Гризеофульвин (Гризеофульвин)

Торговое название: Гризеофульвин (Griseofulvin)

Международное название: Гризеофульвин& (Griseofulvin)

Фармакологическая группа: противогрибковое средство

Фармакологическая группа по АТХ: D01BA01. Гризеофульвин

Фармакологическое действие: противогрибковое

Описание:

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со специфическим (грибным) запахом. Нерастворим в воде, мало растворим в этаноле.

Фармакодинамика:

Противогрибковый антибиотик, эффективен в отношении грибов рода Trichophyton, Microsporum, Epydermophyton, Achorionum; вызывает нарушение структуры митотического веретена и синтеза клеточной стенки у хитинсодержащих грибов, подавляет деление грибковых клеток в метафазе и синтез белка из-за нарушения связи с матричной РНК.

Накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, являющихся предшественниками кератина, делая кератин устойчивым к грибковой инвазии. По мере отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой тканью.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая: микрокристаллическая форма - 25-70%, ультрамикрокристаллическая форма - почти 100%. Прием жирной пищи усиливает всасывание. TCmax после приема внутрь - 4-5 ч, Cmax - 0.5-5 мг/л. Связь с белками плазмы - 80%. Избирательно накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Незначительное количество распределяется в жидкостях и тканях организма. Проникает через плаценту.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (6-метилгризеофульвина и глюкуронидного производного). T1/2 - 24 ч. Выводится почками (в т.ч. 1% - в неизмененном виде) и через кишечник (36% - в неизмененном виде).

Показания к применению:

Микозы кожи, волос и ногтей (фавус, трихофития, микроспория волосистой части головы, микроспория гладкой кожи, дерматомикоз бороды и усов, эпидермофития гладкой кожи, паховая эпидермофития, онихомикозы).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, порфирия, СКВ, волчаночноподобный синдром, системные заболевания крови, лейкопения, органические заболевания печени и почек, печеночная недостаточность, злокачественные новообразования, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет - эффективность и безопасность применения не изучены).

Режим дозирования:

Внутрь, во время или после еды, за один или несколько приемов. Взрослым - в суточной дозе 500 мг. При тяжелых микозах дозу увеличивают. Детям - в суточной дозе 10 мг/кг. Продолжительность лечения при тяжелых микозах - до 12 мес. Курс лечения при поражении кожи тела - 2-4 нед, волосистой части головы - 4-6 нед, стоп - 4-8 нед, пальцев рук - не менее 4 мес, пальцев ног - не менее 6 мес. Высшая суточная доза - 1 г.

Наружно - линимент наносят тонким слоем на очаги поражения 1-2 раза в сутки; максимальная суточная доза - 30 г.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость или слабость, бессонница, периферическая невропатия, нарушения координации движений, дезориентация, парестезии конечностей, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кандидозный стоматит, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Взаимодействие:

Усиливает действие этанола.

Снижает активность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов непрямого типа действия вследствие индукции микросомальных ферментов печени.

Барбитураты и примидон уменьшают противогрибковую активность.

Особые указания:

Вследствие отрицательного влияния на репродуктивную функцию (как у мужчин, так и у женщин) необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции.

Пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гризеофульвин не применяют для лечения инфекций легкой степени тяжести, при которых достаточно назначения только противогрибковых ЛС для наружного применения.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: Биосинтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Биосинтез ОАО, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые двухслойные

Состав: гризеофульвин

Срок годности: 4 года

Данные гос. регистрации: ЛС-001461 от 31.03.2006

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-001461-270611

Производитель: Биосинтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Биосинтез ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 125 мг, упаковки ячейковые контурные

Состав: гризеофульвин 125 мг

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 3.5 года

Данные гос. регистрации: ЛС-000101 от 03.12.2009

Дата переоформления РУ: 11.12.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-000101-241016