Артрозилен (Кетопрофен)

Торговое название: Артрозилен (Artrosilen)

Международное название: Кетопрофен& (Ketoprofen)

Фармакологическая группа: НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

Состав:

АЭРОЗОЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ:

в 100 мл аэрозоля содержится:

действующее вещество: кетопрофен лизина (кетопрофен лизиновая соль) 15,0 г (в пересчете на кетопрофен 9,375 г)

Вспомогательные вещества: полисорбат-80 4,0 г, пропиленгликоль 4,0 г, повидон 3,0 г, ароматизатор лаваново-неролиевый 0,2 г, бензиловый спирт 0,3 г, вода очищенная до 100 мл, смесь пропан-бутан 1,25 г.

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ:

в 100 г геля содержится:

действующее вещество: кетопрофен лизина (кетопрофен лизиновая соль) 5,0 г (в пересчете на кетопрофен 3,125 г)

Вспомогательные вещества: карбомер 1,0г, троламин 1,9 г, полисорбат-80 0,8 г, этанол 95% 5,0 г, метилпарагидроксибензоат 0,1 г, ароматизатор лавандово-неролиевый 0,2 г, вода очищенная 86,0 мл

КАПСУЛЫ:

действующее вещество - кетопрофена лизиновая соль 320 мг

Вспомогательные компоненты - диэтилфталат 2,286 мг, карбоксиполиметилен 32,857 мг, магния стеарат 15,857, повидон 27,857 мг, акриловой и метакриловой кислот полимеры 34,143 мг, тальк 27,000 мг

оболочка капсулы: корпус - титана диоксид (Е171), желатин qsp. Крышечка - хинолиновый желтый (Е104), индиготин (Е132), титана диоксид (Е171), желатин qsp.

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ:

Действующее вещество - кетопрофена лизиновая соль 80 мг

вспомогательные вещества - натрияы гидроксид, лимонная кислота, вода для инъекций

СУППОЗИТОРИИ:

В одном суппозитории содержится:

Действующее вещество - кетопрофена лизиновая соль 160 мг;

Вспомогательные компоненты: полусинтетические глицериды.

Описание:

АЭРОЗОЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ:

Белая или почти белая однородная пена, образующаяся при выделении из аэрозольного алюминиевого баллона с насадкой-распылителем. После выхода газа содержимое баллона представляет собой прозрачную жидкость от белого до светло-желтого цвета.

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ:

Прозрачный гель светло-желтого цвета с характерным запахом

КАПСУЛЫ

Твердые желатиновые капсулы продолговатой формы. Корпус белого цвета, крышечка темно-зеленого цвета, содержимое капсулы: гранулы круглой формы светло-желтого цвета.

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор

СУППОЗИТОРИИ

Суппозитории однородные от белого цвета до светло-желтого цвета торпедообразной формы.

Фармакодинамика:

НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема.

Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием. Не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика:

Абсорбция - быстрая, биодоступность - более 90%. Связь с белками плазмы - 99%. TCmax - 1-2 ч после приема внутрь, 1.4-4 ч - при ректальном введении, 15-30 мин - при парентеральном введении.

При приеме таблеток ретард минимальная эффективная концентрация определяется через 45-60 мин. Css в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч. В значимом количестве не проникает через ГЭБ.

Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, имеет эффект "первого прохождения" через печень.

Выводится почками (главным образом) и кишечником (1%). T1/2 - 1.6-1.9 ч - для обычных таблеток и 5.4 ч - для таблеток пролонгированного действия. Не кумулирует.

Лизиновая соль кетопрофена: TCmax после приема внутрь в виде гранул - 15 мин, при парентеральном введении - 20-30 мин, при ректальном - 45-60 мин. Эффективная концентрация достигается через 20-30 мин и сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч.

Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60-80% - в виде глюкуронида за 24 ч.

Показания к применению:

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), бронхиальная астма, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом АСК или др. НПВП, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и др. нарушения свертывания крови, активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 6 лет), беременность (III триместр).

С осторожностью:

Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, дегидратация, сепсис, ХСН, отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, ХПН (КК 30-60 мл/мин), язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст, беременность (I, II триместр), период лактации.

Режим дозирования:

Внутрь, во время приема пищи, в/м, в/в, ректально.

Таблетки, капли для приема внутрь - 100 мг 3 раза в сутки или 150 мг/сут (ретард) с интервалом в 12 ч.

Капсулы - по 50 мг утром и днем, 100 мг - вечером.

Суппозитории - 100-200 мг/сут.

Возможно комбинированное применение лекарственных форм.

В/м - 100 мг 1-2 раза в сутки. В/в, капельно - 100-200 мг в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl. Инфузии проводятся только в стационаре, не более 300 мг в течение 0.5-1 ч.

Лизиновая соль кетопрофена: раствор для иньекций: в/м или в/в по 160 мг (2 мл) 1-3 раза в сутки, при электрофорезе раствор накладывается на отрицательный полюс.

Суппозитории: взрослым - 160 мг. Детям с массой тела 15-30 кг - по 30 мг, более 30 кг - 60 мг 2-3 раза в день.

Гранулы: взрослым - 80 мг (содержимое 1 пакетика), детям и пожилым - 40 мг (содержимое 1/2 пакетика) растворить в 1/2 стакана воды и принимать внутрь 2-3 раза в день.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени; редко - изменение вкуса.

При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, редко - спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, редко - конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.

Со стороны ССС: повышение АД, редко - тахикардия.

Со стороны органов кроветворения: редко - агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, редко - цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, редко - гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, редко - бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Прочие: усиление потоотделения, редко - кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах - вагинальное кровотечение.

Лизиновая соль кетопрофена в сравнении с кетопрофеном (благодаря нейтральной реакции и меньшему местному раздражающему действию на слизистую оболочку ЖКТ) реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола.

Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и МКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков.

Совместный прием с др. НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефаперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов Li+, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Дата актуализации инструкции 04.02.2016

Производитель: Зельаэрозоль ГмбХ (Zellaerosol GmbH), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Dompe Farmaceutici S.p.A., Италия

Формы выпуска: аэрозоль для наружного применения 25 г/15%, баллоны аэрозольные алюминиевые с клапаном непрерывного действия

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: П N010596/02 от 10.06.2010

Дата переоформления РУ: 17.01.2018

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N010596/02-170118

Производитель: Домпе С.п.А. (Dompe S.p.A), Италия

Владелец регистрационного удостоверения: Dompe S.p.A, Италия

Формы выпуска: гель для наружного применения 5%, тубы алюминиевые; гель для наружного применения 30 г/5%, тубы алюминиевые

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: П N010596/01 от 10.06.2010

Дата переоформления РУ: 05.10.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-8873-05, П N010596/01-021214

Производитель: Доппель Фармацеутици С.р.Л. (Doppel Farmaceutici S.r.L.), Италия

Владелец регистрационного удостоверения: Dompe Farmaceutici S.p.A., Италия

Формы выпуска: гель для наружного применения 30 г/5%, тубы алюминиевые

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: П N010596/01 от 10.06.2010

Дата переоформления РУ: 05.10.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N010596/01-051017

Производитель: Институт де Ангели С.р.Л. (Instituto de Angeli S.r.L.), Италия

Владелец регистрационного удостоверения: Dompe Farmaceutici S.p.A., Италия

Формы выпуска: капсулы 320 мг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: П N010596/05 от 21.06.2010

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-8762-05

Производитель: Альфа Вассерманн С.п.А. (Alfa Wassermann S.p.A.), Италия

Владелец регистрационного удостоверения: Dompe Farmaceutici S.p.A., Италия

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 80 мг/мл, ампулы темного стекла; раствор для внутривенного и внутримышечного введения 80 мг/мл, ампулы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N010596/03 от 10.06.2010

Дата переоформления РУ: 12.01.2018

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-8875-05

Производитель: Институт де Ангели С.р.Л. (Instituto de Angeli S.r.L.), Италия

Владелец регистрационного удостоверения: Dompe Farmaceutici S.p.A., Италия

Формы выпуска: суппозитории ректальные 160 мг, стрипы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: без рецепта

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: П N010596/04 от 30.06.2010

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-8761-05