Зиртек (Цетиризин)

Торговое название: Зиртек (Zyrtec)

Международное название: Цетиризин& (Cetirizine)

Фармакологическая группа: противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакологическая группа по АТХ: R06AE07. Цетиризин

Фармакодинамика:

ЗИРТЕК - конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина - 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается из ЖКТ, TCmax после приема внутрь - около 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Объем распределения - 0.5 л/кг.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от др. блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами.

Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, 2-6 лет - 5 ч, 0.5-2 лет - 3.1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания к применению:

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница), сенная лихорадка, аллергический дерматит, кожный зуд, ангионевротический отек, атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:

Зиртек противопоказан лицам с анамнестическими данными о наличии реакции гиперчувствительности к любому из компонентов лекарственной формы.

Зиртек практически не применялся у беременных, поэтому его не следует назначать беременным, а также кормящим женщинам, так как Зиртек проникает в грудное молоко.

С осторожностью:

ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации), детский возраст (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

Режим дозирования:

Зиртек применяют внутрь:

дети от 2 до 6 лет: 5 мг в день (10 капель) однократно или по 5 капель утром и вечером;

дети от 6 до 12 лет: 10 мг в день (1 таблетка или 20 капель в день) однократно, или по 1/2 таблетки 2 раза в день утром и вечером.

Взрослые и дети 12 лет и старше: 10 мг в день (1 таблетка или 20 капель) однократно.

В настоящее время нет данных свидетельствующих о необходимости снижения дозы у пожилых больных при нормальной функции почек. Больным, страдающим почечной недостаточностью, дозу препарата следует уменьшить в два раза.

Побочные действия:

Объективные исследования психомоторной функции показали, что частота седативного эффекта, возникающего при приеме Зиртека, не отличается от его частоты при приеме плацебо. Имеются единичные сообщения о слабо выраженных и быстро проходящих реакциях в виде головной боли, головокружения, сонливости, сухости во рту, возбуждения, желудочно-кишечных расстройств. Реакции гиперчувствительности в виде кожной реакции и сосудистого отека крайне редки.

Передозировка:

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг) - сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических ЛС. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

Хотя в терапевтических дозах (при концентрации препарата в плазме крови 0,8 г/л) Зиртек не потенцирует эффектов алкоголя, тем не менее при их совместном приеме следует соблюдать осторожность.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте при комнатной температуpe (15-25‡С).

Дата актуализации инструкции 07.06.2006

Производитель: Эйсика Фармасьютикалз С.р.л., Италия

Владелец регистрационного удостоверения: UCB Farchim S.A., Швейцария

Формы выпуска: капли для приема внутрь 10 мг/мл, флакон-капельницы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: без рецепта

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: П N011930/01 от 29.05.2007

Дата переоформления РУ: 10.01.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N011930/01-290507

Производитель: Эйсика Фармасьютикалз С.р.л., Италия

Владелец регистрационного удостоверения: UCB Farchim S.A., Швейцария

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: без рецепта

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: П N014186/01 от 13.08.2008

Дата переоформления РУ: 10.01.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N014186/01-130808