Араноза (Арабинопиранозилметил нитрозомочевина)

Торговое название: Араноза (Aranose)

Международное название: Арабинопиранозилметил нитрозомочевина& (Arabinopiranosilmethyl nitrosocarbamide)

Фармакологическая группа: противоопухолевое средство - алкилирующее соединение

Фармакологическая группа по АТХ: L01XX. Противоопухолевые препараты прочие

Фармакодинамика:

Араноза обладает противоопухолевым действием. Цитотоксические эффекты обусловлены алкилированием структурных элементов ДНК, при этом ингибируется её синтез и подавляется деление опухолевых клеток. Араноза также частично ингибирует активность РНК-полимеразы I и РНК-полимеразы II.

По силе и спектру противоопухолевого действия араноза близка к нитрозомочевине. Имеет преимущество перед аналогами в большей широте терапевтических доз и в возможности применения в амбулаторных условиях.

Фармакокинетика:

Араноза, как и другие нитрозомочевины, быстро исчезает из кровотока: через 15 минут после однократного внутривенного введения в плазме крови определяются следы препарата. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма (объём распределения 0,35 л/кг), плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Около 30 % неизменного препарата выводится в первые 2 часа почками. При повторном введении наблюдается замедление элиминации препарата из крови. Араноза подвергается быстрому метаболическому превращению в печени с разрывом амидной связи и образованию арабинозы и мочевинсодержащих частей молекулы. Неизменная молекула аранозы имеет слабовыраженную способность связываться с белками плазмы в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов с белками.

Показания к применению:

Аранозу применяют в качестве противоопухолевого средства при меланоме кожи для монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам, общее тяжелое состояние больного, лейкопения (ниже 3 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 120 тыс./мкл), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания, нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации.

Опыт медицинского применения у детей отсутствует.

Режим дозирования:

Внутривенно струйно, ежедневно или через день в разовой дозе, определяемой из расчета 550-800 мг/кв.м поверхности тела больного (в среднем 1-1,5 г). Курс лечения - 3,0-4,5 г (3 инъекции).

Раствор готовят непосредственно перед введением, растворяя содержимое флакона (0,5 г активного вещества) в 20 мл 5 % раствора декстрозы. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 недели (при отсутствии проявлений токсичности).

Побочные действия:

Со стороны органов кроветворения: угнетение лейкопоэза, тромбоцитопоэза, в меньшей степени - эритропоэза.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея (рекомендуется назначение антиэметических средств, при непрекращающейся рвоте и диарее (более 2 дней) препарат необходимо отменить); печёночная недостаточность (рекомендуются мероприятия, направленные на профилактику жировой дистрофии печени).

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия (рекомендуются мероприятия, направленные на предотвращение развития почечной недостаточности, нормализацию водно-солевого обмена).

Араноза обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами и оказывает влияние на репродуктивную активность, обладает иммунодепрессивным действием.

Побочные эффекты при лечении аранозой обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии.

Передозировка:

Симптомы: многократная или непрекращающаяся рвота и/или диарея, выраженное угнетение кроветворения. При возникновении первых признаков передозировки лечение аранозой следует прекратить до исчезновения указанных симптомов.

Лечение: симптоматическое. Антидот не известен.

Взаимодействие:

Применение в комбинации с другими противоопухолевыми лекарственными средствами приводит к повышению эффективности при лечении диссеминированной меланомы кожи и не сопровождается усилением токсичности.

Особые указания:

Применяется строго по назначению врача.

Лечение проводят под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в крови. Следует иметь в виду, что гематотоксичность может проявляться через 1-3 недели после окончания курса лечения. Во время лечения аранозой необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови не реже, чем 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении.

По окончании введения препарата необходим контроль функции печени и почек.

Раствор аранозы следует вводить сразу после приготовления и не смешивать с другими растворами и лекарственными препаратами.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 10 град.С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 16.01.2008

Производитель: Глес Фирма ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Глес Фирма ООО, Россия

Формы выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг, флаконы

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N000449/02-2003 от 14.05.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0105-0656-00

Производитель: Компания Деко ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Компания Деко ООО, Россия

Формы выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 0.5 г, флаконы

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-001205 от 15.11.2011

Дата переоформления РУ: 06.03.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛП 001205-151111

Производитель: РОНЦ им. Н.Н.Блохина РАМН ФГБНУ, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Филиал "Наукопрофи" ФГБУ "РОНЦ им. Н.Н.Блохина" РАМН, Россия

Формы выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 г/0.5 г, флаконы

Данные гос. регистрации: Р N000449/02 от 14.05.2009

Дата переоформления РУ: 14.12.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Производитель: Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный медицинский исследовательский центр онкологии имени Н.Н. Блохина" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБУ "НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина" МЗ РФ), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный медицинский исследовательский центр онкологии имени Н.Н. Блохина" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБУ "НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина" МЗ РФ), Россия

Формы выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 0.5 г, флаконы

Данные гос. регистрации: Р N000449/02 от 14.05.2009

Дата переоформления РУ: 14.12.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0105-0656-00

Производитель: Филиал "Наукопрофи" ФГБУ "РОНЦ им. Н.Н.Блохина" РАМН, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: РОНЦ им. Н.Н.Блохина РАМН ФГБНУ, Россия

Формы выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 0.5 г, флаконы

Данные гос. регистрации: Р N000449/02 от 14.05.2009

Дата переоформления РУ: 14.12.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0105-0656-00

Производитель: Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный медицинский исследовательский центр онкологии имени Н.Н. Блохина" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБУ "НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина" МЗ РФ), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный медицинский исследовательский центр онкологии имени Н.Н. Блохина" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБУ "НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина" МЗ РФ), Россия

Формы выпуска: субстанция, банки темного стекла

Данные гос. регистрации: Р N000449/01 от 29.07.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N000449/01-180512