Приложение 8. Формулярные статьи лекарственных средств к протоколу ведения больных "Аллергический ринит"

Приложение 8

к Протоколу

Формулярные статьи лекарственных средств к протоколу ведения больных "Аллергический ринит"

Акривастин

1. Международное непатентованное название

Акривастин.

2. Основные синонимы

Семпрекс.

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения аллергических реакций (антигистаминные средства).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Антигистаминное, противоаллергическое, антиэкссудативное. Блокатор гистаминовых Н_1-рецепторов, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

Уровень убедительности доказательств В.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

Ориентировочная цена за 1 капсулу (8 мг) - 6,25 руб.*

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

Акривастин хорошо всасывается из кишечника. Связывание с белками плазмы (с альбумином и в небольшой степени - альфа-1-кислым гликопротеином) составляет 48-52%. Т_max - 0,8-1,7 ч, С_max - 227 + 47 нг/мл. Относительно равномерно распределяется в организме, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При многократном приеме препарата в течение 6 дней кумуляции препарата не отмечено. Т_1/2 акривастина составляет около 1,5 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде.

8. Показания

Аллергический ринит, поллиноз, зудящая атопическая экзема, симптоматический дермографизм, крапивница (хроническая идиопатическая, холинергическая, холодовая), сенная лихорадка.

9. Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к триптолидину), выраженная почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).

10. Критерии эффективности

Уменьшение выраженности симптомов заболевания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Для взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза по 1 капс. (8 мг) 3 раза в сутки.

12. Передозировка

Слабость, бледность, бессонница, сонливость, страх, тревога, возбуждение, тремор, судороги, дизурия, аритмия, коллапс. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Противопоказано применение при беременности и кормлении грудью. С осторожностью принимать во время работы водителям транспортных средств, людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В процессе лечения не рекомендуется употреблять этанол.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

При назначении пожилым пациентам рекомендуется контроль функции почек.

15. Побочные эффекты и осложнения

Аллергические реакции: возможны проявления от кожной сыпи до отдельных случаев анафилаксии.

Со стороны центральной нервной системы: редко - сонливость, головная боль, нервозность, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, нарушение внимания.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: редко - сухость во рту, тошнота, диспепсия.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимно усиливает седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента

Пациент информируется о необходимости приема препарата, предупреждается о возможности возникновения побочных эффектов, необходимости контроля показателей крови (креатинин). Запрещается одновременный прием с препаратами, угнетающими центральную нервную систему. Можно принимать вне зависимости от приема пищи. С осторожностью принимать во время работы водителям транспортных средств, людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В процессе лечения не рекомендуется употреблять этанол.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Капсулы 8 мг.

Фирмы: GlaxoSmithKline, Великобритания.

21. Особенности хранения

Следует хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Дезлоратадин

1. Международное непатентованное название

Дезлоратадин.

2. Основные синонимы

Эриус.

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения аллергических реакций (антигистаминные средства).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Противоаллергическое, противовоспалительное. Селективно блокирует периферические гистаминовые Н_1-рецепторы и подавляет каскад цитотоксических реакций (выделение цитокинов ИЛ4, ИЛ6, ИЛ8, ИЛ13, хемокинов, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, экспрессию молекул адгезии и др.), адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

Уровень убедительности доказательств А. Эффективность подтверждена в плацебо-контролируемых исследованиях.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

Ориентировочная цена за 1 флакон 120 мл (0,5мг/мл) - 198,00 руб.; 1 флакон 60 мл - 184 руб.; 1 таблетку 5 мг - 20,49 руб.*

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

После приема препарата внутрь определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. С_max в плазме достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч) после однократного приема препарата в дозе 5 или 7,5 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. T_1/2 20-30 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер. Метаболизируется в организме путем гидроксилирования, выводится с мочой (менее 2% в неизмененном виде) и с калом. Не удаляется при гемодиализе.

8. Показания

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.

9. Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм.

Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/мальтозы.

10. Критерии эффективности

Уменьшение выраженности симптомов заболевания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше - по 5 мг/сут.

Детям 1-11 лет - сироп: 1-5 лет - 1,25 мг/сут (2,5 мл сиропа), 6-11 лет - 2,5 мг/сут (5 мл сиропа).

12. Передозировка

Усиление выраженности побочных реакций. Лечение: симптоматическая терапия.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

С осторожностью назначают пациентам при почечной недостаточности.

15. Побочные эффекты и осложнения

Редко - головная боль, утомляемость, сухость во рту, головокружение, сонливость, тахикардия, сердцебиение, абдоминальная боль, диспепсия (в т. ч. тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение "печеночных" ферментов, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок).

У детей до 2 лет (частота несколько выше, чем при приеме плацебо): диарея, гипертермия, бессонница.

У детей 2-11 лет частота развития побочных эффектов сравнима с плацебо.

У взрослых и детей старше 12 лет (частота несколько выше, чем при приеме плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль; сонливость (частота возникновения сравнима с плацебо).

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В клинических исследованиях признаков клинически значимого взаимодействия дезлоратадина с кетоконазолом и эритромицином не выявлено. Дезлоратадин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента

Пациент информируется о необходимости приема препарата, предупреждается о возможности возникновения побочных эффектов.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Таблетки 5 мг, сироп во флаконах по 60 и 120 мл.

Фирмы: Schering-Plough, США.

21. Особенности хранения

В недоступном для детей месте.

Диметинден

1. Международное непатентованное название

Диметинден.

2. Основные синонимы

Фенистил, Фенистил 24.

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения аллергических реакций (антигистаминные средства).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Антигистаминное, противоаллергическое, противозудное. Блокирует H_1-гистаминовые рецепторы, оказывает слабое антибрадикинетическое действие, слабое М-холинолитическое и седативное действие. Снижает выраженность аллергической реакции, уменьшает проницаемость капилляров, зуд и др. Предупреждает развитие аллергических реакций первого типа и их усиление, обусловленное высвобождением новых порций гистамина.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

Уровень убедительности доказательств В.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

Ориентировочная цена за 1 капсулу пролонгированного действия 4 мг 12,50 руб., 1 таблетку ретард 2,5 мг - 6,35 руб., 1 флакон 20 мл 0,1% - 96,50 руб.*

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

Быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь. Подвергается пресистемной элиминации в печени, биодоступность составляет около 70%, связывание с белками плазмы - 90%. После приема внутрь С_max в сыворотке создается в течение 2 ч. Хорошо проникает в ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер. При накожной аппликации биодоступность достигает 10%. Частично биотрансформируется в печени и выводится, в т.ч. в виде активных метаболитов, с мочой и желчью. Т_1/2 составляет 6 ч (раствор) и 11 ч (пролонгированная форма). После приема внутрь действие развивается через 30 мин и продолжается 8-12 ч.

8. Показания

Внутрь - поллиноз, аллергический ринит, крапивница, экзема, аллергодерматозы, ангионевротический отек, сенная лихорадка, пищевая и лекарственная аллергия, аллергические реакции при специфической гипосесибилизации (лечение и профилактика), экзантемы при инфекционных заболеваниях (корь, краснуха, ветряная оспа), анафилактический шок и сывороточная болезнь (вспомогательное средство).

Наружно - зудящие дерматозы, крапивница, аллергические реакции на укусы насекомых, ожоги легкой степени.

9. Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к производным алкиламина, неонатальный период (особенно у недоношенных), беременность (I триместр), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, бронхиальная астма, период лактации.

10. Критерии эффективности

Уменьшение выраженности симптомов заболевания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Внутрь, желательно перед едой, взрослым и детям старше 12 лет - по 20-40 капель (1-2 мг) 3 раза в сутки; по 2,5 мг (1 таблетка ретард) или 4 мг (капсула ретард) 1 раз в сутки (перед сном). В тяжелых случаях по 2,5 мг 3 раза в сутки. Принимать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

В педиатрической практике предпочтительно применять в форме капель. Разовая доза детям от 2 мес до 1 года - 10 капель, от 1 до 3 лет - 10-15 капель, старше 3 лет - по 20 капель; назначается 3 раза в сутки; длительность лечения не должна превышать 3 месяца.

Наружно - гель наносят тонким слоем на пораженный участок 2-4 раза в сутки. В случаях выраженного зуда или распространенных поражений кожи рекомендуется одновременное использование пероральных форм.

12. Передозировка

Угнетение центральной нервной системы, сонливость (преимущественно у взрослых), возбуждение центральной нервной системы, атаксия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, приливы крови к лицу, задержка мочи и лихорадка (преимущественно у детей), гипотензия, коллапс.

Лечение: назначение активированного угля, солевого слабительного, симптоматическая терапия для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (аналептические средства не рекомендуются).

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Неэффективен при зуде, связанном с холестазом.

Капли не следует подвергать воздействию высокой температуры. При назначении новорожденным и грудным детям капли добавляют в бутылочку с теплым детским питанием непосредственно перед кормлением. Детям, кормление которых производится с ложки, можно давать лекарственное средство неразведенным. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Необходимо избегать длительной инсоляции участков кожи, обработанных гелем.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

Не описаны.

15. Побочные эффекты и осложнения

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, сонливость (особенно в начале лечения), головокружение, редко - головная боль, возбуждение (особенно у детей раннего возраста), ночное апноэ (у детей в возрасте до 1 года).

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, редко - боль в желудке, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Аллергические реакции: редко - кожные аллергические реакции.

Прочие: редко - отеки, сыпь, мышечный спазм, в единичных случаях - нарушения со стороны дыхательных путей, ощущение сдавления в груди; при использовании геля: редко - сухость и ощущение жжения в месте нанесения.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему транквилизаторов, снотворных, анксиолитиков.

При одновременном употреблении этанола - замедление скорости реакции.

Антихолинергические средства, трициклические антидепрессанты увеличивают риск повышения внутриглазного давления.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическое и угнетающее центральную нервную систему действия.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Виброцил (Novartis Consumer Health SA, Швейцария) - фенилэфрин 2,5 мг, диметинден 250 мкг (гель назальный, спрей назальный, капли назальные).

18. Предостережения и информация для пациента

Во время лечения не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Капли оральные 0,1% 20 мл; гель 0,1%, в тубах по 30 г; капсулы пролонгированные 4 мг.

Фирмы: Novartis Consumer Health SA, Швейцария.

21. Особенности хранения

В недоступном для детей месте.

Дифенгидрамин

1. Международное непатентованное название

Дифенгидрамин.

2. Основные синонимы

Димедрол.

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения аллергических реакций (антигистаминные средства).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее. Блокирует гистаминовые H_1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредованные через этот тип рецепторов. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает артериальное давление). Блокирует Н_3-рецепторы головного мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное и противорвотное действие.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

Уровень убедительности доказательств В. Эффективность подтверждена в исследованиях на группах пациентов.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

Ориентировочная цена за 1 таблетку 50 мг - 0,22 руб.*

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Связывается с белками плазмы на 98-99%. С_max в плазме достигается через 1-4 ч после приема внутрь. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая - выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. Т_1/2 составляет 1-4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер. Экскретируется с молоком и может вызвать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия - от 4 до 6 ч.

8. Показания

Крапивница, сенная лихорадка, аллергодерматозы, зудящий дерматоз, вазомоторный ринит, аллергический ринит, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, лучевая болезнь, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки и гиперацидного гастрита (в составе комбинированной терапии); нарушения сна (бессонница), премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения), паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера.

9. Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности). Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия.

10. Критерии эффективности

Уменьшение выраженности симптомов заболевания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

При аллергических, вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях - интраназально в виде палочек по 50 мг.

Внутрь. Взрослым, по 30-50 мг 1-3 раза в день. Курс лечения - 10-15 дней. Максимальная разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. При бессоннице - по 50 мг за 20-30 мин перед сном. Для лечения идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма - вначале по 25 мг 3 раза в день, с последующим постепенным увеличением дозы, если это потребуется, до 50 мг 4 раза в сутки. При укачивании - 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости.

Детям 7-12 месяцев - 3-5 мг 2-3 раза в день, детям 1-3 лет - 10-30 мг/сут, разделенная на 2-3 приема, 4-6 лет - 20-45 мг/сут, разделенная на 2-3 приема, 7-14 лет - 12,5-25 мг 1-3 раза в день.

Внутримышечно: 50-250 мг; высшая разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг. Внутривенно-капельно: 20-50 мг (в 75-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида).

Детям внутривенно или внутримышечно: 7-12 мес - 3-5 мг (0,3-0,5 мл 1% раствора), 1-3 лет - 5-10 мг (0,5-1 мл), 4-6 лет - 10-15 мг (1-1,5 мл), 7-14 лет - 15-30 мг (1,5-3 мл) каждые 6-8 ч при необходимости.

Ректально. Суппозитории вводят 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Детям до 3 лет - 5 мг, 3-4 лет - 10 мг, 5-7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг.

В офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 0,2-0,5% раствора 2-3-5 раз в сутки.

12. Передозировка

Сухость во рту, затруднение дыхания, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) центральной нервной системы, спутанность сознания; у детей - развитие судорог и летальный исход.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем артериального давления.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

С осторожностью используют в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при бронхиальной астме, беременности, лактации. Не рекомендуется для подкожного введения (из-за раздражающего действия).

15. Побочные эффекты и осложнения

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, общая слабость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, тремор.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему транквилизаторов, снотворных, седативных и алкоголя. Ингибиторы МАО усиливают и пролонгируют антихолинолитические эффекты.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного препарата при лечении отравлений.

Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с М-холиноблокирующей активностью.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Дифенгидрамин + нафазолин - Бетадрин, капли глазные (Warszawskie Zaklady Farmaceutyczne Polfa S.A., Польша), в 1 мл дифенгидрамин 1 мг + нафазолин 0, 33 мг; Полинадим (Синтез АКО ОАО, Россия)

18. Предостережения и информация для пациента

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Таблетки 0,03, 0,05 и 0,1 г; раствор для инъекций (ампулы) 0,1% - 1 мл, палочки с димедролом, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 5 мг, суппозитории ректальные (для детей), таблетки 0,02 г (для детей).

Фирмы: Биофарма, Россия; Брынцалов А, Россия; Органика, Россия; Белмедпрепатраты, Беларусь.

21. Особенности хранения

В недоступном для детей месте.

Клемастин

1. Международное непатентованное название

Клемастин.

2. Основные синонимы

Клемастин, Тавегил.

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения аллергических реакций (антигистаминные средства).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Антигистаминное, противоаллергическое действие, противозудное, антиэкссудативное. Блокирует гистаминовые H_1-рецепторы. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, инициированные гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд. Блокирует холинорецепторы в центральной нервной системе и периферических тканях, оказывает умеренное седативное действие, проявляет местноанестезирующую активность. Не оказывает канцерогенного, мутагенного и тератогенного эффекта.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

Уровень убедительности доказательств В. Эффективность подтверждена на группах пациентов.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

Ориентировочная цена за 1 таблетку 1 мг - 1,67 руб.; 1 ампулу (1мг/мл - 2 мл) - 12,60 руб.*

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

После приема внутрь всасывается почти полностью. С_max в плазме крови достигается в течение 2-4 ч, максимальный эффект развивается через 5-7 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится в две фазы: Т_1/2 первой фазы 3,6 +- 0,9 ч, второй - 37 +- 16 ч. Экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов (45-65%). Длительность действия составляет 8-12 ч (в некоторых случаях до 24 ч).

8. Показания

Для приема внутрь: крапивница, геморрагический васкулит, ринит (аллергический, вазомоторный), поллиноз, кожный зуд, контактные дерматиты, экзема (острая, хроническая), острый иридоциклит, лекарственная экзантема, аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых.

Для парентерального применения: ангионевротический отек, анафилактический или анафилактоидный шок (в комплексной терапии), профилактика аллергических и псевдоаллергических проявлений (применение рентгеноконтрастных средств, введение гистамина, переливание крови), сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, острый иридоциклит.

9. Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года (сироп), до 6 лет (таблетки), одновременный прием ингибиторов МАО, заболевания нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма).

10. Критерии эффективности

Уменьшение выраженности симптомов заболевания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Внутрь (до еды) взрослым и детям после 12 лет - 1 мг (1 таблетка) или 20 мл (1,5 ст. ложки сиропа) 2 раза в сутки, при необходимости до 6 мг или 120 мл сиропа в сутки; детям в возрасте 6-12 лет - 0,5-1 мг 2 раза в сутки. Сироп: в возрасте от 1 года до 6 лет - 0,67 мг (1 чайная ложка).

Парентерально: взрослым внутривенно (медленно) или внутримышечно 2 мг 2 раза в сутки; детям внутримышечно в дозе 25 мг/кг/сут, разделяя на 2 инъекции. Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:5.

12. Передозировка

У детей - мидриаз, отсутствие реакции зрачков на свет, сухость во рту, покраснение лица, лихорадка, цианоз, возбуждение, галлюцинации, нарушение координации движений, атаксия, атетоз, тремор, гиперефлексия, тонико-клонические судороги, депрессия, угнетение сердечной деятельности и дыхания (возможен летальный исход). У взрослых - угнетение центральной нервной системы, сонливость, коллапс, судороги.

Лечение: индукция рвоты, назначение солевых слабительных (при приеме внутрь); симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем артериального давления; при лихорадке у детей можно использовать охлаждающее обтирание, в случае гипотензии - введение сосудосуживающих препаратов, для купирования судорог - диазепам или короткодействующие барбитураты, при необходимости - физостигмин, искусственная вентиляция легких; мониторинг жизненно важных функций.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

С осторожностью назначать пациентам с гипертиреозом (тиреотоксикозом) и заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. с артериальной гипертензией. С осторожностью используют при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с нарушением мочеиспускания, обструктивных явлениях в пилорическом и дуоденальном отделах желудочно-кишечного тракта, стенозе шейки мочевого пузыря, в детском возрасте.

Необходимо исключить возможность внутриартериального введения. Раствор для инъекций содержит этанол.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологического тестирования.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным препаратам).

15. Побочные эффекты и осложнения

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, общая слабость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия (чаще у пожилых людей), сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны мочеполовой системы: редко - частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения,

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов и затруднение отхождения мокроты, стеснение в грудной клетке.

Аллергические реакции: очень редко - сыпь, крапивница, при внутривенном введении - одышка, бронхоспазм, анафилактический шок, фотосенсибилизация.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, седативных и алкоголя и др. препаратов, угнетающих центральную нервную систему. Усиливает эффект М-холиноблокаторов. Несовместим с одновременным приемом ингибиторов МАО и этанола.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Таблетки 0,001 г, раствор для инъекций (ампулы) 1 мг/мл - 2 мл; сироп для приема внутрь 5 мл /0,67 мг, флаконы по 60 или 100 мл.

Фирмы: Balkanpharma, Болгария, Warszawskie Zaklady Farmaceutyczne Polfa, Польша; Novartis Consumer Health SA, Швейцария.

21. Особенности хранения

В недоступном для детей месте.

Лоратадин

1. Международное непатентованное название

Лоратадин.

2. Основные синонимы

Веро-лоратадин, Кларатин, Кларготил, Кларисенс, Кларифер, Кларотадин, Ломилан, Лоратадин 10-СЛ, Лоратин, Лоридин, Эролин.

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения аллергических реакций (антигистаминные средства).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Антигистаминное, противоаллергическое действие, противозудное, антиэкссудативное. Избирательно блокирует гистаминовые H_1-рецепторы. Предупреждает развитие вазодилятации и сокращения гладких мышц, инициированные гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд. Эффект развивается через 1-3 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на центральную нервную систему (лоратадин и его аналоги не проникают через гематоэнцефалический барьер) и интервал QT на электрокардиограмме.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований.

Ориентировочная цена за 1 таблетку 10 мг - от 5,3 до 12,85 руб.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

После приема внутрь быстро всасывается. С_max в плазме крови создается через 1,3 ч, активного метаболита - через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает на# значительного влияния на фармакокинетику, но замедляет время достижения С_max на 1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 с образованием активного метаболита - дескароэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и с фекалиями (40%). Т_1/2 лоратадина 3-20 ч (в среднем - 8,4 ч), активного метаболита - от 8,8 до 92 ч (в среднем 28 ч). Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме.

8. Показания

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, крапивница, поллиноз, зудящие дерматозы, ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

9. Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью.

10. Критерии эффективности

Уменьшение выраженности симптомов заболевания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Внутрь (до еды) взрослым и детям (старше 12 лет или при массе тела более 30 кг) 10 мг (1 таблетка или 2 чайных ложки сиропа) 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 12 лет (или с массой тела меньше 30 кг) - 5 мг 1 раз в сутки. На фоне печеночной или почечной недостаточности начальная доза 10 мг через день или 5 мг ежедневно.

12. Передозировка

Головная боль, сонливость, тахикардия.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Применение при беременности и при кормлении грудью возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного. Рекомендуется отменить лечение не менее чем за 1 неделю до проведения кожной пробы на аллергены.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным препаратам). С осторожностью назначают при печеночной недостаточности.

15. Побочные эффекты и осложнения

Нежелательные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо.

У взрослых: головная боль, сонливость, утомляемость, снижение внимания, повышенная возбудимость (особенно у детей), сухость во рту, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилакия, нарушение функции печени.

У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эритромицин, кетоконазол (ингибиторы Р450 CYP3A4), циметидин (ингибитор Р450 CYP3A4 и Р450 CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в плазме. Не потенцирует действие алкоголя на центральную нервную систему. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трицикличнеские антидепрессанты) снижают эффективность.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Клариназе 12 (Schering-Plough, Бельгия) - лоратадин 5 мг + псевдоэфедрина сульфат 120 мг.

18. Предостережения и информация для пациента

Пациент информируется о необходимости приема препарата, предупреждается о возможности возникновения побочных эффектов. Не следует применять во время беременности и лактации.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Таблетки 10 мг; сироп 0,05% во флаконах темного стекла 30, 60, 100 или 120 мл.

Фирмы: Акрихин, Россия; Брынцалов А, Россия; Верофарм, Россия; Cadila Healthcare, Индия; Egis Pharmaceuticals, США; Lek, Италия; ICN Pharmaceuticals, США; Schering-Plough Labo, США; Slovakofarma, Словакия; Terpol Pharmaceutical Works, Польша.

21. Особенности хранения

В недоступном для детей месте.

Мебгидролин

1. Международное непатентованное название

Мебгидролин.

2. Основные синонимы

Диазолин.

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения аллергических реакций (антигистаминные средства).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Антигистаминное, противоаллергическое действие, противозудное, антиэкссудативное. Блокирует гистаминовые H_1-рецепторы, понижает тонус гладкой мускулатуры (бронхи, желудочно-кишечный тракт, матка), уменьшает проницаемость капилляров и развитие отека, предупреждает возникновение зуда. Слабо блокирует М-холинорецепторы, не вызывает выраженного седативного и снотворного эффекта (проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах). Продолжительность эффекта может достигать 48 ч.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

Уровень убедительности доказательств В. Эффективность подтверждена на группах пациентов.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

Ориентировочная цена за драже 0,1 г - 6 руб., драже 50 мг - 5 руб.*

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

Медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во все ткани. T_1/2 из плазмы около 4 ч, метаболизируется в печени, небольшие количества в неизмененном виде выделяются с мочой.

8. Показания

Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, крапивница, экзема, лекарственная сыпь, кожная реакция после укуса насекомых, комплексная терапия зудящих дерматозов, сенная лихорадка.

9. Противопоказания

Гиперчувствительность, гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глакома.

10. Критерии эффективности

Уменьшение выраженности симптомов заболевания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Внутрь (после еды) взрослым и детям (старше 10 лет) по 50-200 мг 1-2 раза в сутки; максимальные дозы: разовая 300 мг, суточная - 600 мг; детям от 5 до 10 лет - 100-200 мг в сутки, от 2 до 5 лет - 50-150 мг в сутки, до 2 лет - по 50-100 мг в сутки.

12. Передозировка

Головная боль, сонливость, тахикардия.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Ограничения к применению: пилоростеноз, эпилепсия, нарушение сердечного ритма. Не следует применять пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

Не следует применять во время беременности и лактации. Осторожность необходима при использовании на фоне заболеваний печени и почек (возможна коррекция дозы и интервалов между приемами).

15. Побочные эффекты и осложнения

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головокружение, парестезии; тремор, тревожность (по ночам).

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, боль в эпигастральной области.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз (редко).

Аллергические реакции.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие седативных средств, этанола.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Мебгидролин + цинка сульфат (диазолина 0,2 г с цинка сульфатом 0,01 г, Россия)

18. Предостережения и информация для пациента

Не следует применять во время беременности и лактации, а также пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Таблетки 0,1 г; драже 0,05 или 0,1 г.

Фирмы: Фармак, Украина.

21. Особенности хранения

В недоступном для детей месте.

Мехитазин

1. Международное непатентованное название

Мехитазин.

2. Основные синонимы

Прималан.

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения аллергических реакций (антигистаминные средства).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Антигистаминное, противоаллергическое действие, противозудное, антиэкссудативное. Блокатор Н_1-гистаминовых рецепторов. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоотечным действием, а также незначительным антихолинергическим эффектом. Препятствует высвобождению из тучных клеток биологически активных веществ, являющихся медиаторами аллергии и воспаления. Препарат не оказывает выраженного влияния на центральную нервную систему. Действие начинается через 30 мин после приема 1 таблетки и продолжается в течение 24 ч.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

Уровень убедительности доказательств А.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований.

Ориентировочная цена за таблетку 5 мг - 5,14 руб., 10 мг - 6,07 руб.*

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на величину абсорбции, но скорость ее несколько снижается. С_max после однократного приема в дозе 5 мг достигается через 3,2 ч и составляет 3,26 нг/мл, в дозе 10 мг - достигается через 4 ч и составляет 6,5 нг/мл. Обладает высоким объемом распределения во внесосудистую среду. Не связывается с рецепторами головного мозга. Подвергается биотрансформации в печени. Метаболиты обладают фармакологической активностью. Выведение препарата и его метаболитов осуществляется, главным образом, через кишечник. Незначительное количество неизмененного мехитазина выводится почками. Т_1/2 составляет около 18 ч.

8. Показания

Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, острая и хроническая рецидивирующая крапивница, атопический дерматит.

9. Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО; закрытоугольная глаукома; доброкачественная гипертрофия (аденома) предстательной железы; повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным фенотиазина.

10. Критерии эффективности

Уменьшение выраженности симптомов заболевания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Внутрь (независимо от приема пищи) взрослым и детям (старше 12 лет) по 10 мг 1 раз в сутки (вечером) или по 5 мг 2 раза в день; детям в возрасте от 6 до 12 лет при массе тела менее 30 кг - по 5 мг 1 раз в сутки (вечером) или по 2,5 мг 2 раза в сутки, при массе тела более 30 кг - по 7,5 мг (по 1,5 табл. по 5 мг) 1 раз в сутки или по 2,5 мг (1/2 табл. 5 мг) утром и 5 мг вечером.

12. Передозировка

Не описана. При случайном приеме препарата внутрь в дозировке, превышающей терапевтическую, возможно усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: проводят промывание желудка и симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Не следует применять пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности (в связи с возникновением риска кумуляции) и пожилым пациента, предрасположенным к запорам, а также при эпилепсии, беременности, лактации, в детском возрасте (до 6 лет).

15. Побочные эффекты и осложнения

Со стороны нервной системы и органов чувств: незначительная и быстро проходящая сонливость, головная боль, чувство усталости; в отдельных случаях - появление неустойчивости настроения у пожилых пациентов и детей.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: редко - сухость во рту, диспепсия.

Побочные эффекты возникают редко, обычно имеют слабовыраженный и транзиторный характер.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме с атропином и другими препаратами антихолинергического действия (трициклические антидепрессанты, антихолинергические противопаркинсонические средства, миотропные спазмолитики, дизопирамид, антипсихотические средства, производные фенотиазина) возможно усиление побочных эффектов. При одновременном приеме с антигипертензивными средствами происходит усиление их гипотензивного эффекта. Потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (антидепрессантов с седативным эффектом, барбитуратов, фенодиазепинов, клонидина, снотворных, анальгетиков, противокашлевых средств, антипсихотических средств). Не потенциирует действие этанола.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Таблетки 5 и 10 мг.

Фирмы: Pierre Fabre Medicament Production, Франция.

21. Особенности хранения.

В недоступном для детей месте.

Прометазин

1. Международное непатентованное название

Прометазин.

2. Основные синонимы

Пипольфен.

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения аллергических реакций (антигистаминные средства).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Блокатор гистаминовых H_1-рецепторов, производное фенотиазина. Обладает выраженной антигистаминовой, антихолинергической активностью, оказывает сильное седативное действие, умеренный снотворный эффект. Оказывает выраженное противорвотное действие за счет центрального антихолинергического действия, снижения возбудимости вестибулярного аппарата, угнетения функции лабиринта и прямого угнетающего влияния на продолговатый мозг. После введения препарата клинический эффект проявляется быстро и продолжается в течение 4-6 ч (иногда более 12 ч).

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

Уровень убедительности доказательств С.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

Ориентировочная цена за драже 25 мг - 0,13 руб., ампулу 50 мг/2мл - 0,58 руб.*

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы составляет 65-90%. Интенсивно метаболизируется в печени при первом прохождении путем окисления, что является возможной причиной его низкой системной биодоступности. Т_1/2 составляет 7-15 ч. Выводится почками, в меньшей степени - через кишечник.

8. Показания

Аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, аллергический ринит и др.), исследование желудочной секреции (для предупреждения осложнений при использовании в качестве стимулятора секреции гистамина).

В анестезиологии: премедикация, послеоперационный период, в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенциирования наркоза и гипотермии в хирургической практике, для усиления действия анальгетиков и местных анестетиков, при искусственной гибернации.

В неврологии: кинетозы, для уменьшения экстрапирамидных расстройств при применении антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), хорея, энцефалит, заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся повышением проницаемости сосудов, алкогольный делирий, невралгия тройничного нерва, синдром Меньера, головокружение, тошнота и рвота, гипертермия при отравлениях, морская и воздушная болезнь, психозы, неврозы (возбуждение, тревожность, нарушение сна) - в составе комплексной терапии.

В педиатрии: изменение кожных покровов и слизистых оболочек у младенцев на фоне экссудативного диатеза, экзема, астматический бронхит, ложный круп, аллергический дерматит, сывороточная болезнь.

9. Противопоказания

Лактация, ранний детский возраст (до 3 мес), повышенная чувствительность к фенотиазинам, одновременное применение ингибиторов МАО.

10. Критерии эффективности

Уменьшение выраженности симптомов заболевания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Внутрь, взрослым - по 75-100 мг/сутки в 3-4 приема, вечерняя доза может составлять 50 мг. Высшая разовая доза - 75 мг, суточная - 500 мг. Внутримышечно - по 1-2 мл 2,5% раствора 3-4 раза в сутки; внутривенно, в составе литических смесей - 2 мл. Высшая разовая доза для внутримышечного введения - 50 мг, суточная - 250 мг. При подготовке к операции для усиления общей анестезии: накануне вечером принимают 25-50 мг вместе с другими снотворными препаратами, за 2,5 ч до операции - внутримышечно 50 мг с другими компонентами литической смеси в одном шприце.

Внутрь, детям 1-2 лет - 5-10 мг 1-2 раза в сутки; 2-5 лет - 5-10 мг 1-3 раза в сутки; 5-10 лет - 5-15 мг 1-3 раза в сутки; старше 10 лет и подросткам - 5-20 мг 1-3 раза в сутки. Внутримышечно - 0,5-1 мг/кг, кратность введения - 3-5 раз в сутки. В экстренных случаях - 1-2 мг/кг. Внутривенно - 1/3 дозы, используемой для внутримышечного введения.

Для предупреждения укачивания: однократно за 1 час до поездки, взрослым - 25-50 мг, детям - 10-20 мг.

12. Передозировка

Симптомы: от умеренного угнетения центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы до глубокой артериальной гипотензии, угнетения дыхания и комы. Нередко возникают беспокойство и повышенная двигательная активность, особенно у детей и пациентов пожилого возраста. Иногда - судороги. Могут наблюдаться атропиноподобные симптомы.

Лечение: в связи с отсутствием антидотов проводится симптоматическая терапия.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Препарат следует с осторожностью применять одновременно с наркотическими анальгетиками, седативными и снотворными препаратами, средствами для наркоза, трициклическими антидепрессантами и транквилизаторами, холиноблокирующими и антигипертензивными препаратами, с адреналином, со средствами, вызывающими экстрапирамидные симптомы. При одновременном применении с прометазином анальгетики и снотворные средства следует назначать в меньших дозах. Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками - для комплексной предоперационной подготовки больных, применяется под строгим врачебным контролем.

При длительном лечении необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.

Не следует применять пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения запрещается употребление этанола.

В качестве противорвотного необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии.

При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний из-за уменьшения слюноотделения.

Для предупреждения угнетения центральной нервной системы рекомендуется назначение кофеина.

Может маскировать ототоксическое действие совместно применяемых лекарственных средств.

Повышает потребность в рибофлавине.

Раствор не предназначен для внутриартериального и подкожного введения.

Некоторые формы прометазина содержат натрия метабисульфат, который может вызывать аллергические реакции и бронхоспазм.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.

Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности. Следует учитывать возможное повышение уровня глюкозы в крови больных, принимавших прометазин, при выполнении теста на толерантность к глюкозе.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

Прометазин снижает порог судорожной готовности, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, склонным к развитию судорог, или одновременно с другими лекарственными средствами со сходным действием.

С осторожностью назначают пациентам с открытоугольной или закрытоугольной глаукомой, стенозирующей язвой желудка, обструкцией шейки мочевого пузыря, гипертротрофией предстательной железы, предрасположенностью к задержке мочи, а также - при коме, печеночной недостаточности, желтухе, угнетении функции костного мозга, заболеваниях сердечно-сосудистой системы (тяжелая стенокардия, артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия), синдроме Рейе, беременности, в детском и пожилом возрасте.

15. Побочные эффекты и осложнения

Со стороны центральной нервной системы: возможны угнетение центральной нервной системы, сонливость, головокружение, спутанность сознания, дезориентация; при применении в высоких дозах - экстрапирамидные кризы, "кошмарные сны", психомоторное возбуждение, учащение ночных апноэ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия.

Со стороны органов желудочно-кишечной системы: сухость во рту, анестезия слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, холестаз, запор.

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации и зрения, шум или звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: сухость в носу, глотке.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма.

Местные реакции: при внутримышечном введении - болезненный инфильтрат в месте введения.

Прочие: фотосенсибилизация, повышенное потоотделение.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических лекарственных средств, средств для общей анестезии, местных анестетиков, М-холиноблокаторов, гипотензивных средств (требуется коррекция доз).

Ослабляет действие производных амфетамина, М-холиностимуляторов, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность.

бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможны выраженное снижение артериального давления, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия).

Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают М-холиноблокирующую активность, этанол, клофелин, противоэпилептические лекарственные средства - угнетение центральной нервной системы.

Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

Хинидин повышает вероятность кардиопрессивного действия.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Драже 25 мг, раствор для инъекций (ампулы) 50 мг/2 мл.

Фирмы: Egis, Венгрия.

21. Особенности хранения

В недоступном для детей месте.

Фексофенадин

1. Международное непатентованное название

Фексофенадин.

2. Основные синонимы

Телфаст, Фексадин.

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения аллергических реакций (антигистаминные средства).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Селективно блокирует периферические гистаминовые H_1-рецепторы, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чихание, ринорею, зуд, покраснение глаз, слезотечение. Антигистаминный эффект проявляется спустя 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-3 ч и сохраняется в течение 12 ч и более. Не оказывает холино- и адренолитического, седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

Уровень убедительности доказательств А. Эффективность доказана в многоцентровых плацебо-контролируемых исследованиях.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

Ориентировочная цена за 1 таблетку 120 мг - 7,5 руб.*

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. С_max в плазме отмечается через 2,6 ч после приема. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами альфа_1-гликопротеинами) составляет 60-70%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко. Слабо метаболизируется (5%), выводится с мочой (11%) и с фекалиями (80%) в основном в неизмененном виде. У пациентов 65 лет и старше Т_1/2 не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата. На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа С_max повышается, и Т_1/2 удлиняется. Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.

8. Показания

Крапивница, аллергический ринит, сенная лихорадка.

9. Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет).

10. Критерии эффективности

Уменьшение выраженности симптомов заболевания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Детям в возрасте 6-11 лет включительно: в виде таблеток 30 мг 2 раза в сутки. Детям с нарушением функции почек в виде начальной дозы рекомендуется прием таблеток 30 мг 1 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет в зависимости от показаний в виде таблеток при аллергическом рините и сенной лихорадке по 120 мг/сутки однократно, при крапивнице 180 мг/сутки однократно.

12. Передозировка

Сообщения о передозировке были редкими и содержали ограниченную информацию.

Симптомы: сообщалось о развитии головокружения, сонливости и сухости во рту.

Лечение: рекомендуется проведение стандартных мероприятий по удалению неадсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта. В случае необходимости проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Не имеется данных о воздействии фексофенадина на беременных женщин, поэтому назначения при беременности следует делать только в том случае, когда предполагаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода. При необходимости применения фексофенадина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. имеются данные о проникновении препарата в грудное молоко. Эффективность и безопасность применения у детей младше 6 лет не изучались.

Во время лечения, прежде чем допустить пациента к работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств, работа с механизмами), следует проверить индивидуальную реакцию.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

С осторожностью применяют при хронической почечной недостаточности.

15. Побочные эффекты и осложнения

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, усталость, сонливость.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: диспепсия.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фексофенадин не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, метаболизируемыми печенью. Эритромицин и кетоконазол повышают уровень в плазме (частота побочных эффектов не изменяется). Антациды, содержащие алюминий или гидроокись магния, уменьшают биодоступность (при приеме необходим интервал не менее 2 ч). Совместим с омепразолом. Не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента

Не следует применять во время беременности и лактации.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Таблетки по 30, 120 и 180 мг.

Фирмы: Aventis Pharmaceuticals Inc., США, Aventis Pharma Deutschland GmbH, Германия; Ranbaxy Laboratories, Индия.

21. Особенности хранения

В недоступном для детей месте.

Хифенадин

1. Международное непатентованное название

Хифенадин.

2. Основные синонимы

Фенкарол.

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения аллергических реакций (антигистаминные средства).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Блокирует гистаминовые H_1-рецепторы. Активирует диаминоксидазу - фермент, инактивирующий гистамин, и уменьшает содержание медиатора в тканях. Ослабляет спазмогенное действие гистамина на гладкую мускулатуру бронхов и кишечника, уменьшает его гипотензивный эффект и влияние на проницаемость сосудов. Оказывает умеренное антисеротониновое, местноанестезирующее и незначительное холинолитическое действие. Обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (седативный и снотворный эффекты не выражены). Длительность действия - 6-8 ч.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

Уровень убедительности доказательств В.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

Ориентировочная цена за 1 таблетку 25 мг - 2,79 руб., 10 мг - 1,75 руб.*

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

Обладает слабой М-холиноблокирующей и седативной активностью.

8. Показания

Поллиноз, аллергический ринит, крапивница, экзема, псориаз, нейродермит, кожный зуд. Аллергические осложнения, связанные с применением лекарств и приемом пищи, неинфекционные аллергические реакции с бронхоспастическим компонентом, ангионевротический отек.

9. Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр).

10. Критерии эффективности

Уменьшение выраженности симптомов заболевания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Внутрь после еды. Детям в возрасте до трех лет - 0,005 г (5 мг) 2-3 раза в сутки; 3-7 лет - по 0,01 г 2 раза в день; от 7 до 12 лет - по 0,01-0,015 г 2-3 раза в сутки, старше 12 лет - по 0,025 г 2-3 раза в сутки. Длительность лечения - 10-15 дней.

Взрослым - по 0,025-0,05 г 3-4 раза в день (максимальная суточная доза - 0,2 г) в течение 10-12 дней. При необходимости курс повторить.

12. Передозировка

Симптомы: сообщалось о развитии головокружения, сонливости и сухости во рту.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

С осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, тяжелых нарушениях функции почек.

15. Побочные эффекты и осложнения

Со стороны центральной нервной системы: сонливость.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость в полости рта, диспептические явления, тошнота, рвота

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не описано.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента

Не следует применять во время беременности и лактации. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Таблетки по 10 и 25 мг.

Фирмы: Олайнфарм, Латвия.

21. Особенности хранения

В недоступном для детей месте.

Хлоропирамин

1. Международное непатентованное название

Хлоропирамин.

2. Основные синонимы

Супрастин.

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения аллергических реакций (антигистаминные средства).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Блокирует гистаминовые H_1-рецепторы и М-холинорецепторы. Ослабляет спазмогенное действие гистамина на гладкую мускулатуру бронхов и кишечника, уменьшает его гипотензивный эффект и влияние на проницаемость сосудов. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций немедленного типа. Оказывает противозудное, седативное и снотворное действие. Обладает умеренной периферической и спазмолитической активностью.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

Уровень убедительности доказательств В.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

Ориентировочная цена за таблетку 25 мг - 2,62 руб.; 1 ампулу с 1 мл раствора для инъекций, 20 мг - 12,18 руб.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. С_max в плазме достигается в течение первых 2 ч. Терапевтический уровень сохраняется в течение 4-6 ч, независимо от путей введения равномерно распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится преимущественно почками с мочой и через кишечник.

8. Показания

Аллергический конъюнктивит, вазомоторный ринит, крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, лекарственная сыпь, заболевания кожи (атопический дерматит, контактные дерматиты, токсикодермии, экзема).

9. Противопоказания

Гиперчувствительность в том числе к производным этилендиамина, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы с выраженным нарушением уродинамики, беременность, кормление грудью, ранний грудной возраст (до 1 мес), дыхательная недостаточность, одновременный прием ингибиторов МАО.

10. Критерии эффективности

Уменьшение выраженности симптомов заболевания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Внутрь, во время еды, внутримышечно и внутривенно. Взрослые: по 25-50 мг 3-4 раза в день (до 150 мг в сутки); внутримышечно, внутривенно - 1-2 мл 2% раствора. Дети: 2-3 раза в сутки, 1-12 мес - по 6,25 мг (1/4 табл.), 1-6 лет по 8,3 мг (1/3 табл.), 7-14 лет по 12,5 мг (1/2 табл.), кратность приема - 2-3 раза в сутки.

12. Передозировка

У взрослых - заторможенность, депрессия, нарушение сознания вплоть до комы, возможны психомоторное возбуждение, судороги, редко - гипертермия, гиперемия. У детей - мидриаз, гиперемия, гипертермия, беспокойство, возбуждение, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, коллапс, кома.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, поддержание деятельности сердечной и дыхательной системы, при необходимости - противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

При острых аллергических и анафилактических реакциях лечение начинают с внутривенного введения, затем переходят на внутримышечное введение. При применении у детей необходим строгий врачебный контроль (возможно проявление повышенной чувствительности). С осторожностью применяют совместно с ингибиторами МАО и другими лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему. Недопустимо применение этанола.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

Ограничение к применению: обострение эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

15. Побочные эффекты и осложнения

Со стороны центральной нервной системы: слабость, сонливость, головокружение, нарушение координации движений.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость в полости рта, тошнота, желудочно-кишечные расстройства; редко - гастралгия.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных, опиоидных анальгетиков, местных анестетиков. Несовместим с этанолом. Трициклические антидепрессанты способствуют проявлению М-холинолитических эффектов и угнетающего влияния на центральную нервную систему. Кофеин и фенамин уменьшают угнетающее действие на центральную нервную систему.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента

Следует исключить употребление алкогольных напитков во время лечения.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Таблетки по 25 мг; раствор для инъекций (ампулы) 20 мг в 1 мл раствора.

Фирмы: Egis, Венгрия.

21. Особенности хранения

В недоступном для детей месте.

Цетиризин

1. Международное непатентованное название

Цетиризин.

2. Основные синонимы

Зиртек, Цетрин, Аналергин.

3. Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Конкурентный антагонист гистамина, блокирует H_1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на "раннюю" гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина - 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается.

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1 ч после перорального приема. Пища не влияет на полноту всасывания. 93% цетиризина связывается с балками. Объем распределения - 0,5 л/кг. Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами. Системный клиренс - 53 мл/мин. Период полувыведения составляет 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, у детей 2-6 лет - 5 ч и 6 мес до 2 лет - 3,1 ч. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс - на 40%. Проникает в грудное молоко.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

Ориентировочная цена за 1 таблетку 10 мг - 4,25 руб.*

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

При приеме внутрь всасывается быстро и не менее чем на 70%. С_max в плазме достигается в течение 1 ч при приеме внутрь в дозе 10 мг. Связывание с белками плазмы 93%. Стабильный уровень в плазме достигается через 3 дня после начала приема. Т_1/2 7-11 ч после однократного применения препарата в дозе 10 или 20 мг. Минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и выводится в неизмененном виде преимущественно с почками. В течение 24 ч 60% принятой дозы выводится с мочой, 10% - с фекалиями. Проникает в грудное молоко. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

8. Показания

Круглогодичный и сезонный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница), аллергический дерматит, кожный зуд, ангионевротический отек, атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии).

9. Противопоказания

Гиперчувствительность в том числе к гидроксизину, беременность, кормление грудью.

10. Критерии эффективности

Уменьшение выраженности симптомов заболевания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Дети 6-12 мес: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.

Дети от 1 года до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) до 2-х раз в день.

Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза - 10 мг (1 таблетка или 20 капель). Взрослым - 10 мг 1 раз в день; детям по 5 мг 2 раза в день или 10 мг однократно.

12. Передозировка

При приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: сонливость, возможны - беспокойство, задержка мочеиспускания, тремор, тахикардия, зуд, сыпь.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Противопоказано при беременности и при кормлении грудью.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин - 5 мг 1 раз в день; при 10-29 мл/мин - 5 мг через день.

15. Побочные эффекты и осложнения

Сонливость, головная боль, сухость во рту; редко - головная боль, головокружение, мигрень, диарея, аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместим с азитромицином, псевдоэпинефрином, кетоконазолом, эритромицином, диазепамом, циментидином. Теофиллин незначительно (на 16%) уменьшает клиренс.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента

При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем; достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 10 мг при объективной количественной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами, тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность.

19. Дополнительные требования к информированию по согласию пациента

Пациента информируют о режиме приема препарата и возможных побочных эффектах при его приеме.

20. Формы выпуска, дозировка

Таблетки по 10 мг; раствор для приема внутрь во флаконах по 10 и 20 мл, в 1 мл (20 капель) 10 мг.

Фирмы: UCV, Бельгия; IVAX-CR, Чешская Республика; Dr. Reddy's Labortories, Индия.

21. Особенности хранения

В недоступном для детей месте.

Эбастин

1. Международное непатентованное название

Эбастин.

2. Основные синонимы

Кестин.

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения аллергических реакций (антигистаминные средства).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Антигистаминное, противоаллергическое. Блокирует гистаминовые Н_1-рецепторы. Понижает реакцию организма на гистамин, предотвращает и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

Уровень убедительности доказательств А. Эффективность подтверждена в рандомизированных клинических исследованиях.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

В отечественном фармакоэкономическом исследовании, выполненном методом моделирования, показано, что при аллергическом рините соотношение "затраты/эффективность" (затраты на 1 балл снижения общего назального индекса и одного больного с улучшением на фоне лечения в течение 4 нед) для эбастина 20 мг/сут меньше, чем для оригинального препарата лоратадина 10 мг/сут. Ориентировочная цена за 1 таблетку 10 мг - 12,26 руб., 20 мг - 15,40 руб.*

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В печени и кишечнике почти полностью превращается в активным метаболит - каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (уровень в крови возрастает в 1,6-2 раза) и пресистемную биотрансформацию (образование каребастина). После однократного приема внутрь 10 мг С_max (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч. Более 95% эбастина и каребастина связывается с белками плазмы. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Т_1/2 15-19 ч. 66% выводится с мочой в виде метаболитов. У пациентов пожилого возраста параметры фармакокинетики существенно не меняются, при почечной и печеночной недостаточности возрастает Т_1/2 (до 23-27 ч). Эффект начинается через 1 ч, продолжается 49 ч. После 5-дневного применения действие сохраняется в течение 72 ч.

8. Показания

Аллергический ринит, конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница.

9. Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

10. Критерии эффективности

Уменьшение выраженности симптомов заболевания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Внутрь (независимо от приема пищи); взрослым по 10-20 мг 1 раз в сутки при аллергическом рините; при хронической идиопатической крапивнице - 10 мг; детям 6-11 лет - по 5 мг 1 раз в сутки, 12-15 лет - по 10 мг 1 раз в сутки.

12. Передозировка

Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, поддерживающая и симптоматическая терапия.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Не рекомендуется комбинировать с эритромицином, кетоконазолом. Во время лечения следует исключить употребление этанола.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

С осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, в детском возрасте (до 2 лет - для сиропа, до 6 лет - для таблеток).

15. Побочные эффекты и осложнения

Головная боль, сонливость, сухость во рту, редко - тошнота, диспепсия, боль в животе, бессонница, ринит, синусит.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне кетоконазола и эритромицина увеличивается риск развития изменений электрокардиограммы (удлинение интервала QT).

Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими лекарственными препаратами.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента

Следует исключить употребление алкогольных напитков во время лечения.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Таблетки по 10 мг, сироп 1 мг/мл флакон 60 и 120 мл.

Фирмы: Nicomed, Норвегия.

21. Особенности хранения

В недоступном для детей месте.

Кромоглициевая кислота

1. Международное непатентованное название

Кромоглициевая кислота.

2. Основные синонимы

Кромоглин, Кромолин, Кромогексал, Ломузол, Кромосол.

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения аллергических реакций.

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Противоаллергическое. Стабилизирует мембраны сенсибилизированных тучных клеток, тормозит вход ионов кальция, дегрануляцию и высвобождение из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов, простагландинов и др. биологически активных веществ. Предупреждает развитие аллергических и воспалительных реакций, бронхоспазма, ингибирует хемотаксис эозинофилов. Обладает способностью блокировать рецепторы, специфичные для медиаторов воспаления. При круглогодичном аллергическом рините эффект проявляется в течение 1 недели и достигает максимума спустя 1-4 нед.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

Уровень убедительности доказательств А. Эффективность подтверждена в многоцентровых плацебо-контролируемых исследованиях.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

Ориентировочная цена за капсулу 100 мг - 14,00 руб.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

После приема внутрь абсорбируется не более 1% (0,45% выводится с мочой в течение 24 ч), остальное количество - с фекалиями. При инстилляции в глаз плохо всасывается в системный кровоток (0,03%), следовые количества (менее 0,01%) проникают в водянистую влагу и полностью выводятся в течение суток. После интраназального применения менее 7% абсорбируется в системный кровоток. При ингаляционном введении в кровоток до 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах. Из легких абсорбируется 5-15% дозы (С_max в крови создается через 15-20 минут), незначительная часть поступает в желудочно-кишечный тракт, остальное количество выдыхается. Всасывается со слизистых оболочек; всасывание уменьшается при увеличении количества секрета. Связывание с белками плазмы крови - 65-75%. Не метаболизируется и выводится из организма в равных количествах с мочой и желчью за 24 ч. Т_1/2 составляет 1-1,5 ч. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Действие однократной доза# продолжается до 5 ч.

8. Показания

Назальный спрей: круглогодичный и сезонный аллергический ринит.

Аэрозоль для ингаляций: профилактика - бронхиальная астма, бронхоспазм, хроническая обструктивная болезнь легких.

Капсулы: пищевая аллергия (при доказанном наличии аллергена, раздельно или в сочетании с диетой, ограничивающей поступление аллергена). Неспецифический язвенный колит, проктит, колопроктит. Мастоцитоз (пигментная крапивница).

9. Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к бензалкония гидрохлориду), беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет (в виде капсул с порошком для ингаляций и раствора для ингаляционного применения), для дозированного аэрозоля - до 5 лет. Недоношенные дети.

10. Критерии эффективности

Уменьшение выраженности симптомов заболевания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Интраназально - по 2 аэрозольной дозы в каждый носовой ход 4-6 раз в сутки. Курс лечения - 4 недели. Отмену следует проводить постепенно в течение 1 недели.

Капли в нос - взрослым рекомендуется закапывать по 3-4 капли раствора в каждый носовой ход через 4-6 ч, детям старше 6 лет - по 1-2 капли каждые 6 ч. После достижения эффекта возможно постепенное удлинение интервалов между приемами препаратов.

Ингаляционно.

1. Капсулы с порошком для ингаляций. При проглатывании капсулы препарат неэффективен для профилактики бронхиальной астмы. Вдыхание содержимого капсулы (порошка для ингаляций) осуществляется при помощи спинхалера - 1 капсула (20 мг) 4 раза в сутки: на ночь, утром, 2 раза днем, с интервалом в 3-6 ч. При необходимости дозу увеличивают до 120-160 мг/сут.

2. Раствор для ингаляций: 20 мг 4 раза в сутки при помощи ингалятора. Содержимое баллона перед использованием тщательно взбалтывают. Во время ингаляции его следует держать в вертикальном положении, при этом дозирующий клапан должен находиться внизу.

3. Дозированный аэрозоль для ингаляций. В 1 дозе - 1 мг: взрослым (включая лиц пожилого возраста) и детям с 5 лет - по 2-10 мг 4 раза в сутки. Возможно увеличение дозы до 2 мг 6-8 раз в сутки. В 1 дозе - 5 мг: по 5-10 мг (1-2 ингаляции) 4 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта можно перейти на поддерживающую дозу, обеспечивающую оптимальный контроль заболевания. В тяжелых случаях, а также при большой концентрации аллергенов дозу можно увеличить до 15-20 мг 4 раза в сутки. После достижения терапевтического эффекта не следует внезапно прекращать лечение; отмену производят постепенно, в течение 1 недели. Во время снижения дозы возможно возобновление симптомов заболевания. Для предупреждения приступа удушья при бронхиальной астме, вызываемого физическим напряжением или холодным воздухом, за 10-15 мин до провоцирующего фактора необходимо принять 10 мг.

Внутрь, при пищевой аллергии, за 15 минут до еды, взрослым и детям старше 14 лет - по 200 мг 4 раза в сутки; детям в возрасте от 2 до 14 лет - по 100 мг 4 раза в сутки, от 2 мес до 2 лет - 20-40 мг/кг/сут в несколько приемов. По достижении устойчивого терапевтического эффекта дозировка может быть снижена до минимума. Пациентам, которым по каким-либо причинам не удается избежать приема пищи, содержащей аллергены, могут принять 1 дозу за 15 мин до еды. Оптимальная доза - 100-500 мг. Капсулы проглатывают целиком, либо растворяют содержимое в малом объеме очень горячей воды, разбавляют холодной водой и принимают внутрь. При лечении проктита и колопроктита можно вводить в виде микроклизм, растворив капсулы в воде.

12. Передозировка

Случаев передозировки не описано.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.

Пациентам, имеющим в анамнезе анафилактический шок или др. угрожающие жизни состояния, возникающие при приеме пищевых продуктов, не следует использовать кромоглициевую кислоту в качестве профилактического лекарственного средства.

Если раздражение или жжение слизистой оболочки полости носа не проходит или усиливается, необходимо прекращение лечения.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

С осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, полипами носовой полости, при беременности, лактации.

15. Побочные эффекты и осложнения

При интраназальном введении:

Со стороны респираторной системы: кратковременное раздражение слизистой оболочки и повышенное выделение секрета из носа, частое чихание; очень редко - кровотечение из носа, изъязвление слизистой оболочки носовой полости, кашель, удушье.

Прочие: головная боль, артралгия, анафилактическая реакция (кашель, нарушение глотания, зуд кожи, отечность лица, губ, век, затрудненное дыхание), экзантема, крапивница, неприятные вкусовые ощущения, головная боль.

При приеме дозированного аэрозоля:

- со стороны дыхательной системы: раздражение слизистой оболочки дыхательных путей (охриплость, кашель), редко - легочные инфильтраты с эозинофилией;

- со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту;

- со стороны нервной системы: головокружение, головная боль;

- со стороны мочевыводящей системы: задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилаксия (затруднение глотания, крапивница, зуд кожи, отечность лица, губ и век, выраженное стридорозное или затрудненное дыхание, снижение артериального давления) - наблюдаются менее чем у 1 из 100 тыс. больных.

При приеме капсул - артралгия, чувство переполнения желудка, тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь.

Помимо вышеуказанных побочных реакций, при назначении кромоглициевой кислоты для ингаляционного применения описаны (причинно-следственная связь не доказана): у 1 из 10 тыс. больных - ангионевротический отек, бронхоспазм, кашель, головокружение, дизурия (в т.ч. учащение мочеиспускания), головная боль, артралгия, отечность суставов, отек гортани, слезотечение, тошнота, заложенность носа, сыпь, набухание околоушных слюнных желез, крапивница. Отмечаются у 1 из 100 тыс. больных - анемия, эксфолиативный дерматит, кровохарканье, охриплость голоса, миалгия, нефропатия, периартериит, перикардит, периферический неврит, фотодерматит, полимиозит, легочные инфильтраты с эозинофилией.

Сообщений о подобных эффектах при использовании форм для интраназального применения не было.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

бета-адреномиметики, глюкокортикоиды, антигистаминные средства и теофиллин потенциируют эффект. Не следует ингаллировать бромгексал, амброгексал в смеси с раствором кромоглициевой кислоты. Кромоглициевая кислота может увеличивать эффективность H_1-гистаминоблокаторов.

В ингаляционном растворе фармацевтически несовместима с бромгексином или амброксолом. Бронхолитики необходимо принимать (ингалировать) перед ингаляцией препарата.

Сочетанное назначение кромоглициевой кислоты и глюкокортикостероидов позволяет уменьшить дозу последних, а в отдельных случаях полностью отменить. Во время снижения дозы глюкокортикостероидов пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача, темп снижения дозы не должен превышать 10% в неделю.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка.

Капсулы 100 мг; назальный спрей, 28 мл, 1 доза содержит 2,6 мг действующего вещества; назальный спрей, 15 мл, 1 доза содержит 2,8 мг действующего вещества; назальный спрей 2% во флаконах по 15 и 30 мл.

Фирмы: Orion, Финляндия, ICN Polfa Rzeszow, Польша; Merck KGAA, Германия; Rhone-Poulenc Rorer, Франция; Hexal, Германия.

21. Особенности хранения

В недоступном для детей месте.

Беклометазон

1. Международное непатентованное название

Беклометазон.

2. Основные синонимы.

Альдецин, Беклазон, Беклазон легкое дыхание, Беклазон Эко, Беклоджет 250, Бекломет-изихейлер, Беклофорте, Бекодиск, Беконазе, Бекотид, Насобек.

3. Фармакотерапевтическая группа

Неполовые гормоны, синтетические субстанции и антигормоны

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Противовоспалительное, противоаллергическое, противоотечное, противоастматическое. При эндоназальном введении тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалении, уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

Ориентировочная цена за спрей назальный (флакон, 200 доз, 50 мкг/доза) - 171,50 руб.*, за 1 баллон аэрозольный (0,25 мг/доза, 200 доз) - от 402,58 до 1690,71 руб.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

Глюкокортикоидный препарат для ингаляционного применения. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает бронхиальную проходимость.

При эндоназальном введении тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалении, уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке.

Является препаратом-предшественником и обладает слабой аффинностью к глюкокортикостероидным - рецепторам. Под действием ферментов он превращается в активный метаболит - беклометазон-монопропионат, который оказывает выраженное местное противовоспалительное действие. После ингаляционного введения препарата часть дозы задерживается в ротоглотке или в ингаляционном устройстве. Порция препарата, которая остается во рту или в верхних отделах дыхательных путей, впоследствии проглатывается. Абсолютная биодоступность беклометазона-дипропионата и беклометазона-монопропионата составляет соответственно 2 и 62% от ингалированной дозы. Беклометазон-дипропионат быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме после приема отмечается через 20 минут, беклометазон-монопропионат всасывается медленнее и максимальная концентрация в плазме отмечается через 1 ч. Большая часть беклометазона дипропионата, проглоченного при ингаляции, инактивируется при "первом прохождении" через печень. Основная часть активного вещества (35-76%) выводится в течение 96 ч с калом, преимущественно в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения беклометазона-дипропионата и беклометазона-монопропионата составляет 0,5 и 2,7 ч соответственно.

8. Показания

Бронхиальная астма, хронические обструктивные болезни легких.

Назальный спрей: аллергический ринит, вазомоторный ринит.

9. Противопоказания

Беременность (I триместр), повышенная чувствительность к компонентам препарата, активный туберкулез.

10. Критерии эффективности

Уменьшение выраженности симптомов заболевания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Аллергический ринит: интраназально - по 200 мкг в каждый носовой ход 2 раза в сутки.

12. Передозировка

Проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Показан временный перевод на прием системных глюкокортикоидов, назначение адренокортикотропного гормона (кортикотропина)

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. При признаках гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности следует продолжать лечение, но обязательно контролировать уровень базального кортизола в плазме крови (функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы обычно нормализуется через 1-2 дня).

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

Во II-III триместрах беременности возможен прием препарата, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

15. Побочные эффекты и осложнения

Охриплость, ощущение першения в горле, бронхоспастические реакции, приступы чихания, ринорея, ощущение сухости и раздражения в носу, носовое кровотечение, атрофический ринит, изъязвление слизистой оболочки перегородки носа, перфорация носовой перегородки, головные боли, головокружение, катаракта, повышение внутриглазного давления, лейкоцитоз (в т.ч. нейтрофильный), лимфопения, эозинопения, проявления гиперкортицизма, в т.ч. синдрома Кушинга (при использовании высоких доз), ротоглоточный кандидоз и аспергиллез, эозинофильная пневмония, крапивница, ангионевротический отек.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает эффект бета-адреномиметиков. Последние, в свою очередь, усиливают противовоспалительные свойства беклометазона (увеличивают проникновение его в дистальные отделы бронхов).

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента

Пациент информируется о необходимости приема препарата и необходимости его регулярного применения, предупреждается о возможности возникновения побочных эффектов.

Ингалятор перед использованием должен быть прогрет до комнатной температуры.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Аэрозоль для ингаляций дозированный 50 кг/доза, 100 мкг/доза, 250 мкг/доза - 200 доз (баллоны аэрозольные); аэрозоль дозированный 250 мкг/доза - 80, 200 доз (баллоны); порошок для ингаляций (ротодиски) 100, 200 мкг; спрей назальный водный 50 мкг/доза - 200 доз.

Фирмы: Schering-Plough Labo N.V., Бельгия; Schering-Plough, США; Norton Healthcare Ltd, Великобритания; Chiesi, Франция; Orion Corporation, Финляндия; GlaxoSmithKline, Великобритания; Glaxo-Wellcome Production, Франция; Glaxo-Wellcome, Испания; Glaxo Wellcome, Великобритания; Galena a.s./Norton Healthcare, Чехия/Великобритания.

21. Особенности хранения

Список Б. В недоступном для детей месте.

Мометазон

1. Международное непатентованное название

Мометазон.

2. Основные синонимы

Назонекс.

3. Фармакотерапевтическая группа

Неполовые гормоны, синтетические субстанции и антигормоны

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Противовоспалительное, противоаллергическое. Суживает сосуды, стабилизирует структуру сосудистой стенки, клеточных мембран.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований.

Ориентировочная цена за назальный спрей, 1 флакон 0,05%, 120 доз - 475 руб.*

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

Биодоступность мометазона фуроата составляет менее 0,1% и при назначении в виде ингаляции он практически не определяется в плазме крови. В связи с этим соответствующих фармакокинетических данных для этой лекарственной формы не существует. Суспензия мометазона фуроата очень слабо всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому то небольшое количество, которое может попасть в желудочно-кишечный тракт после носовой ингаляции, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

8. Показания

Аллергический ринит, синусит (комплексная терапия).

9. Противопоказания

Гиперчувствительность, инфекционные заболевания слизистой оболочки полости носа, недавно перенесенное оперативное вмешательство или травма носа, детский возраст.

10. Критерии эффективности

Уменьшение выраженности симптомов заболевания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Взрослым и детям старше 12 лет - по 2 ингаляции по 50 мкг в каждую ноздрю, однократно (общая суточная доза 200 мкг). После достижения желаемого клинического эффекта доза для поддерживающей терапии составляет 100 мкг в сутки (по 1 ингаляции в каждую ноздрю, однократно). В случае необходимости доза может быть увеличена до 4 ингаляций в каждую ноздрю (400 мкг в сутки.). Детям от 3 до 12 лет - 1 ингаляция (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки.

12. Передозировка

Может развиться симптоматика гиперкортицизма.

Лечение: отмена препарата, при необходимости - коррекция электролитного дисбаланса.

При интраназальном использовании: если появляются кровянистые выделения (слизь или сгустки крови) из носовых ходов, то аппликации прекращают, специального лечения не требуется.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

С осторожностью назначают пациентам, страдающим активной или латентной формой туберкулеза; при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или наличии Herpes simplex с поражением глаз, длительной терапии глюкокортикостероидами системного действия, беременности, лактации. Не рекомендуется пациентам, недавно перенесшим оперативное вмешательство или травму носа. Во время лечения следует периодически осматривать слизистую оболочку носа. В случае развития бактериальной или грибковой инфекции ингаляции следует прекратить. Не применять в офтальмологии.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

Применение при беременности и кормлении грудью возможно только в случае крайней необходимости. Новорожденные, матери которых применяли во время беременности глюкокортикоиды, должны тщательно обследоваться - возможна гипофункция надпочечников.

15. Побочные эффекты и осложнения Фарингит, жжение в носу, зуд, раздражение

слизистой оболочки носа, сухость и атрофия слизистой оболочки; носовые кровотечения, кандидоз, бронхоспазм, стрии, гипертрихоз, вторичное инфицирование. При длительном приеме возможны системные побочные эффекты. У новорожденных, чьи матери во время беременности применяли глюкокортикостероиды, - надпочечниковая недостаточность.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не описаны.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств.

Не применяется.

18. Предостережения и информация для пациента

Пациент информируется о необходимости регулярного применения препарата, предупреждается о возможности возникновения побочных эффектов. Ингалятор перед использованием должен быть прогрет до комнатной температуры.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациента информируют о режиме приема препарата и возможных побочных эффектах при его приеме.

20. Формы выпуска, дозировка

Назальный спрей, 1 доза содержит 50 мкг действующего вещества, во флаконе 120 доз.

Фирмы: Schering-Plough, США.

21. Особенности хранения

В недоступном для детей месте.

Флутиказон

1. Международное непатентованное название

Флутиказон.

2. Основные синонимы

Фликсоназе.

3. Фармакотерапевтическая группа

Неполовые гормоны, синтетические субстанции и антигормоны

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Противовоспалительное, противоаллергическое. Ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и либерацию медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, эйкозаноидов, лейкотриенов, цитокинов). Способствует уменьшению выраженности симптомов, частоты и тяжести обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, хронические обструктивные болезни легких).

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований.

Ориентировочная цена за 1 спрей назальный - 322,00 руб., 1 флакон аэрозоля для ингаляций (50 мкг, 60 доз) - 205,00 руб.*

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

Ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, макрофагов, лимфоцитов и нейтрофилов, снижает продукцию и либерацию медиаторов воспаления, и др. биологически активных веществ (гистамина, эйкозаноидов, лейкотриенов и цитокинов). Системное действие выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Начало терапевтического эффекта после регулярного ингаляционного применения отмечается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 нед. и более после начала лечения, и сохраняется в течение нескольких дней после отмены. После ингаляционного введения абсолютная биодоступность составляет 13,5 (порошок) и 30% (аэрозоль). Абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень (биодоступность при пероральном приеме - менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и выраженностью системного действия. Связь с белками плазмы - 91%. Объем распределения - около 300 л (4,2 л/кг). Общий клиренс - 1,15 л/мин (почечный клиренс - менее 0,02%). Метаболизируется в печени при участии фермента CPY3A4 системы цитохрома Р_450 с образованием неактивного метаболита. Обладает эффектом "первого" прохождения через печень. Печень секретирует с желчью 87-100% дозы, попавшей в желудочно-кишечный тракт (выводится кишечником). Т_1/2 - около 8 ч. С мочой в виде метаболита выводится менее 5%. При внутривенном введении период полувыведения не более 3 ч.

В условиях интраназального применения в дозах до 1 мг создает в плазме подпороговые (до 0,05 нг/мл) концентрации. При регулярном использовании максимальный эффект развивается после 3-4 дней лечения.

8. Показания

Ингаляции глюкокортикоидов (в том числе флутиказона) составляют базисную терапию бронхиальной астмы, они не менее эффективны при хронических обструктивных болезней легких. Назальный спрей используется при аллергических ринитах, крем и мазь при экземе, псориазе, нейродерматозах, красном плоском лишае, укусах насекомых, себорейном дерматите.

9. Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание. Для аэрозоля - детский возраст (до 4 лет), для крема и мази - угри, периоральный дерматит, первичные поражения кожи бактериальной, вирусной и грибковой этиологии, грудной возраст (до 1 года).

10. Критерии эффективности

Для контроля эффективности при ингаляционном способе введении используют: 1) анкеты, заполняемые врачом и (или) больным, количественно оценивающие симптомы астмы, в том числе обязательно частоту применения симптоматических бронхорасширяющих препаратов, частоту ночных симптомов (кашель, свистящие хрипы, одышка), частоту и выраженность ограничения нормальной физической активности; 2) исследования функционального состояния легких: мониторинг пиковой скорости выдоха (ПСВ) с помощью пикфлоуметрии. Терапия считается эффективной, если за период наблюдения у больного ПСВ составляет более 80% от должного значения (лучшего индивидуального показателя) и отклонения показателей не превышают 20%.

Аллергический ринит: уменьшение выраженности симптомов заболевания.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Взрослым и детям старше 12 лет - по 2 ингаляции в каждую половину носа однократно (общая суточная доза 200 мкг), предпочтительно утром; при необходимости - по 2 дозы в каждую половину носа 2 раза в сутки. В случае необходимости доза может быть увеличена до 4 ингаляций в каждую ноздрю (400 мкг/сутки). Детям от 4 до 11 лет - 1 ингаляции (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки; максимальная суточная доза - 100 мкг в каждый носовой ход.

Аэрозоль для ингаляций - при бронхиальной астме легкой, средней и тяжелой степени 2 раза/сут по 100-250 мкг, 250-500 мкг и по 500 мкг соответственно (детям и подросткам до 16 лет - по 50-100 мкг). Для лечения хронической обструктивной болезни легких взрослым назначают 500 мкг в день.

Мазь и крем - наносятся тонким слоем на пораженный участок 2 раза/сут.

12. Передозировка

При острой передозировке возможно временное снижение функции коры надпочечников, при хронической передозировке - стойкое подавление функции коры надпочечников. Лечение: при острой передозировке не требуется экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При хронической передозировке рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. Лечение должно быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

При интраназальном использовании: появляются кровянистые выделения (слизь или сгустки крови) из носовых ходов; аппликации прекращают, специального лечения не требуется.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Не рекомендуется для лечения аллергического ринита у детей до 4 лет (нет достаточных клинических данных).

Не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы. Флутиказон с осторожностью назначают одновременно с ингибиторами фермента CPY3A4. При необходимости на протяжении всего периода лечения можно назначать местную противогрибковую терапию. В случае развития парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить ингаляции, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить др. противовоспалительные лекарственные средства. Парадоксальный бронхоспазм следует немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При длительном применении любых ингаляционных глюкокортикостероидов, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме глюкокортикостероидов внутрь. Учитывая это, при достижении терапевтического эффекта дозу флутиказона рекомендуется уменьшить до минимального эффективного уровня. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать глюкокортикостероиды. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью, следует соблюдать особую осторожность и регулярно оценивать функцию коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших глюкокортикостероиды внутрь, на лечение препаратами для ингаляций. Отмену системных глюкокортикостероидов на фоне ингаляционного флутиказона нужно проводить постепенно.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

Больным с нарушениями функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста, коррекции дозы не требуется. По данным издания Фармакопеи США "Информация о лекарственных средствах для специалистов здравоохранения", для аэрозоля для ингаляций дозы для детей до 12 лет не установлены, для порошка для ингаляций дозированного - для детей младше 4 лет; по утвержденным Управлением по контролю за лекарствами и пищевыми продуктами США категориям действия на плод относится к категории С (изучение репродукции на животных не выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением лекарственного средства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск). Следует регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционные глюкокортикостероиды в течение длительного времени.

15. Побочные эффекты и осложнения

Аэрозоль для ингаляций - местные реакции: кандидоз слизистой рта и глотки, охриплость голоса, развитие парадоксального бронхоспазма. Системные побочные эффекты: при длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении глюкокортикостероидов системного действия, в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, глаукома. Назальный спрей - раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, перфорация носовой перегородки. Крем и мазь - жжение и зуд в месте нанесения, стрии, гипопигментация, гипертрихоз, аллергический контактный дерматит. При длительном применении - симптоматический гиперкортицизм.

16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку при ингаляционном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с ингибиторами CPY3A4 (например, кетоконазолом, ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Серетид мультидиск (Glaxo Wellcome, Великобритания) - порошок для ингаляций, 1 доза - салметерола 50 мкг и флутиказона 100 мкг, салметерола 50 мкг и флутиказона 250 мкг, салметерола 50 мкг и флутиказона 500 мкг, 60 доз во флаконе.

18. Предостережения и информация для пациента

Пациент информируется о необходимости регулярного приема препарата, предупреждается о возможности возникновения побочных эффектов.

Ингалятор перед использованием должен быть прогрет до комнатной температуры.

Перед ингалированием препарата желательно провести ингаляцию агониста бета_2-адренорецепторов короткого действия, а после - прополоскать рот. Введение препарата должно быть регулярным и постоянным. Эффект флутиказона в аэрозольных упаковках снижается при охлаждении баллончика. Ротадиск можно хранить в дискхалере, однако ячейку следует прокалывать только непосредственно перед проведением ингаляции. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор, а также предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу, если отмечается снижение эффективности бронходилататоров короткого действия или требуется более частое применение ингалятора. Для профилактики охриплости голоса и развития кандидоза следует полоскать рот и горло после ингаляций. Пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием глюкокортикостероидов в период стресса (например, при развитии тяжелых сопутствующих заболеваний, хирургических операциях, травмах и т.д.).

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Крем (тубы) 0,05% - 15 г; мазь (тубы) 0,005% - 15 г; аэрозоль дозированный для ингаляций, 25, 50, 125, 250 мкг/доза (ингаляторы), 60, 120 доз во флаконе; порошок для ингаляций (ротодиски), 50, 100, 250, 500 мкг/доза; суспензия водная - спрей назальный (флаконы с дозирующим устройством) 50 мкг/доза - 60, 120 доз. Фирмы: GlaxoSmithKline, Великобритания; Glaxo-Wellcome Production, Франция; Glaxo-Wellcome SA, Испания.

21. Особенности хранения

Хранить при температуре от 2 до 30°С в недоступном для детей месте, не замораживать, не подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Баллончик нельзя прокалывать, нагревать выше 50°С.

------------------------------

* Минимальная цена по данным московских аптек.

<< Приложение 7. Анкета пациента		Приложение 9. >> Библиография
	Содержание Протокол ведения больных "Аллергический ринит" (утв. Министерством здравоохранения и социального развития РФ 28...

Приложение 8. Формулярные статьи лекарственных средств к протоколу ведения больных "Аллергический ринит"

Откройте актуальную версию документа прямо сейчас