Заведос (Идарубицин)

Торговое название: Заведос (Zavedos)

Международное название: Идарубицин& (Idarubicin)

Фармакологическая группа: противоопухолевое средство - антибиотик

Фармакологическая группа по АТХ: L01DB06. Идарубицин

Фармакодинамика:

Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков. Взаимодействует с топоизомеразой II, нарушает вторичную спирализацию ДНК и синтез нуклеиновых кислот.

Противоопухолевое действие сочетается с кардиотоксичным и миелосупрессивным эффектами. В опытах на экспериментальных моделях in vitro (включая бактериальные системы и культуры клеток млекопитающих) и in vivo (самки крыс) установлено наличие мутагенных и канцерогенных свойств идарубицина. В исследованиях на крысах выявлены эмбриотоксические и тератогенные свойства, в опытах на кроликах - эмбриотоксическое, но не тератогенное действие. В экспериментах на собаках идарубицин вызывал атрофию семенников с подавлением сперматогенеза и созревания сперматозоидов, приводящим к уменьшению числа зрелых сперматозоидов или их отсутствию.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь абсорбция - высокая. Биодоступность - 18-39%. TCmax после в/в введения - несколько минут, после перорального приема - 2-4 ч. Cmax идарубицина и его активного метаболита идарубицинола в ядросодержащих клетках крови и костного мозга в 400 и 200 раз (соответственно) больше, чем в плазме. Связь с белками плазмы идарубицина - 97% и идарубицинола - 94%.

Метаболизируется быстро и интенсивно (в печени и вне нее) с образованием основного метаболита - идарубицинола, по активности не отличающегося от идарубицина. T1/2 после приема внутрь идарубицина - 10-35 ч (в среднем 22 ч), активного метаболита идарубицинола - в 2 раза больше (33-60 ч), T1/2 после в/в введения 11-25 ч и 41-69 ч соответственно.

Выводится в виде идарубицинола почками (менее 5%) и с желчью.

Показания к применению:

Миелобластный лейкоз, острый нелимфобластный лейкоз (у взрослых)

острый лимфобластный лейкоз (у взрослых и детей в составе комбинированной терапии)

рак легких (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. антрациклинам)

беременность, период лактации.

С осторожностью:

Миелосупрессия - лейкопения, тромбоцитопения (в анамнезе, в т.ч. обусловленная химио- и лучевой терапией),

миокардит, инфаркт миокарда, аритмии,

острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай),

подагра или уратный нефроуролитиаз (в анамнезе),

печеночная и/или почечная недостаточность,

пожилой возраст (старше 60 лет).

Режим дозирования:

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды, при остром нелимфобластном лейкозе взрослым - 30 мг/кв.м/сут ежедневно в течение 3 дней в виде монотерапии или 15-30 мг/кв.м ежедневно в течение 3 дней в комбинации с др. противоопухолевыми ЛС.

В/в. При остром нелимфобластном лейкозе для взрослых - 12 мг/кв.м поверхности тела в течение 3-5 дней (в сочетании с цитарабином); в виде монотерапии или в сочетании с др. ЛС - 8 мг/кв.м в течение 5 дней.

При остром лимфобластном лейкозе взрослым - 12 мг/кв.м, детям - 10 мг/кв.м, вводят ежедневно в течение 3 дней.

Для приготовления раствора 5 мг препарата растворить в 5 мл воды для инъекций. Вводят струйно (очень медленно) вместе с 0.9% раствором NaCl в течение 5-10 мин.

Побочные действия:

Со стороны органов кроветворения: миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия).

Со стороны ССС: ХСН, аритмии, КМП.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эзофагит, стоматит, мукозит, спазмы в желудке, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - энтероколит с перфорацией.

Со стороны почек: нефропатия, обусловленная повышенным образованием мочевой кислоты.

Аллергические реакции: шелушение кожи, кожная сыпь, крапивница, эритематозные высыпания (чаще у больных, получавших лучевую терапию).

Местные реакции: некроз тканей в месте в/в введения.

Прочие: иммунодепрессия, гиперурикемия, алопеция.

Передозировка:

Симптомы: проявления острой кардиотоксичности (аритмии, с возможным летальным исходом) в первые 24 ч. Тяжелая миелодепрессия (в течение 1-2 нед).

Лечение: симптоматическое, при необходимости - переливание крови, тромбоцитарной массы, назначение антибиотиков. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с любыми щелочными растворами (разрушение идарубицина), с гепарином (образование осадка).

ЛС с кардиотоксичными и миелотоксичными эффектами взаимно усиливают побочные действия.

При совместном применении с урикозурическими ЛС повышается риск развития нефропатии.

Особые указания:

Лечение проводится специалистами в области химиотерапии под контролем картины крови, функции печени и почек, ЭКГ.

При выборе режима дозирования необходимо учитывать гематологический статус и дозы др. цитостатических ЛС.

В процессе лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет.

Не следует назначать больным с ХСН в анамнезе, если риск лечения не оправдывается успешными результатами.

Персонал, работающий с препаратом, должен пользоваться защитной одеждой.

Облучение области средостения может увеличить риск развития кардиотоксичности.

Необходим отказ от иммунизации (если она не одобрена врачом в интервале от 3 до 12 мес после приема препарата); др. членам семьи, проживающим с больным, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита, а также избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот.

У больных старше 60 лет увеличивается частота возникновения кардиотоксического эффекта.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Актавис Италия С.п.А. (Actavis Italy S.p.A.), Италия

Владелец регистрационного удостоверения: Pfizer Inc, США

Формы выпуска: капсулы 10 мг, флаконы темного стекла; капсулы 25 мг, флаконы темного стекла; капсулы 5 мг, флаконы темного стекла; капсулы 10 мг, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N011970/01 от 07.06.2010

Дата переоформления РУ: 29.08.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-3266-05, П N011970/01-120713

Производитель: НерФарМа С.р.Л., Италия

Владелец регистрационного удостоверения: Pfizer Inc, США

Формы выпуска: капсулы 25 мг, флаконы темного стекла

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N011970/01 от 07.06.2010

Дата переоформления РУ: 29.08.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Производитель: Актавис Италия С.п.А. (Actavis Italy S.p.A.), Италия

Владелец регистрационного удостоверения: Pfizer Inc, США

Формы выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 5 мг, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N011970/02 от 10.12.2008

Дата переоформления РУ: 22.01.2013

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N011970/02-220113