Бициллин-1 (Бензатина бензилпенициллин)

Торговое название: Бициллин-1 (Bicillin-1)

Международное название: Бензатина бензилпенициллин& (Benzathine benzylpenicillin)

Фармакологическая группа: антибиотик-пенициллин биосинтетический

Фармакологическая группа по АТХ: J01CE08. Бензатин бензилпенициллин

Фармакологическое действие: антибактериальное

Фармакодинамика:

Природный антибиотик, получаемый из плесневого гриба Penicillium chysogenum. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.

В связи с длительным действием препарат находит применение в лечении инфекций, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.

Фармакокинетика:

После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.

TCmax в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг).

Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Связь с белками плазмы - 40-60%.

Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.

Показания к применению:

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: сифилис (монотерапия), фрамбезия, пинта; острый тонзиллит, скарлатина.

Профилактика инфекций, вызываемых чувствительными микроорганизмами: повторные атаки после острой ревматической лихорадки, рецидивы рожи, раневые инфекции, инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зуба.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), период лактации.

С осторожностью:

Склонность к аллергическим реакциям, псевдомембранозный колит, ХПН, беременность.

Категория действия на плод. B

Режим дозирования:

Вводят только в/м, нельзя вводить в/в!

При необходимости проведения 2 инъекций их делают в разные ягодицы.

Лечение сифилиса у взрослых и детей 2-12 лет: первичный серонегативный сифилис - 2.4 млн ЕД однократно; первичный серопозитивный - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 2 инъекции; вторичный и скрытый ранний сифилис, поздний (третичный и нейросифилис) - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 3 инъекции. Врожденный сифилис у детей до 2 лет, рожденных нелеченой матерью, больной сифилисом - 50 тыс. ЕД/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс - 3 инъекции; профилактическое лечение детей при недостаточном лечении матери или серорезистентности - 50 тыс. ЕД/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс - 2 инъекции.

Лечение фрамбезии и пинты: дети -1.2 млн ЕД однократно; взрослые - 2.4 млн ЕД однократно.

Лечение острого тонзиллита, скарлатины, раневой инфекции: детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД каждые 3 дня или по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 нед в зависимости от тяжести инфекции; взрослые - по 1.2-2.4 млн ЕД 1 раз в неделю.

Профилактика повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки: дети с массой тела до 25 кг - 0.6 млн ЕД 1 раз в 3 нед, более 25 кг - 1.2 млн ЕД 1 раз в 3 нед; взрослые и дети старше 12 лет - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3 нед.

Профилактика рецидивов рожи: дети - по 0.6 млн ЕД 1 раз в 2 нед или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 нед; взрослые при сезонных рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 4 нед на протяжении 3-4 мес ежегодно, при частых рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3-4 нед на протяжении 2-3 лет.

Профилактика инфекций после тонзиллэктомии или экстракции зуба: дети - по 0.6 млн ЕД или 1.2 млн ЕД, взрослые - 2.4 млн ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При ХПН при КК 10-50 мл/мин - 75% суточной дозы, КК менее 10 мл/мин - 25-50% суточной дозы.

Суспензию готовят путем введения во флакон 2 мл воды для инъекций для приготовления 0.6 млн ЕД, 4 мл - 1.2 млн ЕД и 8 мл - для 2.4 млн ЕД.

Побочные действия:

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, эозинофилия, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, затруднение дыхания, анафилаксия.

При лечении сифилиса вследствие высвобождения токсинов может развиваться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, псевдомембранозный колит, умеренное транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Прочие: интерстициальный нефрит.

При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами; при применении высоких доз, особенно на фоне сопутствующей ХПН, возможно развитие энцефалопатии (нарушение сознания, судороги, двигательные нарушения).

Местные реакции на введение препарата (чаще у детей): инфекции места инъекции, воспаление, припухлость, абсцесс, отек, кровоизлияние, воспаление подкожной клетчатки, некроз, атрофия, экхимозы, изъязвление кожи.

Взаимодействие:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания:

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. При применении пенициллинов могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Во избежание случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Синтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Синтез ОАО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600 тыс.ЕД, флаконы; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн.ЕД, флаконы; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2.4 млн.ЕД, флаконы

Состав: бензатина бензилпенициллин 0.6/1.2/2.4 млн.МЕ

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: Р N003970/01 от 18.01.2010

Дата переоформления РУ: 31.05.2010

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N003970/01-310510