Изониазида таблетки (Изониазид)

Торговое название: Изониазида таблетки (Isoniazid tablets)

Международное название: Изониазид& (Isoniazid)

Фармакологическая группа: противотуберкулезное средство

Фармакологическая группа по АТХ: J04AC01. Изониазид

Состав:

Состав на одну таблетку:

Активное вещество

Изониазид 100 мг, 150 мг, 200 мг.

Вспомогательные вещества

Крахмал картофельный - 7,42 мг/11,13 мг/14,84 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, колидон 25) - 1,08 мг/1,62 мг/2,16 мг; магния стеарат - 1,0 мг/1,5 мг/2,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) - 0,5 мг/0,75 мг/1,0 мг.

Описание:

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакодинамика:

Противотуберкулезное средство; действует бактерицидно на микобактерии туберкулеза в стадии размножения и бактериостатическое - в стадии покоя. Угнетает синтез миколовой кислоты, участвующей в образовании компонентов клеточной стенки микобактерий. Изониазид также является ингибитором микобактериальной каталазы-пероксидазы, что снижает защиту микроорганизма против активных форм кислорода и пероксида водорода. Особенно активен в отношении быстроразмножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно).

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая (прием во время еды снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации 2 ч. Связь с белками плазмы - 80%. Период полувыведения 3 ч (внутрь 600 мг) и 5.1 ч (900 мг). При повторных назначениях период полувыведения укорачивается до 2-3 ч. Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях и биологических жидкостях, включая спинномозговую. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных продуктов. Выводится около 30% дозы (половина - в неизмененном виде) почками, с желчью.

Показания к применению:

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в том числе в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, эпилепсия, судорожный синдром, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, псориаз, хроническая почечная недостаточность, гепатит, цирроз печени, флебит. С учетом лекарственной формы - таблеток, не рекомендуется применение у детей грудного возраста.

С осторожностью:

Тяжелая форма сердечной недостаточности, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, распространенный атеросклероз, периферическая нейропатия, ВИЧ-инфекция, гипотиреоз, возраст старше 35 лет, длительный прием любых других лекарственных средств, отмена терапии изониазидом в анамнезе, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг), алкоголизм.

Режим дозирования:

Внутрь, после еды, по 600-900 мг/сут в 1-3 приема, максимальная разовая доза -- 600 мг, суточная - 900 мг; детям - по 5-15 мг/кг/сут, кратность приема - 1-2 раза в сутки, максимальная доза - 500 мг/сут.

С целью профилактики - внутрь, по 5-10 мг/кг/сут в два приема в сутки, в течение 2 мес.

В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, онемение конечностей, периферическая нейропатия, редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, неврит зрительного нерва, полиневрит, токсический психоз, эмоциональная лабильность, депрессия, судороги, токсическая нейропатия, нарушение памяти, у больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, гастралгия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гипербилирубинемия, билирубинурия, желтуха, токсический гепатит.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь (коревидная, макулопапулезная, эксфолиативная, пурпура), зуд, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, васкулит.

Со стороны обмена веществ: гиповитаминоз B6, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз.

Прочие: очень редко - меноррагия, гинекомастия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Передозировка:

Симптомы: периферическая полинейропатия (лечение - витамины пиридоксин, тиамин, цианокобаламин, трифосаденин, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиопроцедуры); судороги (лечение - в/м витамин пиридоксин - 200-250 мг, в/в 40% раствор глюкозы - 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата - 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (лечение - метионин, тиоктовая кислота, трифосаденин, цианокобаламин).

Взаимодействие:

Совместим со всеми противотуберкулезными средствами (кроме циклосерина).

Вероятность побочных эффектов снижается при комбинировании с витаминами пиридоксином и глутаминовой кислотой, увеличивают - ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные эффекты изониазида со стороны центральной нервной системы.

Повышает гепатотоксичность рифампицина.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет индукции системы цитохрома P450.

Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида); следует учитывать при назначении в качестве противосудорожного средства при передозировке изониазидом.

Антацидные лекарственные средства (особенно алюминийсодержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).

При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.

Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Повышает концентрацию вальпроевой кислоты в крови (необходим контроль концентрации вальпроевой кислоты; может потребоваться коррекция режима дозирования).

Особые указания:

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими противотуберкулезными препаратами.

В некоторых случаях во время лечения развивается фатальный лекарственный гепатит, который может возникнуть даже после нескольких месяцев окончания применения. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35-64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола. Поэтому ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. Кроме употребления этанола дополнительными факторами риска являются хронические заболевания печени, парентеральное применение любых лекарственных средств и послеродовый период; при данных обстоятельствах контроль функции печени (лабораторный и клинический) следует проводить чаще. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать, о любых проявлениях поражения печени (необъяснимая анорексия, тошнота, рвота, потемнение мочи, желтуха, сыпь, парестезии кистей и стоп, слабость, утомляемость или лихорадка длительностью более 3 дней, боли в животе, особенно в правом подреберье). В этих случаях изониазид немедленно отменяют. Пациентам, ранее перенесшим изониазидный гепатит, назначают альтернативные противотуберкулезные лекарственные средства. При необходимости возобновления терапии, ее начинают после полного разрешения клинических и лабораторных признаков гепатита с последующим постоянным контролем функции печени. При любых признаках рецидива изониазид немедленно отменяют. У пациентов с острыми заболеваниями печени профилактический прием изониазида следует отложить.

В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах.

При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с хронической почечной недостаточностью, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминоксидазы (МАО) и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением ионов меди могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет. Одновременное употребление алкоголя способствует усилению гепатотоксических реакций.

Лабораторные показатели аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений

Срок годности:

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 31.05.2017

Инструкция утверждена 26.12.2014

Производитель: Татхимфармпрепараты ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Татхимфармпрепараты ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 300 мг, флаконы темного стекла; таблетки 100 мг, флаконы темного стекла; таблетки 200 мг, флаконы темного стекла; таблетки 200 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 200 мг, банки темного стекла; таблетки 100 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 100 мг, банки темного стекла; таблетки 300 мг, банки темного стекла; таблетки 100 мг, банки полимерные; таблетки 200 мг, банки полимерные; таблетки 300 мг, банки полимерные; таблетки 300 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: 70/529/17 от 04.08.1970

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 42-2365-96