Приложение N 6. Формулярные статьи лекарственных средств к протоколу ведения больных "Сифилис"

Приложение N 6

к протоколу ведения

больных "Сифилис"

Формулярные статьи лекарственных средств к протоколу ведения больных "Сифилис"

Бензатина бензилпенициллин (Benzathine benzylpenicillin)

1. Международное непатентованное название Бензатина бензилпенициллин

2. Основные синонимы Бициллин-1, Экстенциллин, Ретарпен

3. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальный препарат

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты.

Обладает пролонгированным антибактериальным (бактерицидным) действием широкого спектра. Нарушает синтез пептидогликаноопорного полимера клеточной стенки. При внутримышечном введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. Применение у больных с сифилисом приводит к регрессу клинических проявлений заболевания и негативации либо значительному снижению позитивности серологических тестов (для экстенциллина и ретарпена - уровень убедительной доказательности А), (для бициллина-1 - уровень убедительности доказательства В).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов.

Активен в отношении стрептококков (за исключением группы Д), стафилококков (не продуцирующих пенициллиназу), трепонем. В месте инъекции препарат обнаруживается в течение 10-12 дней. С_max достигается через 12-24 часа. Трепонемоцидный уровень сохраняется в плазме в течение 2-3 недель. После в/м введения бензатина бензилпенициллина в дозе 2,4 млн. ЕД на 14-й день содержание антибиотика в сыворотке крови составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день - 0,06 мкг/мл. Повышение дозы увеличивает длительность циркуляции антибиотика, не влияя на С_max. Связывание с белками плазмы - 40-60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани - слабая. Проходит гистогематические барьеры, исключая ГЭБ. Проникает в органы плода, в грудное молоко. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Данные о фармакокинетике аналогов бензатин-бензилпенициллина неоднородны: по одним, бициллин-1 обеспечивает терапевтическую концентрацию пенициллина в организме в течение 18-21 дня, как и его зарубежные аналоги (экстенциллин, ретарпен). По другим источникам, бициллин-1 создает надежный терапевтический уровень длительностью только в 8 дней, в то время как экстенциллин и ретарпен - в течение 2-3 недель. Это объясняют более высокой технологичностью зарубежных препаратов. С этим связаны и различные схемы применения препаратов на практике.

8. Показания. Заболевания, вызванные трепонемами, в частности, сифилис. Многочисленные другие заболевания, вызванные иными чувствительными к препарату возбудителями.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция на препараты пенициллина в анамнезе, бронхиальная астма, сенная лихорадка.

10. Критерии эффективности. Регресс клинических проявлений, снижение позитивности серологических реакций, благоприятные отдаленные результаты.

11. Принципы подбора и изменения дозы В/м - по 2,4 млн. ЕД 1 раз в 7 дней. Изменение дозы в сторону уменьшения возможно у детей и младших подростков.

12. Критерии и принципы отмены. Индивидуальная непереносимость, возникновение побочных реакций.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Препарат должен вводится строго двухмоментно, чтобы избежать попадания в кровеносный сосуд, что может привести к микроэмболии сосудов мозга и легких. Вначале в верхне-наружный квадрант ягодицы вводят глубоко внутримышечно иглу и выжидают до 20 секунд, не появится ли кровь в канюле. При отсутствии крови присоединяют шприц с суспензией бензатин-бензилпенициллина и медленно ее вводят.

На случай анафилактического шока в кабинете у медсестры должна находиться противошоковая аптечка, включающая гидрокортизон в ампулах по 25 и 100 мг (преднизолон, дексаметазон) для внутримышечного введения, 0,1% раствор адреналина 1,0 для подкожного введения, 2% раствор супрастина 1,0 для внутримышечного введения, кордиамин 1,0 для подкожного или внутри введения.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Для лечения беременных и кормящих не рекомендуется. При лечении детей, начиная с рождения и до 2 лет, показаны экстенциллин и ретарпен (бициллин-1 противопоказан в связи с технологическим несовершенством препарата) в дозах из расчета 50 тыс. ЕД/кг массы тела. В возрасте старше 2 лет применяются как зарубежные, так и отечественный бензатин-бензилпенициллин из того же расчета 50 тыс. ЕД/кг массы тела. В пожилом возрасте используется обычная дозировка для взрослых. При нарушениях функции печени доза препарата не меняется, при тяжелых нарушениях функции почек целесообразно снижение вводимой дозы.

15. Побочные эффекты и осложнения. Головная боль, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции, аллергические реакции (сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры, эозинофилия, боли в суставах, отек Квинке, анафилактический шок), местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты.

16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Эффект уменьшают средства, понижающие бактериостаз; повышают - аминогликозиды и цефалоспорины. НПВС и глюкокортикоиды изменяют выведение.

17. Применение лекарственного средства в составе сложных лекарственных средств.

Бициллин-3 - препарат, состоящий из бензилпенициллина натриевой, новокаиновой и дибензилэтилендиаминовой солей пенициллина в соотношении 1:1:1.

Бициллин-5 - препарат, состоящий из новокаиновой и дибензилэтилендиаминовой солей пенициллина в соотношении 1:4.

18. Предостережения и информация для пациента. Необходимо соблюдать режим применения препарата, рекомендации врача, немедленно информировать врача при возникновении побочных действий.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Нет.

20. Формы выпуска, дозировка.

Бициллин-1

Лиофилизированный порошок для приготовления суспензии во флаконах по 600 тыс. ЕД, 1,2 млн. БД и 2,4 млн. ЕД. Для разведения применяется стерильная дистиллированная вода или физиологический раствор для инъекций в соответствующих дозе количествах.

Экстенциллин

Лиофилизированный порошок для приготовления суспензии во флаконах по 600 тыс. ЕД, 1,2 млн. ЕД и 2,4 млн. ЕД. Выпускается в комплекте с растворителем 2 мл, 4 мл и 8 мл для доз 600 тыс. БД, 1,2 млн. ЕД и 2,4 млн. ЕД.

Ретарпен

Лиофилизированный порошок для приготовления суспензии во флаконах по 1,2 млн. ЕД и 2,4 млн. ЕД. Выпускается в комплекте с растворителем соответственно 3 мл и 5 мл для доз 1,2 млн. ЕД и 2,4 млн. ЕД.

Бициллин - 3 (Bicillinum-III)

1. Международное непатентованное название. Нет.

2. Основные синонимы. Нет

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Обладает пролонгированным антибактериальным (бактерицидным) действием широкого спектра. Нарушает синтез пептидогликаноопорного полимера клеточной стенки. При внутримышечном введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. Применение у больных с сифилисом приводит к регрессу клинических проявлений заболевания и негативации либо значительному снижению позитивности серологических тестов (уровень убедительности доказательства В).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов.

8. Показания. Заболевания, вызванные трепонемами, в частности, сифилис Многочисленные другие заболевания, вызванные иными чувствительными к препарату возбудителями.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция на препараты пенициллина в анамнезе, бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, тяжелая форма гипертонической болезни, после инфаркта миокарда, активный туберкулез легких.

11. Принципы подбора и изменения дозы. В/м - по 1,8 млн. ЕД 2 раза в неделю.

12. Критерии и принципы отмены. Индивидуальная непереносимость, возникновение побочных реакций.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Для лечения беременных и кормящих, у детей не рекомендуется. В пожилом возрасте используется обычная дозировка для взрослых. При нарушениях функции печени доза препарата не меняется, при тяжелых нарушениях функции почек целесообразно снижение вводимой дозы.

15. Побочные эффекты и осложнения. Головная боль, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции, аллергические реакции (сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры, эозинофилия, боли в суставах, отек Квинке, анафилактический шок), местные явления боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты.

16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Эффект уменьшают средства, понижающие бактериостаз; повышают - аминогликозиды и цефалоспорины НПВС и глюкокортикоиды изменяют выведение.

17. Применение лекарственного средства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Нет.

20. Формы выпуска, дозировка.

Выпускают во флаконах по 600 тыс. ЕД и 1,2 млн. ЕД. Для разведения применяется стерильная дистиллированная вода или физиологический раствор для инъекций в соответствующих дозе количествах.

Бициллин-5 (Bicilinum-V)

1. Международное непатентованное название. Нет.

2. Основные синонимы. Нет.

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. Применение у больных с сифилисом приводит к регрессу клинических проявлений заболевания и негативации либо значительному снижению позитивности серологических тестов (уровень убедительности доказательства В).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов.

11. Принципы подбора и изменения дозы В/м - по 1,5 млн. ЕД 2 раза в неделю.

12. Критерии и принципы отмены. Индивидуальная непереносимость. возникновение побочных реакций.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Для лечения беременных и кормящих, детей не рекомендуется. В пожилом возрасте используется обычная дозировка для взрослых. При нарушениях функции печени доза препарата не меняется, при тяжелых нарушениях функции почек целесообразно снижение вводимой дозы.

15. Побочные эффекты и осложнения. Головная боль, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции, аллергические реакции (сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры, эозинофилия, боли в суставах, отек Квинке, анафилактический шок), местные явления боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты.

16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Эффект уменьшают средства, понижающие бактериостаз, повышают - аминогликозиды и цефалоспорины. НПВС и глюкокортикоиды изменяют выведение.

17. Применение лекарственного средства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Нет.

20. Формы выпуска, дозировка.

Выпускают во флаконах по 1,5 млн. ЕД. Для разведения применяется стерильная дистиллированная вода или физиологический раствор для инъекций в соответствующих дозе количествах.

Бензилпенициллина прокаин (Penicllin G procain)

1. Международное непатентованное название. Бензилпенициллин прокаин.

2. Основные синонимы. Прокаин пенициллин G 3 МЕГА, Бензилпенициллина новокаиновая соль.

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Антимикробное. Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственного средства. Применение у больных с сифилисом приводит к регрессу клинических проявлений заболевания и негативации либо значительному снижению позитивности серологических тестов (уровень убедительности доказательства В).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении трепонем, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Особенностью препарата являются медленное всасывание и пролонгированное действие при внутримышечном введении. После однократной инъекции в виде суспензии концентрация пенициллина не ниже терапевтической (0,018 мкг/мл) сохраняется в течение 12-24-36 часов, в зависимости от дозы и конкретного применяемого аналога. Так, через 24 часа после введения прокаин-пенициллина в дозе 1,2 млн. ЕД концентрация антибиотика в сыворотке крови составляла в среднем 0,8 мкг/мл, т.е. значительно превосходила МТК (О.К.Лосева с соавт. ВДиВ, 2001, N 1 с 75-77). В то же время после введения новокаиновой соли пенициллина отечественного производства в той же дозе пенициллин через 24 часа обнаруживался в сыворотке не у всех пациентов (К.С.Каримов. автореф дисс.канд., 1986). Такие различия, по-видимому, связаны с неравномерным связыванием последнего препарата из депо, что может объясняться различием в технологии изготовления обоих аналогов.

8. Показания. Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, в том числе сифилис.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция на пенициллин и новокаин.

11. Принцип подбора и изменения дозы. В/м - по 1,2 млн. ЕД 1 раз в сутки для прокаин - пенициллина. В/м - по 600 тыс. ЕД 2 раза в сутки для новокаиновой соли пенициллина.

12. Критерии и принципы отмены. Индивидуальная непереносимость, возникновение побочных реакций.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Препарат вводится только внутримышечно. Для получения суспензии во флакон с сухим препаратом ex tempore вводят 2-4 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и флакон интенсивно встряхивают. Образующуюся суспензию вводят глубоко внутримышечно в верхненаружный квадрант ягодицы, предварительно убедившись, что игла не попала в кровеносный сосуд. Для этого иглу вводят вначале без шприца, и только при отсутствии крови в канюле присоединяют шприц с суспензией. Для инъекций пользуются толстой иглой (диаметром 0,8 мм). Необходимо иметь в виду возможность аллергических реакций при применении препарата.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Ограничений в применении прокаин-пенициллина при беременности, лактации, а также возрастных ограничений нет. Доза препарата может быть снижена лишь при возможной почечной недостаточности.

15. Побочные эффекты и осложнения. Тошнота, рвота, аллергические реакции анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, интерстициальный, нефрит, бронхоспазм, кандидоз, кожные высыпания. При попадании суспензии в кровеносный сосуд могут развиться симптомы микроэмболии сосудов мозга и легких. Симптоматика микроэмболии напоминает анафилактический шок, но без падения АД. Возможен летальный исход.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Средства, вызывающие бактериостаз, ослабляют эффект лечения.

17. Применение лекарственного средства в составе сложных лекарственных средств.

Бициллин-3 (Россия) - препарат, состоящий из бензилпенициллина натриевой, новокаиновой и дибензилэтилендиаминовой солей пенициллина в соотношении 1:1:1.

Бициллин-5 (Россия) - препарат, состоящий из новокаиновой и дибензилэтилендиаминовой солей пенициллина в соотношении 1:4.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен получить информацию о высокой эффективности препарата в лечении сифилиса и необходимости соблюдения режима, снижающего возможность возникновения аллергических реакций.

20. Формы выпуска, дозировка.

Прокаин пенициллин G 3 МЕГА. Порошок для инъекций во флаконе 3 млн. ЕД. Для получения суспензии во флакон вводят 7,5 мл стерильной дистиллированной воды или изотонического раствора хлористого натрия, после чего флакон энергично встряхивают. Полученная суспензия в количестве 10 мл содержит 1 мл 300 тыс. ЕД прокаин-пенициллина. Для внутримышечного введения используют 4 мл суспензии, содержащей разовую (суточную) дозу препарата - 1,2 млн ME. Введение глубоко внутримышечно, двухмоментно (во избежание попадания в кровеносный сосуд).

Бензилпенициллина новокаиновая соль. Выпускается в виде порошка для инъекций во флаконах, содержащих 300 тыс. ЕД, 600 тыс. ЕД и 1,2 млн. ЕД. Разводится еx tempore изотоническим раствором хлористого натрия или дестиллированной водой в количестве 2-4 мл. Вводится с соблюдением указанных выше правил в/м 2 раза в сутки по 600 тыс. ЕД.

Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillin)

1. Международное непатентованное название. Бензилпенициллин.

2. Основные синонимы Бензилпенициллина натриевая соль.

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Противомикробное. Нарушает синтез пептидоглигана клеточной стенки и вызывает лизис микропептидов микроорганизмов. Эффективен, в частности в отношении возбудителя сифилиса - бледной трепонемы.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Эффективен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), спирохет, некоторых актиномицетов. Кислотоустойчив, разрушается соответствующей бета-лактамазой (пенициллиназой). После в/м введения С_max в плазме достигается через 30-60 мин. Связывается с белками крови на 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, тканей глаза и простаты. Выводится почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) в неизмененном виде.

8. Показания. Крупозная и очаговая пневмония, септический эндокардит, раневая инфекция, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, слизистых оболочек, гнойный плеврит, перитонит, цистит, сепсис, остеомиелит, ангина, инфекция ЛОР-органов, менингит, скарлатина, гонорея, бленорея сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, урогенитальные инфекции.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция (в т.ч. к другим бета-лактаминам).

11. Принципы подбора и изменения дозы. Вводится:

- в/м по 1 млн. ЕД 4 раза в сутки (каждые 6 часов);

- в/в капельно по 10 млн. ЕД 2 раза в сутки (разводится в 400 мл изотонического раствора натрия хлорида);

- в/в струйно по 2-4 млн. ЕД 6 раз в сутки (разводится в 10 мл физиологического раствора).

12. Критерии и принципы отмены. Отменяют при возникновении побочных эффектов.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Для внутримышечного введения препарат разводят 1-3 мл стерильной воды для инъекций, либо физиологического раствора. Можно использовать также 0,5% раствор новокаина, однако это несколько меняет фармакокинетические показатели: снижается и запаздывает по времени пик концентрации, и пребывание препарата в организме несколько пролонгируется. В процедурном кабинете, где производятся инъекции, должна находиться противошоковая аптечка на случай возникновения анафилактического шока.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. При сифилисе ни беременность, ни лактация не являются противопоказаниями для назначения бензилпенициллина. Ограничения в назначении препарата могут быть связаны с необходимостью одновременного применения антикоагулянтов и гепатотоксических препаратов.

15. Побочные эффекты и осложнения. Тошнота, рвота, аллергические реакции анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания, кандидоз, нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Эффект ослабляют средства, вызывающие бактериостаз.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств.

18. Предостережения и информация для пациента. Необходимо помнить и сообщить врачу о возможных аллергических реакциях на пенициллин в прошлом. Во время пенициллинотерапии рекомендуется соблюдать гипоаллергенную диету, чтобы уменьшить возможность возникновения аллергических эффектов.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента пациента следует информировать об эффективности и безопасности использования бензилпенициллина при соблюдении всех необходимых рекомендаций в период лечения.

20. Формы выпуска, дозировка.

Бензилпенициллина натриевая соль. Порошок в герметически закрытых флаконах по 250000 ЕД, 500000 ЕД и 1000000 ЕД. Растворители: вода для инъекций, физиологический раствор или 0,5% раствор новокаина в ампулах.

Цефтриаксон (Ceftriaxone)

1. Международное непатентованное название. Цефтриаксон.

2. Основные синонимы. Мегион, Терцеф, Цефтриабол, Роцефин, Офрамакс, Тороцеф, Лендацин.

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие. Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводилось.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Имеет широкий спектр действия активен в отношении аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе продуцирующих пенициллиназу, а также анаэробов, включая Т.pallidum. He гидролизуется R-плазмидными беталактамазами и большинством хромосомноопосредованных пенициллиназ, и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием беталактамазы. инактивирующей цефтриаксон ("цефтриаксоназы"). Разрушается под действием желудочного сока (не применяется внутрь). После в/м введения быстро и полно всасывается. Биодоступность составляет около 100%. С_max при дозе 1,0 (в/в инфузионно) составляет 100-150 мг/л, после в/м инъекции - 80 мг/л и определяется через 2-3 часа. Накопление после повторных в/в и в/м введений с 12 и 24 - часовыми интервалами составляет 15-36% (в сравнении с I инъекцией). Стабильная концентрация в крови достигается в течение 4 суток. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95%), сорбированное белками крови количество обратно пропорционально концентрации. Легко проникает в органы, жидкости (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек - в спинномозговую) и костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3-4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15-3,0 Т, составляет 5,8-8,7 г, кажущийся объем распределения - 5,78-13,5 л, С1 почечный - 0,32-0,73 л/г. От 50 до 65% выводится в неизменном виде почками в течение 48 ч, остальное - с желчью. В кишечнике под влиянием микробной флоры превращается в неактивный метаболит Т 1/2 значимо удлиняется у людей старше 75 лет (16 ч.), детей (6,5 дней), новорожденных (до 8 дней). При сочетании нарушений функции почек и печени продолжительность циркуляции в организме увеличивается, возможна кумуляция.

8. Показания. Спектр показаний очень широк инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, мочеполовых органов, суставов, челюстно-лицевой области, органов брюшной полости, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу; сепсис, остеомиелит, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, сальмонеллез и другие.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция (в т.ч. к цефалоспоринам, пенициллинам, карбонемам), печеночно-почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит связанный с применением антибактериальных препаратов, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают). В последние годы при сифилисе у беременных или кормящих, а также врожденном сифилисе, в случаях непереносимости пенициллина применяют цефтриаксон как наиболее эффективный из антибиотиков резерва.

11. Принципы подбора и изменения дозы. В/м по 0,25 - 2,0 г 1 раз в день.

12. Критерии и принципы отмены. Цефтриаксон отменяют в случае непереносимости и при возникновении осложнений.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Во время лечения цефтриаксоном, как и другими антибиотиками в процедурном кабинете, где производятся инъекции, должна находиться противошоковая аптечка на случай возникновения анафилактического шока. Учитывая довольно разнообразные возможные побочные реакции на введение цефтриаксона, врач должен тщательно собирать анамнез (выявление противопоказаний) и проводить профилактику возможных осложнений (аллергических дисбактериоза), а также внимательно следить за состоянием больного получающего препарат, с целью обнаружения тех или иных осложнений терапии. При сочетании печеночной и почечной недостаточности у больных находящихся на гемодиализе, требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек). При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме. В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможность развития дисбактериоза. С осторожностью применяют у пациентов склонных к аллергическим реакциям. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах в пожилом возрасте при недостаточности функции печени, почек и др. В последние годы цефтриаксон вошел в число препаратов применяемых у беременных при непереносимости пенициллина за исключением 1-го триместра. Используется также и у детей и пожилых людей (с учетом перечисленных выше возрастных особенностей). Не применяется при печеночной и почечной недостаточности.

15. Побочные эффекты и осложнения. Со стороны органов ЖКТ тошнота рвота, диарея боли в животе, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит. Со стороны органов кроветворения эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитичекая анемия, тромбоцитопения. Со стороны мочеполовой системы: кандидоз, вагинит. Со стороны нервной системы: головные боли, головокружения, парестезии. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, лихорадка, зуд, бронхоспазм, сывороточная болезнь, редко - анафилактический шок и синдром Стивенсона-Джонса. Местные реакции - болезненность в месте инъекции (в/м введение без лидокаина). Другие: олигоурия, гематурия, лихорадка, озноб, нарушение свертываемости крови, повышение реатинина сыворотки крови.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов НПВС и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты - нарушений функции почек. Фармацевтически несовместимы с др. антимикробными средствами.

17. Применение лекарственного средства в составе сложных лекарственных средств. Не применяются.

18. Предостережения и информация для пациента. Во избежание развития побочных эффектов, в частности аллергических реакций необходимо сообщить врачу о появлении подобных состояний в прошлом. Кроме того, следует информировать врача о заболеваниях почек и печени, если таковые имеются. Женщина должна сообщить врачу о беременности, если она имеет место.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен быть информирован о причинах применения антибиотика резерва - цефтриаксона, его эффективности, а также возможных побочных эффектах.

20. Формы выпуска, дозировка. Порошок для инъекции во флаконах в дозировке 250 мг. 500 мг и 1 г. Растворитель 1% раствор лидокаина в ампулах по 2 мл и 3 мл. Может (при непереносимости лидокаина) растворятся стерильной водой для инъекций (в ампулах по 5 мл и 10 мл). Рекомендуется использовать только свежеприготовленный раствор.

Ампициллин (Ampicillin)

1. Международное непатентованное название. Ампициллина натриевая соль

2. Основные синонимы. Ампициллина натриевая соль.

3. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие. Активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бледной трепонемы.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также трепонем. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки микроорганизма после его деления. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки и вызывают ее гибель. При внутримышечном введении C_max достигается через 30 мин., терапевтическая концентрация препарата удерживается в крови не менее 6 часов. Небольшая часть препарата связывается с белками плазмы (10-30%) распределяется в большинстве органов и тканей. Хорошо проникает через плаценту, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Мало подвергается биотрансформации около 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится в основном почками, частично-экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком.

8. Показания. Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, в том числе сифилис. Ампициллин относится к препаратам резерва, т.е. назначается при непереносимости бензилпенициллина.

9. Противопоказания. Гиперчувствительность к ампициллину. При гиперчувствительности к бензилпенициллину и цефалоспоринам, также бывают случаи аллергических реакций на ампициллин, что требует соответствующей настороженности и готовности медицинского персонала. Однако это бывает так редко, что ампициллин с успехом выступает в качестве препарата резерва при непереносимости пенициллина.

11. Принципы подбора и изменения дозы. Для лечения сифилиса применяется дозировка, принятая в терапии тяжелых инфекций по 1,0 в/м 4 раза в сутки (для взрослых). Доза уменьшается соответственно возрасту и массе тела при применении у детей. Так, для детей в возрасте до 6 месяцев суточная доза препарата исчисляется из расчета 100 мг на 1 кг массы тела, старше 6 месяцев - 50 мг на 1 кг массы тела. Снижение дозировки у взрослых проводят при выраженной почечной недостаточности.

12. Критерии и принципы отмены. Индивидуальная непереносимость, возникновение побочных реакций.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Во избежание аллергических реакций необходим тщательный сбор анамнеза, для предупреждения дисбактериоза - прием соответствующих препаратов.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах, в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Ограничений в назначении ампициллина в связи с возрастом, беременностью, лактацией - нет. Доза может быть снижена при тяжелой почечной недостаточности.

15. Побочные эффекты и осложнения. Диспептические явления, дисбактериоз, аллергические реакции (крапивница, в редких случаях - анафилактический шок).

16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Снижает эффект оральных контрацептивов, увеличивает - антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Одновременный прием аллопуринола повышает возможность возникновения кожной сыпи.

17. Применение лекарственного средства в составе сложных лекарственных средств.

Ампиокс-натрий - порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 333,5 мг ампициллина натрия и 166,5 мг оксациллина натрия.

Уназин - порошок для инъекций содержащий 500 мг, 1 г, 2 г ампициллина и соответственно 250 мг, 500 мг и 1 г сульбактама.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Нет.

20. Формы выпуска, дозировка.

Ампициллина натриевая соль. Порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 500 мг ампициллина натрия. Выпускаются в комплекте с растворителем (вода для инъекций).

Ампициллина натриевая соль. Порошок для приготовления инъекций по 0,25 г и 0,5 г во флаконе в комплекте с растворителем (стерильная вода для инъекций в ампулах по 2 мл).

Оксациллин (Oxacillin)

1. Международное непатентованное название. Оксациллина натриевая соль.

2. Основные синонимы. Оксациллина натриевая соль.

3. Фармакотералевтическая группа. Антибактериальный препарат.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Действует бактерицидно. Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток. Устойчив к действию пенициллиназы.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственного средства. Применение у больных с сифилисом приводит к регресса клинических проявлений заболевания и негативации либо значительному снижению позитивности серологических тестов (уровень убедительной доказательности В).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не проводились.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Активен в отношении грамположительных бактерий (стафилококков, в том числе продуцирующих пенициллиназу, стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих палочек), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. При внутримышечном введении С_max достигается через 30 минут, терапевтическая концентрация препарата в отношении бледных трепонем поддерживается в организме в течение не менее 6 часов. Связывание с белками плазмы достигает 93%. Более 40% препарата выводятся с мочой, оксациллин выводится также с желчью.

8. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, продуцирующими пенициллиназу (синуситы, инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, бактериальный эндокардит и менингит; сифилис в том числе первичный. Входит в число препаратов резерва, назначаемых при непереносимости бензилпенициллина.

9. Противопоказания. Аллергическая реакция (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

11. Принципы подбора и изменения дозы. Вводится:

- в/м по 1,0 г каждые 6 часов (для взрослых и детей с массой тела более 40 кг).

- в/м по 100 мг/кг массы тела в сутки детям младше 6 мес.

- в/м по 50 мг/кг массы тела детям старше 6 месяцев.

Снижение дозировки возможно при выраженной почечной недостаточности.

12. Критерии и принципы отмены. Оксациллин отменяют при появлении осложнений, в частности, аллергического генеза. При возникновении первых признаков дисбактериоза или кандидоза, лечение можно продолжить (закончить), проводя соответствующую терапию осложнений.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала. Необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении препаратов группы пенициллина. С осторожностью назначать при аллергических реакциях в анамнезе и при бронхиальной астме. Следует проводить профилактику дисбактериоза и кандидоза.

14. Особенности применения и ограничения при беременности, кормлении грудью, у детей в различных возрастных группах в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Оксациллин может применяться у лиц разного возраста, включая новорожденных детей. При беременности его применение показано, если установлена аллергия на бензилпенициллин. Аллергия на оксациллин в этих случаях является редкостью. При назначении кормящим матерям следует учитывать, что препарат выделяется с молоком.

15. Побочные эффекты и осложнения. Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, нарушение функции печени, аллергические реакции кожный зуд, крапивница, реже ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия; со стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит; эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина. Сочетание ампициллина и бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение бензилпенициллина и ампициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств с указанием наименований последних.

18. Предостережения и информация для пациента. Пациент должен сообщить врачу об имевшей место в прошлом аллергии, особенно на антибиотики пенициллинового ряда. Во время лечения должна соблюдаться гипоаллергенная диета. Следует сообщать врачу о любых проявлениях патологии желудочно-кишечного тракта и других систем в процессе лечения.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен иметь информацию от врача об эффективности оксациллина при сифилисе, возможных осложнениях и режиме лечения.

20. Формы выписка, дозировка:

Оксациллина натриевая соль. Капсулы по 0,25 г, 10 и 20 шт. в упаковке.

Порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 500 мг оксациллина натрия (в комплекте с растворителем по 2 мл стерильной воды для инъекций).

Эритромицин (Erythromycin)

1. Международное непатентованное название. Эритром

<< Приложение N 5. Перечень медицинских учреждений, в которых осуществляется мониторинг "Протокола ведения больных. "Сифилис"		Приложение >> N 7. Библиография к протоколу ведения больных "Сифилис"
	Содержание Приказ Минздрава РФ от 25 июля 2003 г. N 327 "Об утверждении протокола ведения больных "Сифилис"

Приложение N 6. Формулярные статьи лекарственных средств к протоколу ведения больных "Сифилис"

Вы можете открыть актуальную версию документа прямо сейчас.