Идебенон (Идебенон)

Торговое название: Идебенон (Idebenone)

Международное название: Идебенон& (Idebenone)

Фармакологическая группа: ноотропное средство

Фармакологическая группа по АТХ: N06BX13. Идебенон

Фармакологическое действие: метаболическое, ноотропное, трофическое

Состав:

Состав

1 капсула 30 мг содержит:

активное вещество: идебенон 30 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 70 мг, крахмал прежелатинизированный 54 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 4 мг, магния стеарат 2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40 мг;

капсула твердая желатиновая № 1 76+/-5 мг:

корпус: титана диоксид, краситель железа оксид желтый, желатин;

крышечка: титана диоксид, краситель железа оксид черный, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, желатин.

1 капсула 45 мг содержит:

активное вещество: идебенон 45 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 105 мг, крахмал прежелатинизированный 81 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 6 мг, магния стеарат 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 60 мг;

капсула твердая желатиновая № 0 96+/-6 мг:

корпус: титана диоксид, краситель железа оксид желтый, желатин;

крышечка: титана диоксид, краситель железа оксид черный, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, желатин.

Описание:

Дозировка 30 мг: твердые желатиновые капсулы № 1, корпус - желтого цвета, крышечка - коричневого цвета. Содержимое капсул - смесь гранул и порошка желтого или желто-оранжевого цвета. Допускается наличие комочков.

Дозировка 45 мг: твердые желатиновые капсулы № 0, корпус - желтого цвета, крышечка - светло-коричневого цвета. Содержимое капсул - смесь гранул и порошка желтого или желто-оранжевого цвета. Допускается наличие комочков.

Фармакодинамика:

Ноотропное средство, оказывающее метаболическое и трофическое действие. Обладает мембраностабилизирующими свойствами, замедляет перекисное окисление липидов, предохраняет мембраны нейронов и митохондрий от повреждений. Является антиоксидантом. В эксперименте установлено, что под влиянием идебенона происходит ингибирование процессов апоптоза. В основе такого эффекта лежат как антиоксидантные свойства препарата, так и его способность стимулировать выработку нейротрофических факторов. В условиях эксперимента в культуре нервной ткани идебенон предотвращал образование свободных радикалов, при этом снижалась концентрация продуктов оксидантного повреждения белков. Идебенон активирует образование АТФ, а также утилизацию глюкозы в нервной ткани, параллельно снижается вероятность возникновения лактат-ацидоза. Помимо ацетилхолинергической системы, он действует на серотонинергическую систему.

Фармакокинетика:

-Всасывание: абсорбция - быстрая и полная. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. При приеме внутрь после еды биодоступность идебенона увеличивается.

-Распределение: неклинические данные показывают, что идебенон легко проникает во все ткани, с относительно высокими концентрациями в кишечнике, печени и почках. В среднем 96% идебенона связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в значительных количествах локализуется в митохондриях. Не кумулирует.

-Метаболизм: метаболизируется печенью. Биотрансформация происходит путем окислительного укорочения боковой цепи и восстановлением хинонового кольца с последующей конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами. Основные метаболиты в плазме (до 99%) - конъюгаты идебенона. Основной метаболизирующий фермент идебенона не был определен. Ингибиторы и индукторы CYP2C19, CYP1A2 и CYP3A4 могут влиять на метаболизм идебенона. Клиническая значимость их неизвестна.

-Выведение: Период полувыведения составляет около 18 часов, выводится с мочой (около 60-80%) и фекальными массами.

Показания к применению:

Лечение когнитивных и поведенческих нарушений на фоне цереброваскулярной недостаточности и возрастных инволюционных изменений головного мозга.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность. В связи с отсутствием клинических данных, идебенон противопоказан детям до 18 лет.

С осторожностью:

Поскольку идебенон способен in vitro ингибировать агрегацию тромбоцитов, считается, что он должен с осторожностью использоваться при указании в анамнезе на геморрагический инсульт или у больных, которые получают антикоагулянты.

Режим дозирования:

Применяется внутрь, по 30-45 мг (1 капсула) 2-3 раза в день после еды, последний прием - до 17 ч. Курс лечения определяется врачом.

Побочные действия:

Наиболее частые нежелательные реакции идебенона (>/=10%), проявлявшиеся в различных клинических исследованиях были: тошнота, диспепсия, диарея (от легкой до умеренной, как правило, не требующая прекращения лечения), назофарингит, кашель, боль в спине.

Большинство клинических исследований проводились в достаточно специфичных условиях и были использованы более высокие дозировки идебенона. На этом основании частота нежелательных реакций при клинических исследованиях может не отражать их частоту при клиническом применении. Информацию о нежелательных реакциях при клинических исследованиях следует рассматривать с целью идентификации лекарственно-зависимых реакций и примерной их частоты.

Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов, с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень частые (>/=1/10), частые (>/=1/100, <1/10), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

- Инфекционные и паразитарные заболевания:

очень часто: назофарингит;

частота неизвестна: бронхит.

- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия.

- Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: аллергический ринит, гиперемия лица.

- Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

частота неизвестна: повышение плазменной концентрации общего холестерина и триглицеридов.

- Нарушения психики:

частота неизвестна: бред, галлюцинации, возбуждение, дромомания, беспокойство, ступор.

- Нарушения со стороны нервной системы:

частота неизвестна: судороги, гиперкинезы, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость.

- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень часто: кашель.

- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: диарея;

частота неизвестна: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе.

- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна: повышение активности аспартатаминотрансферазы, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и гамма-глутамилтрансферазы, носящее преходящий характер, желтушность кожных покровов и склер, гепатит.

- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна: кожная сыпь, зуд.

- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто: боль в спине;

частота неизвестна: боль в конечностях.

- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

частота неизвестна: повышение плазменной концентрации мочевины, хроматурия.

- Общие расстройства:

частота неизвестна: недомогание.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных явлений.

Лечение: при необходимости назначают активированный уголь и проводят симптоматическую терапию.

Особые указания:

Метаболиты идебенона могут вызвать хроматурию (изменение цвета мочи до красновато-коричневого), не требующую изменения дозы или отмены лечения. Однако, для исключения маскирующих заболеваний, при хроматурии необходим общий анализ мочи.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Безопасность применения препарата у беременных женщин не установлена. Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение препарата в период кормления грудью противопоказано. В доклинических исследованиях показано, что идебенон проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности:

В период лечения пациентам необходимо отказаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, такими как, управление транспортными средствами, обслуживание движущихся механизмов или использование сложной техники.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 29.03.2017

Инструкция утверждена 19.04.2016

Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Канонфарма продакшн ЗАО, Россия

Формы выпуска: капсулы 30 мг, упаковки ячейковые контурные; капсулы 30 мг, контурная ячейковая упаковка

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-000058 от 29.11.2010

Дата переоформления РУ: 19.04.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛП 000058-291110

Производитель: Индустриале Кимика С.р.Л. (Industriale Chimica S.r.L.), Италия

Владелец регистрационного удостоверения: Industriale Chimica S.r.L., Италия

Формы выпуска: субстанция-порошок, мешки полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: П N010450 от 03.08.2010

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N010450-230513

Производитель: Сузхоу Ликсин Фармасьютикал Ко.Лтд (Suzhou Lixin Pharmaceutical Co.Ltd), Китай

Владелец регистрационного удостоверения: Suzhou Lixin Pharmaceutical Co.Ltd, Китай

Формы выпуска: субстанция, мешки полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: ФС-000741 от 19.11.2013

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000741-191113