Винпоцетин (Винпоцетин)

Торговое название: Винпоцетин (Vinpocetine)

Международное название: Винпоцетин& (Vinpocetine)

Фармакологическая группа: мозговой кровоток улучшающее средство, психостимулирующее и ноотропное средство

Фармакологическая группа по АТХ: N06BX18. Винпоцетин

Фармакологическое действие: вазодилатирующее, кровоснабжение мозга улучшающее

Состав:

Активное вещество: винпоцетин 5 мг

вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), микроклисталлическая целлюлоза или Vivapur, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк.

Описание:

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоциллиндрической формы с фаской и риской.

Фармакодинамика:

Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые Na+-каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации Ca2+ в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока Na+ оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга или реперфузией.

Винпоцетин повышает концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Такое действие сходно с фармакологическим действием резерпина (напоминающего по химической структуре винпоцетин), который истощает запасы катехоламинов в нервных окончаниях головного мозга, что обуславливает побочные эффекты со стороны ССС и антипсихотический эффект.

Он также ингибирует фосфодиэстеразу 1 (ФДЭ-1), что приводит к повышению концентрации внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вязкость крови, способствует повышению деформируемости эритроцитов и нормализации венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов. Системное артериальное давление незначительно понижается. В пожилом и старческом возрасте чувствительность мозговых сосудов к релаксическому действию винпоцетина повышается, что обусловлено сенсибилизацией системы аденилатциклазы - циклического аденозинмонофосфата при старении.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Биодоступность при приеме натощак - около 7%. TСmax в плазме крови - 1 ч, в тканях - 2-4 ч. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

При введении повторных доз кинетика носит линейный характер.

Связь с белками блазмы - 66%, клиренс - 66.7 л/ч, превышает печеночный клиренс (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Проникает в грудное молоко (0.25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Т1/2 - 3.54-6.12 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.

Показания к применению:

Неврология (с составе комплексной терапии): в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; недостаточность кровообращения в вертебробазилярном бассейне; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в т.ч. окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).

Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ИБС, тяжелые нарушения ритма сердца, беременность, период лактации, возраст до 18 лет. Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Режим дозирования:

Внутрь, после приема пищи, начальная доза - 15 мг/сут, стандартная суточная доза - по 5-10 мг 3 раза в день.

Максимальная суточная доза - 30 мг. Курс лечения - 1-3 мес. Возможны повторные курсы через 2-3 раза в год.

Побочные действия:

Со стороны ССС: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала); тахикардия, экстрасистолия (причинно-следственная связь не установлена), лабильность АД (чаще снижение).

Со стороны ЦНС: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога.

Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия кожи.

Передозировка:

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД).

Особые указания:

В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с ЛС, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.

Дата актуализации инструкции 01.04.2014

Производитель: Биннофарм АО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Биннофарм АО, Россия

Формы выпуска: концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл, По 2 мл в ампулы из светозащитного стекла.

Винпоцетин (Винпоцетин)

Откройте актуальную версию документа прямо сейчас