Аколат (Зафирлукаст)

Торговое название: Аколат (Accolate)

Международное название: Зафирлукаст& (Zafirlukast)

Фармакологическая группа: противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор

Фармакологическая группа по АТХ: R03DC01. Зафирлукаст

Фармакологическое действие: бронходилатирующее, лейкотриеновых рецепторов антагонист, противовоспалительное

Фармакодинамика:

Конкурентный, высокоселективный блокатор пептидных лейкотриеновых рецепторов (LTC4, LTD4, LTE4), действует как противовоспалительное ЛС, уменьшающее эффект медиаторов воспаления.

Не оказывает влияния на рецепторы к Pg, тромбоксанам, а также холинергические и гистаминовые рецепторы.

Препятствует сокращению гладкой мускулатуры бронхов (вызываемому всеми тремя пептидными лейкотриенами), предотвращает повышение проницаемости сосудов, отек слизистой оболочки и приток эозинофилов к легким; снижает подъем содержания базофилов, лимфоцитов и гистамина, уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами; уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздушных путях, вызываемого антигенной провокацией. Ослабляет гиперреактивность бронхов и бронхоспазм после провокации ингаляционными аллергенами; при длительном приеме снижает чувствительность к метахолину, улучшает функцию легких: уменьшает обструкцию; предотвращает бронхоспазм, вызываемый ингалируемым лейкотриеном D4, диоксидом серы, физической нагрузкой, холодным воздухом.

Ослабляет ранние и поздние фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами: растениями, перхотью животных, амброзией и смешанными антигенами. Уменьшает число дневных и ночных приступов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета2-адреностимуляторов и уменьшает частоту обострений.

Начало действия - в течение первых дней и недель приема.

Фармакокинетика:

После приема внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, прием пищи, богатой жиром или белком, снижает биодоступность на 40%. TCmax - 3 ч. Величина Css в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике разовой дозы. Связь с белками плазмы (альбуминами) - 99%. Кумуляция - низкая.

Экстенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 10 ч. Выводится почками на 10%, через кишечник - 85-89%; частично - с грудным молоком, в виде метаболитов. У пациентов пожилого возраста и у лиц с алкогольным циррозом печени Cmax и AUC увеличивается в 2 раза.

Показания к применению:

Бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести) - профилактика приступов и поддерживающая терапия (в т.ч. при неэффективности бета-адреностимуляторов).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, цирроз печени

период лактации

детский возраст (до 7 лет).

С осторожностью:

Беременность.

Режим дозирования:

Внутрь, за 1 ч до еды или 2 ч после еды, взрослые и дети старше 12 лет - по 20 мг 2 раза в сутки. Средняя поддерживающая доза - 20 мг/сут в 2 приема; максимальная суточная доза - 80 мг (по 40 мг в 2 приема). Увеличение дозы может дать дополнительный эффект.

Дети от 5 до 11 лет (включительно) - 10 мг 2 раза в сутки.

Пациентам пожилого возраста или с циррозом печени назначают в начальной дозе 20 мг 2 раза в сутки, коррекция дозы в зависимости от терапевтического ответа.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальная боль (часто), симптоматический гепатит, в т.ч. с гипербилирубинемией (редко), гипербилирубинемия без повышения активности "печеночных" трансаминаз (редко), печеночная недостаточность и фульминантный гепатит (очень редко).

Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль (часто).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. везикулярная), зуд кожи.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек (редко), отек (нечасто).

Со стороны органов кроветворения: гематомы при ушибах (редко), кровотечения, в т.ч. гиперменорея (редко), тромбоцитопения (редко), агранулоцитоз (очень редко).

Прочие: слабость (часто), увеличение частоты развития инфекций у пожилых (7.8%).

Передозировка:

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

АСК повышает концентрацию в плазме (на 45%); эритромицин (на 40%) и теофиллин (на 30%) - снижают.

Терфенадин снижает AUC на 54%; зафирлукаст при назначении совместно с непрямыми антикоагулянтами (варфарином) увеличивает протромбиновый индекс (на 35%).

У курящих пациентов возможно повышение клиренса зафирлукаста на 20%.

Особые указания:

Препарат показан для предупреждения приступов бронхиальной астмы (не устраняет развившийся бронхоспазм).

Для достижения эффекта терапия должна быть регулярной, постоянной, длительной и продолжаться во время обострений. Резкая отмена или снижение дозы пероральных ГКС при переходе к терапии зафирлукастом при тяжелом течении бронхиальной астмы может вызывать эозинофильную инфильтрацию с признаками системного васкулита (синдром Черджа-Строса) - причинная связь с приемом зафирлукаста не установлена.

Повышение уровня сывороточных трансаминаз, обычно транзиторно и протекает бессимптомно, но может быть и ранним признаком гепатотоксичности. В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени, необходимо исследовать активность сывороточных трансаминаз (в особенности АЛТ) и соответственно вести пациента. Решение о прекращении приема следует принимать индивидуально. Пациентам, у которых зафирлукаст был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо др. причиной, повторное назначение противопоказано.

Рекомендуется контроль протромбинового времени при одновременном приеме с варфарином.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 31.01.2008

Производитель: АстраЗенека (AstraZeneca UK Ltd), Великобритания

Владелец регистрационного удостоверения: AstraZeneca UK Ltd, Великобритания

Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой 20 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг, упаковки ячейковые контурные

Состав: зафирлукаст 20 мг

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: П N013547/01 от 19.09.2011, 08.12.2006

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 08.12.2011

Номер фармстатьи: НД 42-7117-06, П N013547/01-190911