м по 50 мг/кг массы тела детям старше 6 месяцев.

Снижение дозировки возможно при выраженной почечной недостаточности.

12. Критерии и принципы отмены. Оксациллин отменяют при появлении осложнений, в частности, аллергического генеза. При возникновении первых признаков дисбактериоза или кандидоза, лечение можно продолжить (закончить), проводя соответствующую терапию осложнений.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении препаратов группы пенициллина. С осторожностью назначать при аллергических реакциях в анамнезе и при бронхиальной астме. Следует проводить профилактику дисбактериоза и кандидоза.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Оксациллин может применяться у лиц разного возраста, включая новорожденных детей. При беременности его применение показано, если установлена аллергия на бензилпенициллин. Аллергия на оксациллин в этих случаях является редкостью. При назначении кормящим матерям следует учитывать, что препарат выделяется с молоком.

15. Побочные эффекты и осложнения. Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, нарушение функции печени, аллергические реакции кожный зуд, крапивница, реже ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия; со стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит; эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина. Сочетание ампициллина и бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение бензилпенициллина и ампициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств с указанием наименований последних.

18. Предостережения и информация для пациента. Пациент должен сообщить врачу об имевшей место в прошлом аллергии, особенно на антибиотики пенициллинового ряда. Во время лечения должна соблюдаться гипоаллергенная диета. Следует сообщать врачу о любых проявлениях патологии желудочно-кишечного тракта и других систем в процессе лечения.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен иметь информацию от врача об эффективности оксациллина при сифилисе, возможных осложнениях и режиме лечения.

20. Формы выписка, дозировка:

Оксациллина натриевая соль. Капсулы по 0,25 г, 10 и 20 шт. в упаковке.

Порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 500 мг оксациллина натрия (в комплекте с растворителем по 2 мл стерильной воды для инъекций).

Эритромицин (Erythromycin)

1. Международное непатентованное название. Эритромицин.

2. Основные синонимы. Эритромицин.

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Оказывает антибактериальное действие. Обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, блокирует синтез белков чувствительных микробных клеток, т.к. нарушает процесс транслокации и образование пептидных связей между молекулами аминокислот.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. По спектру действия эритромицин близок к пенициллинам, однако действует бактериостатически. Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, действует также на ряд грамположительных бактерий, бруцелл, риккетсий, возбудителей трахомы и сифилиса, а также гонококков, мико- и уреаплазм, хламидии трахоматис и др. возбудителей. Слабо или совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий, микобактерий, мелкие и средние вирусы, грибы. Хорошо всасывается из ЖКТ, желудочное содержимое и кислая среда замедляют процесс абсорбции. С_max составляет 0,8-4 мкг/мл и достигается через 2-3 часа после приема препарата внутрь. Связь с белками плазмы вариабельна. После абсорбции хорошо проникает в полости организма (в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях концентрация составляет 15-30% от таковой в крови), а в мышечной ткани, предстательной железе и семенной жидкости обнаруживается концентрация, равных концентраций в крови. Диффундирует в плохо кровоснабжаемые органы и ткани (концентрация в среднем ухе составляет 50% от достигаемой в крови). Через неповрежденный ГЭБ практически не проникает, плохо проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т 1/2 составляет 1-1,2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном с желчью, причем 20-30% в активной форме и 2-8% с мочой.

8. Показания. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков, дифтерия, сифилис и др. заболевания.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция, заболевания печени.

11. Принципы подбора и изменения дозы. Внутрь - по 0,5 г 4 раза в сутки.

12. Критерии и принципы отмены. Индивидуальная непереносимость, возникновение побочных реакций.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Необходимо иметь в виду возможность возникновения аллергических реакций на введение.

При непереносимости препаратов пенициллина применяется у беременных, больных сифилисом, а также у детей старше 1 года. Не применяется при заболеваниях печени и почек.

15. Побочные эффекты и осложнения. Тошнота, рвота, понос, анорексия, гастралгия, вторичные инфекции, нарушение функции печени, генерализованные судороги, галлюцинации, нарушения сознания, головокружения, обратимое снижение слуха, желудочковая тахикардия, аллергические реакции.

16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Потенцирует эффекты и токсичность антигистаминных препаратов, алкалоидов спорыньи, теофиллина, дигоксина, антикоагулянтов непрямого действия, карбамазепина, циклоспорина, гексобарбитала, фенитоина, алфентанила, дизпирамида, ловастатина и бромокриптина.

17. Применение лекарственного средства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента. Необходимо соблюдать режим применения препарата, рекомендации врача (необходимость особо тщательного сероконтроля после лечения в связи с более низкой эффективностью эритромицина в сравнении с препаратами пенициллинового ряда), немедленно информировать врача при возникновении побочных действий.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Нет.

20. Формы выпуска, дозировки.

Эритромицин. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 250 мг, 10 и 20 шт. в упаковке.

Тетрациклин (Tetracycline)

1. Международное непатентованное название. Тетрациклин.

2. Основные синонимы. Тетрациклина гидрохлорид.

3. Фармацевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Обладает антибактериальной (бактериостатической) активностью. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, воздействуя на спирохеты, лептоспиры, риккетсии, крупные вирусы. После приема внутрь всасывается до 66% принятой дозы. Связывается с белками на 65%. Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10-25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и в грудное молоко. Метаболизму не подвергается. Экскретируется почками и с желчью.

8. Показания. Актиномикоз, бронхит, пневмония, бруцеллез, конъюнктивит, инфекции мочеполовых путей, гингивит, стоматит, средний отит, фарингит, синусит, лихорадка Ку, лихорадка скалистых гор, пситоккоз, синусит, сифилис, трахома, дизентерия, ангина, коклюш, скарлатина, гонорея, туляремия, тиф, бактериальный эндокардит, гнойный менингит, холецистит, инфекции кожи и мягких тканей.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция, нарушение функции печени и почек, беременность, лактация, детский возраст (до 8 лет).

11. Принципы подбора и изменения дозы. Внутрь - по 0,5 г 4 раза в сутки. На протяжении лечения дозу не меняют.

12. Критерии и принципы отмены. При возникновении осложнений препарат отменяют.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. При назначении тетрациклина тщательно собрать анамнез в отношении заболеваний почек, печени и поджелудочной железы, дисбактериоза кишечника, у женщин - возможной беременности и лактации.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточной функции печени, почек и др. При беременности, лактации и у детей до 8 лет применение тетрациклина противопоказано. Нежелательно применение препарата при выраженной патологии печени, почек, поджелудочной железы.

15. Побочные эффекты и осложнения. Диспептические явления, нарушение функции печени и почек, панкреатит, головокружение, светобоязнь, шаткость походки, пигментация кожи и слизистых оболочек, зубной эмали у детей, повышение внутричерепного давления, дисбактериоз. гиповитаминоз, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды, соли кальция, магния, железа, холестирамин снижают всасывание тетрациклина из ЖКТ. Тетрациклин уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и увеличивает риск маточных кровотечений, понижает активность бактерицидных препаратов. Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном использовании с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств.

Тетрациклин с нистатином - препарат, содержащий 100 мг тетрациклина гидрохлорид и 100 тыс. ЕД нистатина.

18. Предостережения и информация для пациента. Пациент должен быть информирован о возможных побочных действиях препарата, и, противопоказаниях (беременность, лактация и др.). Следует указать на необходимость пунктуального приема препарата с равными интервалами (6 часов) в течение суток.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Нет.

20. Формы выпуска, дозировка.

Тетрациклина гидрохлорид. Таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг, 10 и 20 шт. в упаковке.

Азитромицин

1. Международное непатентованное название. Азитромицин.

2. Основные синонимы. Сумамед.

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Антибиотик широкого спектра действия. Ингибирует синтез белка рибосомами микроорганизмов, так как угнетает пептид-транслоказу на стадии трансляции. При создании в очаге воспаления высокой концентрации оказывает бактерицидное действие.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Активен в отношении грамположительных (в т.ч. продуцирующих бета-лактамазы, стафилококков, стрептококков, пневмококков) и грамотрицательных (энтерококков, кишечной и гемофильной палочек, шигелл, сальмонелл) бактерий, микоплазм, легионелл, бактероидов, возбудителей заболеваний передающихся половым путем (гонококков, трихомонад, хламидий, спирохет). Устойчив в кислой среде. После приема внутрь 500 мг С_max через 2,5 часа составляет 0,4 мг/л, однако в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, при этом в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Биодоступность составляет 37%. Сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге инфекционного воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р_450. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Биоэквивалентность не обсуждается, т.к. аналогов азитромицина не существует.

8. Показания. Относится к резервным антибиотикам, назначаемым при первичном сифилисе лишь в случае тотальной непереносимости всех других трепонемоцидных антибиотиков. Согласно литературным данным, азитромицин эффективен в отношении части штаммов бледной трепонемы. Поэтому в случае назначения этого препарата необходим тщательный клинико-серологический контроль.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция (в том числе к другим макролидам).

11. Принципы подбора и изменения дозы. Применяется в дозе 500 мг (1 таблетка либо 2 капсулы) внутрь. Изменение указанной дозировки нежелательно.

12. Критерии и принципы отмены. Неэффективность лечения, возникновение аллергической реакции.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Для выявления побочных эффектов - наблюдение за состоянием кожных покровов и ЖКТ.

15. Побочные эффекты и осложнения. Редко - нарушения ЖКТ: тошнота, рвота, понос, боли в животе, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; сыпь.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рекомендуется перерыв не менее 2 часов между приемом азитромицина и антацидами.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента. Азитромицин противопоказан при наличии в прошлом аллергии на эритромицин. Сообщить врачу до назначения лечения, если это имело место.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Нет.

20. Форма выпуска, дозировка.

Таблетки по 125 мг, 500 мг; соответственно 6 и 3 шт. в упаковке.

Капсулы по 250 мг; 6 шт. в упаковке.

Доксициклин (Doxycycline)

1. Международное непатентованное название. Доксициклин.

2. Основные синонимы. Вибрамицин, Доксициклина гидрохлорид, Медомицин, Юнидокс Солютаб.

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Антибактериальное, бактериостатическое действие. Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил - РНК с 30S субьединицей рибосомальной мембраны большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Активен в отношении грамположительных кокков (S.aureus), коагулаз-отрицательных стафилококков, стрептококков, грамотрицательных кокков, палочек, штаммов Vibronaceae, спирохет (Borrelia burgdorferi, Leptospira, Treponema pallidum), простейших.

Быстро, хотя и не полностью всасывается в ЖКТ. Связывается с белками крови на 80-90%. Хорошо растворяется в жирах и легко проникает в биологические жидкости, в т.ч. в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитную жидкости, жидкости десневых борозд. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. В печени биотрансформируется 30-60% доксициклина. Концентрируется в печени, выделяется с желчью, мочой и фекалиями в больших количествах и биологически активной форме. 20-60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35-60% - почками (из них 20-50% в неизмененном виде). Уровень почечного выделения составляет 40% за 72 часа. Возможна кумуляция. Образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах. Стабилен в плазме. C_max - 3,61 мкг/мл, константа скорости элиминации 0,049 в час. Т_1/2 в плазме составляет от 10 до 20 ч (в основном 12-14 часов, в среднем 16,3 часа). Пик содержания в крови отмечается в среднем через 2,6 ч.

8. Показания. Инфекции, вызванные Haemophylus influenzae, внутриклеточными патогенными микроорганизмами, риккетсиями, боррелиями, ряд инфекционных заболеваний, в том числе сифилис и другие заболевания.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность.

11. Принципы подбора и изменения дозы. Внутрь по 0,1 г 2 раза в день.

12. Критерии и принципы отмены. Индивидуальная непереносимость, возникновение побочных реакций.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Для профилактики изъязвлений пищевода препарат следует принимать с большим количеством жидкости. Во время лечения и в течение 4-5 дней после него потивопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ-лучами, т.к. доксициклин обладает фотосенсибилизирующим действием. Следует контролировать состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять азот и мочевину в сыворотке крови. При использовании эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов следует применять дополнительные средства контрацепции или менять ее метод.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточной функции печени, почек, при отдельных заболеваниях и др. Применение доксициклина не рекомендуется при беременности, особенно во второй ее половине, противопоказано при кормлении грудью и у детей до 9-летнего возраста. Противопоказано также при тяжелой почечной недостаточности.

15. Побочные эффекты и осложнения. Головокружение, потливость, сосудистый коллапс, доброкачественная интракраниальная гипертензия, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, дисбактериоз, грибковые инфекции, эозинофилия, нейтропения, фотосенсибилизация, устойчивое изменение цвета зубной эмали, аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, отек Квинке).

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает эффект производных кумарина и сульфонилмочевины; угнетает - пенициллина, пероральных контрацептивов. Барбитураты, карбамазепин, дифенилгидантоин, примидон, алкоголь ускоряют метаболизм.

17. Применение лекарственного средства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента. Необходимо избегать прямых солнечных лучей и УФО в течение курса лечения и 4-5 дней после его окончания. Во время лечения не принимать алкоголь, снотворные-барбитураты. Женщинам, принимающим пероральные контрацептивы, необходимо знать, что прием доксициклина снижает их эффективность, в связи с чем следует перейти на другой контрацептив либо дополнить пероральный метод контрацепции другим.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен быть информирован об эффективности препарата, о необходимости его назначения (препарат резерва) и побочных действиях доксициклина.

20. Формы выпуска, дозировка.

Капсулы по 0,1 г по 5 или 10 шт. в упаковке.

Капсулы по 0,5 г и 0,1 г; 10 шт. в упаковке.

Таблетки по 0,1 г 8 или 10 шт. в упаковке.

<< Приложение N 5. Перечень медицинских учреждений, в которых осуществляется мониторинг "Протокола ведения больных. "Сифилис"		Приложение >> N 7. Библиография к протоколу ведения больных "Сифилис"
	Содержание Приказ Минздрава РФ от 25 июля 2003 г. N 327 "Об утверждении протокола ведения больных "Сифилис"

Приложение N 6. Формулярные статьи лекарственных средств к протоколу ведения больных "Сифилис"

Откройте актуальную версию документа прямо сейчас