Бензилпенициллина натриевая соль (Бензилпенициллин)

Торговое название: Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillin)

Международное название: Бензилпенициллин& (Benzylpenicillin)

Фармакологическая группа: антибиотик-пенициллин биосинтетический

Фармакологическая группа по АТХ: J01CE01. Бензилпенициллин

Фармакологическое действие: антибактериальное

Фармакодинамика:

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., гонококков, менингококков и в отношении спирохет.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.

Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика:

TCmax при в/м введении - 20-30 мин. T1/2 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч. и более.

Связь с белками плазмы - 60%.

Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты при воспалении менингеальных оболочек; проникает через ГЭБ.

Выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит;

менингит;

остеомиелит;

инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

дифтерия; скарлатина;

сибирская язва;

актиномикоз;

инфекции ЛОР-органов и инфекции глазного яблока.

Противопоказания:

Гиперчувствительность; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).

С осторожностью:

Беременность, период лактации.

Режим дозирования:

Бензилпенициллина натриевую соль вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально.

При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) - 4-6 млн ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн ЕД/сут; при газовой гангрене - до 40-60 млн ЕД/сут.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50-100 тыс.ЕД/кг, старше 1 года - 50 тыс.ЕД/кг; при необходимости - 200-300 тыс.ЕД/кг, по "жизненным" показаниям - увеличение до 500 тыс.ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, в/в - 1-2 раза в сутки в сочетании с в/м инъекциями.

Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым - 5-10 тыс.ЕД, детям - 2-5 тыс.ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней в/в, затем назначают в/м.

Для в/в струйного введения разовую дозу (1-2 млн ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl и вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения 2-5 млн ЕД разводят 100-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним др. ЛС.

П/к применяют для обкалывания инфильтратов - 100-200 тыс.ЕД в 1 мл 0.25-0.5% раствора прокаина.

Эндолюмбально. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе NaCl из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, за- тем переходят к в/в или в/м инъекциям.

При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс.ЕД в 10 мл 0.9% раствора NaCl.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс.ЕД в 1 мл 0.9% раствора NaCl или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс.ЕД/мл. Бензилпенициллина калиевую соль вводят только в/м и п/к, в тех же дозах, что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина прокаиновую соль вводят только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 тыс.ЕД, суточная - 600 тыс. ЕД. Высшая суточная доза для взрослых - 1.2 млн ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50-100 тыс.ЕД/кг/сут, старше 1 года - по 50 тыс.ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - 7-10 дней.

Побочные действия:

Аллергические реакции (гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм); редко - анафилактический шок.

В начале курса лечения (особенно при лечени врожденного сифилиса) редко - лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.

Для натриевой соли - снижение насосной функции миокарда; для калиевой соли - аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия.

При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте в/м введения.

При длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Взаимодействие:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания:

Растворы препарата для в/м введения готовят ех tempore.

Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению др. антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых инфекций при лечении бензилпенициллином при необходимости применяют противогрибковые ЛС. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечени часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Биохимик ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Биохимик ОАО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для инъекций 1 млн.ЕД, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N001578/01-2002 от 16.06.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0048-1083-01

Производитель: Красфарма ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Красфарма ОАО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 тыс.ЕД, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N003271/01 от 12.04.2004

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 12.04.2009

Номер фармстатьи: ФСП 42-0088-4968-04

Производитель: Красфарма ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Красфарма ОАО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения 1 млн.ЕД, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N003271/02 от 05.02.2010

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0088-4967-04

Производитель: Синтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Синтез ОАО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн.ЕД, флаконы; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн.ЕД, флаконы 10 мл; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 тыс.ЕД, флаконы; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 тыс.ЕД, флаконы 10 мл; порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения 1 млн.ЕД, флаконы

Состав: бензилпенициллин натрия 0.5/1 млн.ЕД

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: ЛС-000410 от 04.05.2010, 01.07.2005

Дата переоформления РУ: 11.04.2012

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-000410-080411, ФСП 42-0054-6329-05

Производитель: Синтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Синтез ОАО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 млн.ЕД, флаконы; порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500 тыс.ЕД, флаконы; порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения 1 млн.ЕД, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N003931/01 от 03.12.2009

Дата переоформления РУ: 11.04.2012

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N003931/01-080411, ФСП 42-0054-5817-04

Производитель: Шандонг Вейфанг Фармасьютикал Фэктори Ко.Лтд (Shandong Weifang Pharmaceutical Factory Co.Ltd), Китай

Владелец регистрационного удостоверения: Mapichem AG, Швейцария

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн.ЕД, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-002213/07 от 15.08.2007

Состояние регистрационного удостоверения: действующее