Каверджект (Алпростадил)

Торговое название: Каверджект (Caverject)

Международное название: Алпростадил& (Alprostadil)

Фармакологическая группа: вазодилатирующее средство - простагландина E1 аналог синтетический

Фармакологическая группа по АТХ: C01EA01. Алпростадил; G04BE01. Алпростадил

Фармакологическое действие: антиагрегантное, вазодилатирующее, микроциркуляцию улучшающее, простагландин E1, эрекции нарушений средство лечения

Описание:

Белый или не совсем белый кристаллический порошок с температурой плавления 110-116 град.С.

Фармакодинамика:

Аналог естественного PgE1, обладает сосудорасширяющим (на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий), антиагрегантным и ангиопротекторным действием.

При интракавернозном введении блокирует альфа1-адренорецепторы в тканях, расслабляет мускулатуру кавернозных тел, увеличивает кровоток и микроциркуляцию. Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому увеличению притока крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах. Венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, ограничивается, что и стимулирует развитие эрекции (т.н. "корпоральный венооклюзионный механизм"). Начало действия - 5-10 мин, продолжительность - 1-3 ч.

Фармакокинетика:

После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила средние периферические плазменные концентрации спустя 30 и 60 мин после введения (89 и 102 пкг/мл соответственно) не были значительно больше, чем начальная концентрация эндогенного алпростадила (96 пкг/мл). Связь с белками плазмы - 81% (альбумины) и 55% (фракция IV-4 альфа-глобулина). Существенного связывания с эритроцитами или лейкоцитами не отмечено.

При внутрикавернозном введении концентрация алпростадила и его основного метаболита - 15-оксо-13,14-дигидро-PgE1 - определяется только в пещеристых телах. После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила содержание основного метаболита в периферическом кровотоке увеличивалось и достигало максимума спустя 30 мин после инъекции, а затем возвращалось к исходному уровню спустя 60 мин после инъекции, в то время как уровни алпростадила в периферическом кровотоке были незначительно выше исходных. Алпростадил - эндогенный естественный продукт с коротким T1/2 (около 10 с), при поступлении в большой круг кровообращения во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания к применению:

Нарушение эректильной функции полового члена нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии.

Проведение фармакологической пробы при диагностике нарушений эректильной функции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность,

серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз,

анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони, стриктура мочеиспускательного канала, гипоспадия);

возраст до 18 лет и пожилой возраст (старше 75 лет);

мужчинам, которым противопоказана или не рекомендуется половая жизнь.

Наличие имплантата полового члена.

С осторожностью:

Тромбоцитопения, полицитемия, тромбофлебит, венозный тромбоз (в т.ч. предрасположенность), повышенная вязкость крови, баланит, уретрит.

Режим дозирования:

Интракавернозно. Дозу подбирают индивидуально до достижения минимальной эффективной дозы (появление эрекции длительностью не более 1 ч и достаточной для проведения полового акта). Во время подбора дозы больной должен находиться под наблюдением врача до исчезновения эрекции. При неэффективности первой дозы вторую, более высокую, вводят не ранее чем через 1 ч. При неэффективности второй дозы третью, более высокую, вводят не ранее чем через 1 сут.

При нарушении эрекции нейрогенного генеза (например при повреждении спинного мозга) рекомендуемая начальная доза - 1.25 мкг. При каждом последующем введении дозу препарата можно увеличивать в 2 раза, но не более чем на 5 мкг, до достижения минимальной эффективной дозы.

При нарушениях эрекции сосудистой, психогенной или смешанной этиологии начальная доза - 2.5 мкг. При каждом последующем введении дозу увеличивают в 2 раза, но не более чем на 5-10 мкг, до достижения минимальной эффективной дозы.

Кратность инъекций составляет не более 1 раза в сутки и 3 раз в неделю.

При использовании в качестве диагностического средства рекомендуется использовать однократную дозу, которая вызывает эрекцию.

Поддерживающая терапия: лечение самоинъекциями в домашних условиях должно начинаться с дозы, установленной в кабинете врача. Флакон с разведенным препаратом предназначается для однократного использования и после использования выбрасывается.

Побочные действия:

Местные реакции (наиболее часто) - боли и жжение в половом члене, гематома (2-3%) и экхимоз в месте введения (связан с неправильной техникой введения), чрезмерно длительная эрекция (длительность 4-6 ч); фиброз полового члена (в т.ч. ангуляция), образование фиброзных узелков, болезнь Пейрони (3-8%).

Редко (менее 1%) - приапизм (длительность эрекции более 6 ч - 0.4%), баланит, геморрагии в месте инъекции; воспаление, зуд и отек места инъекции, кровотечение из мочеиспускательного канала, ощущение теплоты в половом члене, онемение, развитие грибковой инфекции, аллергические реакции, фимоз, зуд, гиперемия кожи, болезненная эрекция, нарушение эякуляции.

Системные эффекты (редко - менее 1%) - боль и отек мошонки и тестикул, ощущение теплоты в яичках, сперматоцеле, учащение мочеиспускания, императивные позывы к мочеиспусканию, боль в животе, снижение АД, тахикардия, суправентрикулярная экстрасистолия, вазовагальные реакции, гипестезия, миастения, гипергидроз, сыпь, генерализованный зуд, тошнота, сухость во рту, гиперкреатининемия, судороги икроножных мышц, мидриаз.

Передозировка:

Симптомы: боль в половом члене, длительная эрекция и/или приапизм (больной должен сообщать врачу о случаях длительной эрекции, сохраняющейся 6 ч и более), необратимое ухудшение эректильной функции.

Лечение: если эрекция длится менее 6 ч, необходимо врачебное наблюдение, поскольку часто происходит спонтанная регрессия; если больше 6 ч - провести интракавернозное введение препаратов с альфа-адреномиметическим действием (например эфедрин, эпинефрин, фенилэфрин, этилэфрин), выполнить аспирацию крови из кавернозных тел или провести хирургическое лечение.

Взаимодействие:

Совместное назначение с гипотензивными ЛС, диуретиками, НПВП, инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС не влияет на эффективность и безопасность алпростадила при интракавернозном введении.

Фармацевтически несовместим с др. растворами.

Особые указания:

При внутрикавернозном введении первые инъекции должны проводиться в кабинете врача специально подготовленным медицинским персоналом, до начала терапии провести диагностику поддающихся лечению причин нарушения эрекции.

Место введения обычно располагается на дорсо-латеральной части проксимальной трети полового члена. Следует периодически менять сторону полового члена, в которую проводится инъекция. Необходимо избегать попадания в видимые вены. Кожа в месте инъекции должна быть подвегнута антисептической обработке спиртом.

Лечение самоинъекциями в домашних условиях может быть начато только после проведения подробного инструктажа и освоения пациентом техники самоинъекции. Лечение начинают с дозы, подобранной врачом.

Следует осуществлять тщательное и непрерывное наблюдение за больными, участвующими в программе лечения самоинъекциями. Рекомендуется посещать лечащего врача не менее 1 раза в 3 мес. Коррекция дозы должна проводиться только врачом.

В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет и старше 75 лет.

Не предназначен для одновременного применения с др. ЛС для лечения нарушений эрекции.

Пациенты, у которых эрекция затягивается больше 4 ч, должны срочно связаться со своим лечащим врачом. Особый контроль необходим у пациентов: с нарушениями свертывающей системы крови или получающих терапию, влияющую на свертывание крови; получающих ингибиторы МАО и в случае затянувшейся эрекции пролеченных альфа-адреностимуляторами (может развиться гипертонический криз); с ИБС, ХСН или легочным заболеванием (сексуальная стимуляция и половые сношения могут привести к ухудшению сердечной и/или легочной ситуации).

Нельзя применять у пациентов со склонностью к наркомании и/или с нарушениями психики или интеллекта (для предотвращения неправильного применения препарата) и у пациентов с венерическими заболеваниями, синдромом иммунодефицита или СПИДом.

Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В. (Pfizer MFG. Belgium N.V.), Бельгия

Владелец регистрационного удостоверения: Pfizer MFG. Belgium N.V., Бельгия

Формы выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения 10 мкг, флаконы; лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения 20 мкг, флаконы

Состав: алпростадил 10/20 мкг

Срок годности: 2 года; 3 года - растворитель; после приготовления - 24 ч (при температуре не выше 25 град., не охла

Данные гос. регистрации: П N015497/01 от 03.03.2009

Дата переоформления РУ: 27.05.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N015497/01-111110