Амписид (Ампициллин +Сульбактам)

Торговое название: Амписид (Ampisid)

Международное название: Ампициллин+Сульбактам& (Ampicillin+Sulbactam)

Фармакологическая группа: антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

Фармакологическая группа по АТХ: J01CR01. Ампициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Фармакологическое действие: антибактериальное, ингибитор бета-лактамаз, пенициллин широкого спектра

Фармакодинамика:

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами.

Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, подавляет бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.

Сультамициллин активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae et parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Pictococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий.

Активность сультамициллина в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей, не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика:

Во время абсорбции происходит гидролиз сультамициллина, что обеспечивает концентрацию в крови сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1.

Биодоступность сультамициллина составляет 80% от эквивалентной в/в дозы сульбактама и ампициллина.

Cmax ампициллина после приема сультамициллина в 2 раза превышает концентрацию, которая отмечается после приема внутрь равной дозы ампициллина.

T1/2 для ампициллина и сульбактама - 1 ч и 0.75 ч (возрастает у пожилых и у больных с тяжелой почечной недостаточностью).

Выводится почками - 75% (ампициллин) и 50% (сульбактам) в неизмененном виде.

Показания к применению:

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительной микрофлорой:

инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, хронический бронхит, эмпиема плевры);

инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);

инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит, гонорея);

инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);

инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);

инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);

инфекции костей и суставов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации.

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Режим дозирования:

Внутрь. Взрослым - по 375-750 мг 2 раза в сутки.

При неосложненной гонорее - 2.25 г (6 таблеток по 375 мг), однократно. Для увеличения длительности циркуляции сультамициллина в плазме возможно одновременное назначение ЛС, блокирующих канальцевую секрецию.

Детям с массой тела менее 30 кг - по 25-50 мг/кг/сут в 2 приема; детям с массой тела более 30 кг назначают в дозах, рекомендованных для взрослых.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования - уменьшение кратности приема.

Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры тела и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При любой инфекции, вызванной гемолитическим стрептококком, курс лечения не менее 10 дней (для предотвращения развития острой ревматической лихорадки или гломерулонефрита).

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, анафилактический шок.

Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Взаимодействие:

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений "прорыва").

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает всасывание.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающите канальцевую секрецию, повышают концентрацию.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания:

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Если у больного гонореей подозревается наличие сифилитического поражения, перед началом приема сультамициллина необходимо провести исследование в темном поле, а затем каждый месяц проводить серологические исследования в течение минимум 4 мес.

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: Мустафа Невзат Илач Санаи АШ (Mustafa Nevzat Ilac Sanayi AS), Турция

Владелец регистрационного удостоверения: Mustafa Nevzat Ilac Sanayi AS, Турция

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 г+500 мг, флаконы; порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 250 мг+125 мг, флаконы; порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500 мг+250 мг, флаконы

Состав: ампициллин натрия 250/500/1000 мг [в пересчёте на ампициллин], сульбактам натрия 125/250/500 мг [в пересчёте на сульбактам]

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 2 года; после приготовления - 14 сут (при температуре 2-8 град.)

Данные гос. регистрации: П N014013/01 от 12.02.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N014013/01-120209

Производитель: Мустафа Невзат Илач Санаи АШ (Mustafa Nevzat Ilac Sanayi AS), Турция

Владелец регистрационного удостоверения: Mustafa Nevzat Ilac Sanayi AS, Турция

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г+500 мг, флаконы; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг+250 мг, флаконы; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг+125 мг, флаконы

Состав: ампициллин натрия 250/500/1000 мг [в пересчёте на ампициллин], сульбактам натрия 125/250/500 мг [в пересчёте на сульбактам]

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 2 года; после приготовления - 14 сут (при температуре 2-8 град.)

Данные гос. регистрации: П N014013/02 от 12.02.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N014013/02-120209

Производитель: Мустафа Невзат Илач Санаи АШ (Mustafa Nevzat Ilac Sanayi AS), Турция

Владелец регистрационного удостоверения: Mustafa Nevzat Ilac Sanayi AS, Турция

Формы выпуска: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл, флаконы темного стекла 70 мл; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл, флаконы темного стекла 40 мл

Данные гос. регистрации: П N014013/04 от 23.03.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-12067-07

Производитель: Мустафа Невзат Илач Санаи АШ (Mustafa Nevzat Ilac Sanayi AS), Турция

Владелец регистрационного удостоверения: Mustafa Nevzat Ilac Sanayi AS, Турция

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 375 мг, флаконы темного стекла

Состав: сультамициллина тозилат 507 мг [экв.375 мг сультамициллин]

Срок годности: 2 года

Данные гос. регистрации: П N014013/03 от 21.07.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-12019-07