Атенолол (Атенолол)

Торговое название: Атенолол (Atenolol)

Международное название: Атенолол& (Atenolol)

Фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Фармакологическая группа по АТХ: C07AB03. Атенолол

Фармакологическое действие: антиангинальное, антиаритмическое, бета-адреноблокирующее селективное, гипотензивное

Состав:

1 таблетка содержит:

|Активное вещество:

|                        |            |

|атенолол                |- 50 мг     |- 100 мг

|                        |            |

|Вспомогательные вещества

|                        |            |

|крахмал кукурузный      |- 55,5 мг   |- 111 мг

|                        |            |

|магния карбонат основной|- 87,5 мг   |- 175 мг

|водный                  |            |

|                        |            |

|желатин                 |- 2 мг      |- 4 мг

|                        |            |

|магния стеарат          |- 5 мг      |- 10 мг

|------------------------+------------+---------

|Средняя масса таблетки  |- 200 мг    |- 400 мг

|                        |            |

Описание:

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

Фармакодинамика:

Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч после приема внутрь на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается. Гипотензивное действие связано с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чувствительности барорецепторов дуги аорты и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объема крови. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется ко второй неделе лечения.

Антиангинальное действие определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а так же снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке сердца и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков атенолол может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных факторов (тахикардия, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям проведения. Увеличивает выживаемость пациентов, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Практически не ослабляет бронходилятирующее действие изопреналина.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах атенолол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50 %), биодоступность - 40-50 %, время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16 %. Практически не метаболизируется в печени. Период полу выведения - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100 % в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2 период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м2 - более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится во время процедуры гемодиализа.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала). Нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к атенололу или другим компонентам препарата, кардиогенный шок, - атриовентрикулярная блокада II-III ст, выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 ударов-в минуту), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая. или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.), период грудного вскармливания, одновременный. прием. ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, бронхиальная астма, AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), тяжелые нарушения периферического кровообращения, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Режим дозирования:

Внутрь перед едой, не разжевывать, запивая небольшим количеством жидкости. Максимальна суточная доза - 100 мг.

- Артериальная гипертензия.

Лечение начинают с 50 мг атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного действия требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного действия дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

- Стенокардия.

Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки.

- Нарушение сердечного ритма.

При тахисистолических нарушениях ритма сердца назначают 50 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73м2 (нормальные значения составляют 100-15 0 мл/мин/1,73м2) значительной кумуляции атенолола не происходит.

Рекомендуются следующие максимальные дозы для пациентов с почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73м2)	Период полувыведения атенолола(ч)	Максимальная доза
15-35	16-27	50 мг в сутки или 100 мг через день
менее 15	более 27	50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня

Пациентам, находящимся на гемодиализе, атенолол назначают по 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение артериального давления.

У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (1Л таблетки 50 мг). Доза может быть увеличена под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: появление (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп), ощущение сердцебиения, нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль, слабость, бессонница, ночные кошмары, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у пациентов с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, изменение вкуса, внутрипеченочный холестаз, ишемический колит.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа, ларингоспазм, дыхательная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз, мезентериальный тромбоз.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа), гипотиреоидное состояние.

Со стороны обмена веществ: гиперлипидемия.

Со стороны кожных покровов: крапивница, дерматиты, зуд, кожная сыпь, псориазоподобные высыпания, фото чувствительность, усиление потоотделения,

гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, концентрация билирубина, повышение титра антинуклеарных антител.

Прочие: боль в спине, артралгия, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышейие артериального давления), синдром Пейрони, синдром, сопровождающийся болью в горле.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада II- III степени, нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления, бронхоспазм, гипогликемия, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA1 класса не применяются); при снижении артериального давления - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина. При гипогликемии - введение .раствора декстрозы (глюкозы); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам. Возможно проведение диализа.

Взаимодействие:

При одновременном применении атенолола с инсулином, гипогликемическими средствами для приема внутрь - их гипогликемизирующее действие усиливается.

При совместном применении с гипотензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиоделрессивного действия.

Гипотензивное действие ослабляют эстрогены (задержка натрия), нестероидные противовоспалительные препараты и глюкокортикостероиды.

При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

Одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.

При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.

Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.

Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови..

Фенитоин при внутривенном введении, средства для общей анестезии усиливают выраженность кардиосупрессивного действия.

При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО за 14 дней и после. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Средству для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии.

Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

При одновременном применении с дизопирамидом повышается стационарная концентрация в крови (Css) и уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

Одновременное применение хинидина и атенолола может приводить к ортостатической гипотензии.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Особые указания:

Мониторинг пациентов, принимающих атенолол, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует . обучить пациента методике у подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

При тиреотоксикозе атенолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную . гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у пациентов с ишемической болезнью сердца необходимо проводить постепенно.

Особого внимания также требует подбор доз у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных препаратов, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у пациентов, принимающих атенолол. Прием препарата Атенолол следует прекратить за 48 ч до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета- адреноблокаторов.

В случае необходимости .внутривенного введения верапамила это следует делать через не менее 48 ч после приема атенолола.

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение двух недель и более (снижают дозу на, 25 % в 3-4 сут).

Следует отменять препарат Атенолол перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата возможно только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода,

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому, при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

В период лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания движущихся механизмов и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В сухом,защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 19.07.2017

Инструкция утверждена 22.03.2012

Производитель: Ипка Лабораториз Лимитед (Ipca Laboratories Limited), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Ipca Laboratories Ltd, Индия

Формы выпуска: субстанция, пакеты полиэтиленовые

Данные гос. регистрации: П N012217/01 от 19.05.2006

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N012217/01-291211

Производитель: Копран Ризеч Лабораториз Лимитед, Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Копран Ризеч Лабораториз Лимитед, Индия

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: ЛСР-004673/09 от 10.06.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-004673/09-100609

Производитель: Sopharma AO (Софарма АО), Болгария

Владелец регистрационного удостоверения: Софарма АО, Болгария

Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой 50 мг, упаковки ячейковые контурные

Атенолол (Атенолол)

Откройте актуальную версию документа прямо сейчас