Дикловит (Диклофенак)

Торговое название: Дикловит (Diclovit)

Международное название: Диклофенак& (Diclofenac)

Фармакологическая группа: НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

Фармакологическое действие: анальгезирующее, антиагрегантное, жаропонижающее, противовоспалительное

Состав:

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Активное вещество: диклофенак натрия - 1,0 г (в пересчете на 100 % вещество);

вспомогательные вещества: молочная кислота 40% -0,11 г, изопропанол (2- пропанол) - 15,0 г, этанол (спирт этиловый ректификованный) - 15,0 г, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 0,05 г, карбомер (карбопол) - до 1,5 г, троламин (2,2I,2II - нитрилотриэтанол) - до 3,0 г (для получения геля с pH от 7,0 до 8,5), вода (вода очищенная) - до 100 г.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Один суппозиторий содержит: действующее вещество диклофенак натрия - 50 мг;

основа для суппозиториев - жир твердый (Витепсол марки Н 15, W 35, Суппосир марки NA 15, NAS 50) - до получения суппозитория массой 1,26 г.

Описание:

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Бесцветный или с желтоватым или с кремоватым оттенком полупрозрачный гель.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

суппозитории белого или почти белого цвета, торпедообразной формы. Допускается появление белого налета на поверхности суппозитория.

Фармакодинамика:

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Активный компонент диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Неизбирательно угнетая циклоксигеназу 1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. Дикловит используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом., При наружном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в суставах в покое и при движений. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах. Водно-спиртовая основа геля дополнительно оказывает местноанестезирующее действие.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. При первичной альгодисменорее ослабляет боль и кровотечение.

Фармакокинетика:

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

При аппликации системная: абсорбция составляет не более 6 %. При нанесении на область поражённого сустава концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Максимальная концентрация в плазме крови создается через 30-40 минут и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению:

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит, ревматические поражения мягких тканей; подагрический артрит).

Болевой синдром и воспаление сухожилий, связок, мышц и суставов в результате растяжений, при нагрузке и ушибах.

Болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов (люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинйт, бурсит; дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: деформирующий остеоартроз, остеохондроз).

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания:

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Гиперчувствительность, в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения, младший детский возраст (до 6 лет), беременность (III триместр).

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, "аспириновая" астма, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 15 лет), период лактации, ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки.

С осторожностью:

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма, крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов; нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), пожилой возраст (старше 80 лет), беременность (I-II триместр), период лактации.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Режим дозирования:

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Наружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят тонким слоем над очагом воспаления 3-4 раза в день и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза геля - 2-4 г (что по объему сопоставимо с размером крупной вишни или грецкого ореха).

Детям с 6 до 12 лет применять не чаще 2 раз в день, разовая доза препарата до 2 г.

После нанесения геля необходимо вымыть руки.

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. После 2-х недель применения препарата следует проконсультироваться с врачом.

Для усиления эффекта, по рекомендации врача, гель Дикловит можно применять совместно с системными нестероидными противовоспалительными препаратами (например, с другими лекарственными формами Дикловита).

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Ректально. Суппозитории вводят в прямую кишку желательно после самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы. После введения суппозитория рекомендуется находиться в постели в течение 20-30 минут.

Взрослым и подросткам с 15 лет: по 1 суппозиторию 2-3 раза в день.

Возможно одновременное применение препарата Дикловит с пероральными формами диклофенака натрия. При этом общая суточная доза диклофенака натрия не должна превышать 150 мг.

При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50-100 мг/сут (по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки), при необходимости дозу повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг (по 1 суппозиторию 3 раза в сутки).

Приступ мигрени - по 100 мг (2 суппозитория) при первых признаках приступа. При необходимости - повторно 100 мг (2 суппозитория). При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг (3 суппозитория) в сутки.

Длительность курса лечения определяет врач в зависимости от тяжести заболевания.

Побочные действия:

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Местные реакции: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение). Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастические реакции, генерализованная кожная сыпь, анафилактические реакции (включая шок)).

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Возникающие побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, величины применяемой дозы и продолжительности лечения. Понятие "иногда" употребляют в случае, если побочные эффекты отмечаются у 1-10% пациентов, "редко" - у 0,001-1% пациентов.

- Желудочно-кишечный тракт:

Иногда - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня "печеночных" ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;

Редко - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатиг, колит.

- Нервная система:

Иногда - головная боль, головокружение;

Редко - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

- Органы чувств:

Иногда - шум в ушах;

Редко - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

- Кожные покровы:

Иногда - кожный зуд, кожная сыпь;

Редко - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

- Мочеполовая система:

Иногда - задержка жидкости;

Редко - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

- Органы кроветворения и иммунная система:

Иногда - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита).

- Дыхательная система:

Редко - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

- Сердечно-сосудистая система:

Редко - повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

- Аллергические реакции:

Редко - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

- Местные реакции при ректальном применении:

Редко - раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровотечение.

Передозировка:

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Ввиду низкой системной абсорбции при аппликации геля, передозировка маловероятна.

При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций.

Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Диализ не эффективен ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Симптомы: головокружение, головная боль, учащенное дыхание, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: активированный уголь, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие:

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Дикловит может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидних противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Особые указания:

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Гель наносят только на неповрежденные участки кожи. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку.

Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.

При применении препарата совместно с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать максимальную суточную дозу.

При нанесении на большие поверхности кожи и/или в течение длительного времени повышается риск развития системных побочных эффектов, характерных для нестероидных противовоспалительных препаратов.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

Препарат противопоказан к применению в III триместре беременности. Применение в I-II триместрах возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Опыта применения препарата в период лактации не имеется.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Срок годности:

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

2 года. Не использовать препарата после истечения срока годности, указанного на упаковке.

СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия хранения:

ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ И СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ

При температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 25.10.2017

Инструкция утверждена 24.09.2013

Производитель: Нижфарм АО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Нижфарм АО, Россия

Формы выпуска: гель для наружного применения 1%, тубы; гель для наружного применения 20 г/1%, тубы алюминиевые

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: Р N000635/02 от 10.10.2008

Дата переоформления РУ: 11.10.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N000635/02-140211

Производитель: Нижфарм АО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Нижфарм АО, Россия

Формы выпуска: гель для наружного применения 1%, тубы алюминиевые; гель для наружного применения 20 г/1%, тубы алюминиевые

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: Р N000635/02-2003 от 10.10.2008

Дата переоформления РУ: 29.12.2011

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0079-3748-02

Производитель: Нижфарм АО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Нижфарм АО, Россия

Формы выпуска: суппозитории ректальные 50 мг, упаковки ячейковые контурные; суппозитории ректальные 5 шт./50 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Минимальный аптечный ассортимент

Данные гос. регистрации: Р N000635/01 от 21.05.2007

Дата переоформления РУ: 05.10.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N000635/01-240913