Зиннат (Цефуроксим)

Торговое название: Зиннат (Zinnat)

Международное название: Цефуроксим& (Cefuroxime)

Фармакологическая группа: антибиотик-цефалоспорин

Фармакологическая группа по АТХ: J01DC02. Цефуроксим

Состав:

Компонент	Количество в % (вес/вес)	Количество в одной дозе (г/5 мл)
Действующее вещество:
Цефуроксима аксетил	3,55j	0,150
Вспомогательные вещества:
Стеариновая кислота 1	20,19	0,852
Сахароза	72,56	3,062
Ароматизатор тутти-фрутти	2,37	0,100
Ацесульфам калия	0,50	0,021
Аспартам	0,50	0,021
Повидон-КЗО	0,31	0,013
Камедь ксантановая	0,02	0,001

1. Цефуроксима аксетил и кислота стеариновая присутствуют в виде комплекса стеариновая кислота - цефуроксима аксетил 15 % (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.

2. Эквивалентно 125 мг цефуроксима.

3. Эквивалентно 2,96 % (вес/вес) цефуроксима.

Описание:

Гранулы.в виде крупинок неправильной формы, различного размера, но не более 3 мм белого или почти белого цвета.

При разведении образуется суспензия от белого до светло-жёлтого цвета с характерным фруктовым запахом.

Фармакодинамика:

Механизм действия

Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения: Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие В-лактамазы.

Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных В-лактамаз, поэтому эффективен в. отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов:

Аэробы грамотрицательные:

Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis Neisseria gonorrhoeae. (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.

Аэробы грамположительные:

Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину); Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки); Streptococcus pneumoniae, Стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae).

Анаэробы:

Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды родов Peptococcus spp. И Peptostreptococcus spp.); грамположительные палочки (включая виды рода Clostridiums spp:, кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp.); грамотрицательные палочки; (включая Bacteroides spp. и виды рода Fusobacterium spp.), грамотрицательные спирохеты включая Borellia spp.).

К цефуроксиму нечувствительны следующие микроорганизмы: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

К цефуроксиму нечувствительны некоторые штаммы следующих родов: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика:

Всасывание.

Максимальные сывороточные концентрации препарата (2-3 мг/л для дозы, 125 мг и 4-6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа, после приема препарата после еды.

После приема внутрь цефуроксима-аксетил медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением - цефуроксима. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Оптимальное всасывание при условии приема препарата сразу после еды.

Распределение.

С белком связано 33-50 % препарата.

Метаболизм.

Цефуроксима аксетил не метаболизируется.

Выведение.

Период полувыведения составляет 1 - 1,5 часа. Выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.

Показания к применению:

Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:

- инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов, такие, как средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;

- инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;

- инфекции мочевых путей, такие, как пиелонефрит, цистит и уретрит;

- инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго; гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;

- лечение боррелиоза Лайма на ранних стадиях и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания:

- гиперчувствительность к цефалоспориновым. антибиотикам, пенициллинам, карбапенемам и аспартаму;

- фенилкетонурия;

- детский возраст до 3 месяцев.

С осторожностью:

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), беременности, в период лактации.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Беременность.

Экспериментальных доказательств эмбриопатическйх и тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности.

Лактация.

Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.

Режим дозирования:

Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней).

Для оптимального всасывания суспензию Зиннат следует принимать во время еды.

Взрослые

При большинстве инфекций	по 250 мг два раза в день
При инфекциях мочеполовой системы	по 125 мг два раза в день
При пиелонефрите	по 250 мг два раза в день
При инфекциях нижних отделов дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например бронхите	по 250 мг два раза в день
При более тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей или подозрении на пневмонию	по 500 мг два раза в день
При неосложненной гонорее	по 1 г один раз в день
При болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет	по 500 мг два раза в день в течение 20 дней.

Особые группы пациентов.

Дети.

Нет данных клинических испытаний относительно применения препарата Зиннат у детей младше 3 месяцев.

Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг два раза в день. Детям в возрасте двух лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг два раза в день; максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг два раза в день, но не более 250 мг в сутки.

При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг два раза в день, но не более 500 мг в сутки.

В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и веса ребенка для дозирования суспензии Зиннат 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми к упаковке.

Доза из расчета 10 мг/кг веса, назначаемая при большинстве инфекций

Возраст	Масса тела (кг) (приблизите- льно)	Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в день	Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе
3 месяца - 6 месяцев	4-6	40-60	1/2
6 месяцев - 2 года	6-12	60-120	1/2 - 1
2 года -12 лет	от 12 и более 20	125	1

Доза из расчета 15 мг/кг веса, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях.

Возраст	Масса тела (кг) (приблизитель- но)	Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в день	Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе
3 месяца - 6 месяцев	4-6	60-90	1/2
6 месяцев - 2 года	6-12	90-180	1 - 1, 1/2
2 года -12 лет	от 12 и более 20	180-250	1, 1/2 - 2

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф) для парентерального введения. Это позволяет переходить от парентерального введения цефуроксима к пероральному приему при наличии клинических показаний.

Побочные действия:

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и" частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом:

- очень часто (>1/10),

- часто (>1/100 и <1/10),

- нечасто (>1/1000 и < 1/100)

- редко (>1/10 000 и <1/1 000),

- очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных явлений

Инфекции.

Часто: Чрезмерный рост грибов рода Candida.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы.

Часто: Эозинофилия

Нечасто: Положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная);

Очень редко: Гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы.

Часто: Головная боль, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: Диарея, тошнота, боли в животе

Нечасто: Рвота

Редко: Псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Часто: Временное повышение уровня ферментов печени АЛТ, ACT, ЛДГ;

Очень редко: Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Очень редко: Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Общие реакции.

Нечасто: Кожная сыпь;

Редко: Крапивница, зуд;

Очень редко: Лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.

Передозировка:

Симптомы. Передозировка цефалоспоринов может вызывать повышение возбудимости центральной нервной системы с развитием судорог.

Лечение симптоматическое. Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействие:

Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности суспензии Зиннат.

Как и многие антибактериальные препараты, Зиннат может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Одновременный прием с петлевыми диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению на 50 % площади цефуроксима под фармакокинетической кривой.

При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск нефротоксических эффектов.

У пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат. Таким пациентам для определения глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы.

Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина щелочно-пикратным методом.

Особые указания:

Осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызывать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании антибиотиков широкого спектра действия, поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.

Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии Зиннат при лечении пациентов с сахарным диабетом.

При лечении препаратом Зиннат болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть информированы, что данные симптомы являются типичным следствием , применения антибиотиков при этой болезни, которое проходит самопроизвольно.

5 мл приготовленной суспензии Зиннат содержит 0,25 хлебных единиц (ХЕ).

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ

Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Срок годности:

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 град.С.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре 2-8 град.С не более 10 дней.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 19.05.2014

Производитель: Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания

Владелец регистрационного удостоверения: ГлаксоСмитКляйн Трейдинг ЗАО, Россия

Формы выпуска: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл, флаконы темного стекла

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: П N008779 от 28.06.2010

Дата переоформления РУ: 10.11.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N008779-300311

Производитель: Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд (Glaxo Operations UK Limited), Великобритания

Владелец регистрационного удостоверения: ГлаксоСмитКляйн Трейдинг ЗАО, Россия

Формы выпуска: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл, Флаконы темного стекла, запаянные мембраной и закрытые навинчивающейся пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия флакона детьми; гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг|5 мл, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: П N008779 от 28.06.2010

Дата переоформления РУ: 10.11.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N008779-101117, П N008779-300311

Производитель: Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания

Владелец регистрационного удостоверения: Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания

Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой 250 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки покрытые оболочкой 125 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки покрытые оболочкой 500 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 шт./125 мг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: П N015531/01 от 06.03.2009

Дата переоформления РУ: 12.02.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-6391-03

Производитель: Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд (Glaxo Operations UK Limited), Великобритания

Владелец регистрационного удостоверения: ГлаксоСмитКляйн Трейдинг ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 125 мг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: П N015531/01 от 06.03.2009

Дата переоформления РУ: 12.02.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N015531/01-270312