Гастроцепин (Пирензепин)

Торговое название: Гастроцепин (Gastrozepin)

Международное название: Пирензепин& (Pirenzepine)

Фармакологическая группа: м-холиноблокатор

Фармакологическая группа по АТХ: A02BX03. Пирензепин

Фармакологическое действие: м-холиноблокирующее селективное, противоязвенное, снижающее кислотопродукцию

Фармакодинамика:

Блокатор М1-холинорецепторов.

Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦНС; хронотропное действие мало выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику ЖКТ, желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию HCl и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию HCl на 25%; после приема пищи - на 53%; после введения инсулина - на 58%. В 1 ч после приема пищи пирензепин уменьшает выделение HCl на 48% и на 30% - во 2 ч. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика:

Абсорбция - 40%, TCmax - 1.5-4 ч, T1/2 - 8-20 ч. Связь с белками плазмы - 10%.

Метаболизируется в незначительной степени. Выделяется с желчью и почками.

Показания к применению:

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (лечение и профилактика);

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС;

стрессовые язвы ЖКТ;

хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит;

синдром Золлингера-Эллисона;

кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

Режим дозирования:

Внутрь, в первые 2-3 дня - по 50 мг 2-3 раза в сутки, за 30 мин до еды, затем - по 50 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 4-6 нед. Максимальная суточная доза - 200 мг.

В/в или в/м: при выраженном болевом синдроме, при наличии кровоточащих поражений слизистой оболочки желудка и/или 12-перстной кишки - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, затем переходят на пероральный прием; при синдроме Золлингера-Эллисона - по 20 мг 3 раза в сутки.

Возможно в/в медленное струйное введение (более 3 мин) или в/в капельное (растворив в 0.9% растворе NaCl, растворе Рингера или 5% растворе декстрозы).

Возможно сочетанное применение парентерального введения и перорального приема.

Побочные действия:

Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, аллергические реакции.

Особые указания:

При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать с блокаторами H2-гистаминовых рецепторов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими хорошего зрения.

С осторожностью

Глаукома, гиперплазия предстательной железы, тахикардия.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Берингер Ингельхайм Эспана С.А. (Boehringer Ingelheim Espana S.A.), Испания

Владелец регистрационного удостоверения: Boehringer Ingelheim Espana S.A., Испания

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл, ампулы

Состав: пирензепина дигидрохлорида монгидрат 10 мг [в пересчете на пирензепина дигидрохлорид] - 2 мл

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 5 лет

Данные гос. регистрации: П N011448/01 от 17.02.2006

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 17.02.2011

Номер фармстатьи: НД 42-10122-04

Производитель: Берингер Ингельхайм Эллас А.Е. (Boehringer Ingelheim Ellas A.E.), Греция

Владелец регистрационного удостоверения: Boehringer Ingelheim International GmbH, Германия

Формы выпуска: таблетки 25 мг, блистеры

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N014527/01 от 16.10.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N014527/01-161008