Торговое название: Коаксил (Coaxil)
Международное название: Тианептин& (Tianeptine)
Фармакологическая группа: антидепрессант
Фармакологическая группа по АТХ: N06AX14. Тианептин
Фармакологическое действие: антидепрессивное
Состав:
Одна таблетка содержит:
В качестве активного вещества - тианептин натрия - 12,5 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, кармеллоза натрия, воск пчелиный белый, титана диоксид, этилцеллюлоза, глицерила моноолеат, полисорбат 80, повидон, сахароза.
Описание:
Овальные таблетки белого цвета, покрытые оболочкой.
Фармакодинамика:
Тианептин является антидепрессантом из группы трициклических производных.
В экспериментах на лабораторных животных тианептин повышает спонтанную активность пирамидных клеток в гиппокампе и увеличивает скорость их восстановления после функционального торможения; повышает обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа. По характеру клинического действия на расстройства настроения занимает промежуточное положение в биполярной классификации между седативными и стимулирующими антидепрессантами. У пациентов тианептин способствует уменьшению соматических симптомов (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта), связанных с тревожными состояниями или расстройствами настроения. Тианептин не оказывает влияния на холинэргическую систему (не обладает антихолинергическим действием), сон и способность к концентрации внимания.
Фармакокинетика:
Препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ и быстро распределяется. Обладает высокой степенью связывания с белками (приблизительно 94%).
Тианептин интенсивно метаболизируется в печени путем бета-оксидации и N-деметилирования. Период полувыведения (Т1/2) - 2,5 часа. Препарат выводится через почки, в неизмененном виде - 8%, основная часть - в виде метаболитов.
У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) Т1/2 увеличивается на 1 час.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Показано, что фармакокинетические свойства препарата у пациентов с хроническим алкоголизмом (в том числе, и при наличии цирроза печени) существенно не изменяются.
Пациенты с почечной недостаточностью. При наличии почечной недостаточности Т1/2 увеличивается на 1 час.
Показания к применению:
Депрессивные состояния.
Противопоказания:
* Гиперчувствительность к тианептину и другим компонентам препарата, указанным в разделе "Состав".
* Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). При переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее двух недель. При переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв 24 часа.
* Не рекомендуется применение препарата у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения Коаксила в данной возрастной группе. Было показано, что применение других антидепрессантов у детей и подростков сопровождалось увеличением частоты суицидального поведения (суицидальных попыток и суицидальных мыслей) и проявлений враждебности (преимущественно агрессии, негативного поведения и ярости) по сравнению с группой плацебо.
* Прием препарата Коаксил не рекомендуется пациентам с дефицитом сахаразы-изомальтазы, непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, так как препарат содержит сахарозу.
С осторожностью:
Пациенты с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе.
Режим дозирования:
Внутрь, перед приемом пищи.
* По 12,5 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки (утром, днем и вечером).
* Для больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.
* Пациентам пожилого возраста (старше 70 лет) и у больных с почечной недостаточностью дозу следует снизить до 2 таблеток в день.
Побочные действия:
Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований тианептина, носили легкую степень выраженности. В основном, это тошнота, запор, боль в животе, сонливость, головная боль, сухость во рту и головокружение.
Во время клинических исследований и/или в пострегистрационном периоде следующие побочные эффекты были отмечены на фоне приёма тианептина со следующей частотой: очень часто (>/=1/10), часто (>/=1/100, <1/10), нечасто (>/=1/1.000, <1/100), редко (>/=1/10.000, <1/1.000), очень редко (>/=1/100.000, <1/10.000) и частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
* Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто: тахикардия, экстрасистолия, боли в груди, "приливы" крови к коже лица.
* Психические расстройства:
Часто: кошмарные сновидения. Нечасто: развитие лекарственной зависимости и злоупотребление лекарственным препаратом, особенно у пациентов моложе 50 лет с лекарственной или алкогольной зависимостью в анамнезе.
Частота неизвестна-*): сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения во время приема или вскоре после прекращения приема лекарственного препарата (см. раздел "Особые указания"). Спутанность сознания, галлюцинации.
* Со стороны центральной нервной системы:
Часто: бессонница, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, обморочная реакция (липотимия).
Частота неизвестна-*): Экстрапирамидные расстройства, дискинезия.
* Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: боли в животе, гастралгия, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм.
* Со стороны кожных покровов:
Нечасто: макулопапулезная или эритематозная сыпь, крапивница, зуд.
Частота неизвестна-*): акне, буллезный дерматит в чрезвычайно редких случаях.
* Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
Часто: миалгия, боль в поясничной области.
* Со стороны дыхательной системы:
Часто: одышка.
* Нарушения метаболизма и расстройства питания:
Часто: анорексия.
Частота неизвестна-*): гипонатриемия.
* Общие расстройства и симптомы:
Часто: астения, ощущение "кома" в горле.
Со стороны гепатобилиарной системы:
Частота неизвестна-*): повышение активности "печеночных" ферментов, гепатит, который в чрезвычайно редких случаях может протекать в тяжелой форме.
-*)- Пострегистрационный опыт применения.
Передозировка:
Опыт передозировки тианептина (максимальное количество составляло 2250 мг за один прием) выявил следующие признаки и симптомы: спутанность сознания, судороги, сонливость, сухость во рту и дыхательная недостаточность, в основном, когда прием тианептина сочетался с алкоголем.
Во всех случаях передозировки следует прекратить прием препарата и проводить медицинское наблюдение за пациентом.
При необходимости следует:
* Если препарат был принят менее чем за 2 часа до госпитализации, то следует произвести промывание желудка. Если за более длительное время, то необходимо принять активированный уголь;
* Контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функцию почек, показатели гомеостаза;
* При необходимости провести симптоматическое лечение (например, искусственную вентиляцию легких, коррекцию метаболических расстройств и нарушений функции почек).
Специфические антидоты для тианептина неизвестны.
Взаимодействие:
Нерекомендуемое сочетание лекарственных средств
При одновременном применении с ингибиторами МАО необратимого действия (ипрониазид) возможно развитие коллапса или внезапного повышения артериального давления, гипертермии, судорог, летального исхода.
Особые указания:
* Суицид/суицидальные мысли или ухудшение клинического состояния. При депрессивном состоянии повышен риск суицидальных мыслей, самоповреждений и суицидального поведения. Риск сохраняется до наступления отчетливой ремиссии. Пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением вплоть до улучшения состояния (после начала терапии может пройти несколько недель, прежде чем состояние улучшится). Клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии. ациенты с суицидальным поведением в анамнезе, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии, относятся к группе более высокого риска возникновения суицидальных мыслей или суицида и во время проведения терапии должны находиться под пристальным медицинским наблюдением. Результаты метаанализа клинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо. В период лечения пациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменении дозы препарата. Пациенты (а также их близкие и члены семьи) должны быть предупреждены о необходимости наблюдения за пациентом на предмет ухудшения его клинического состояния, возникновения суицидальных мыслей/поведения или других изменений поведения и о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении этих симптомов.
* Во время терапии препаратом Коаксил, как и в случае приема любого другого психотропного лекарственного препарата, следует избегать употребления алкоголя.
* При необходимости проведения общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Коаксил. Прием препарата следует отменить за 24 или 48 часов до операции. В случае неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим контролем состояния больного во время операции.
* При прекращении терапии препаратом Коаксил, как и при применении любых психотропных препаратов, дозу следует снижать постепенно, в течение 7-14 дней.
* Не следует превышать рекомендованную дозу препарата.
* Пациенты с лекарственной или алкогольной зависимостью в анамнезе должны находиться под пристальным врачебным наблюдением, чтобы избежать превышения рекомендованной дозы препарата.
* У некоторых пациентов может снижаться способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, в связи с чем в период лечения следует соблюдать осторожность и учитывать возможное развитие сонливости при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Беременность
Прием тианептина во время беременности не рекомендуется.
В период беременности желательно сохранять психическое равновесие. Если для этого необходима медикаментозная терапия, то можно начать или продолжать ранее начатое лечение, предпочтительно в режиме монотерапии.
Результаты исследований препарата Коаксил у лабораторных животных являются обнадеживающими, однако опыт клинического применения недостаточен. С учетом этих данных прием тианептина во время беременности не рекомендуется. Если абсолютно необходимо начать или продолжить терапию препаратом Коаксил во время беременности, следует учитывать фармакологические свойства препарата при наблюдении за новорожденным.
Период грудного вскармливания
В связи с тем, что трициклические антидепрессанты проникают в грудное молоко, кормить грудью в период лечения не рекомендуется.
Фертильность
Исследования на крысах не выявили значимого влияния на фертильность. В настоящий момент нет соответствующих данных клинического наблюдения у человека.
Срок годности:
3 года. Не применять после указанного на упаковке срока годности.
Условия хранения:
При температуре не выше 30град.С, в недоступном для детей месте.
Дата актуализации инструкции 13.10.2017
Инструкция утверждена 19.09.2016
Производитель: Лаборатории Сервье Индастри (Les Laboratoires Servier Industrie), Франция
Владелец регистрационного удостоверения: Laboratories Servier, Франция
Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой 12.5 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки покрытые оболочкой 12.5 мг, мешки полиэтиленовые двухслойные; таблетки, покрытые оболочкой, 12.5 мг (блистер) 30 х 1 (пачка картонная) Упаковка "in bulk": таблетки, покрытые оболочкой, 12.5 мг (мешок) 1000-300000 х 1 (бочка пластиковая) таблетки, покрытые оболочкой, 12.5 мг (блистер) 30 х 1 (пачка картонная) (для стационаров)
Условия отпуска: для лечебно-профилактических учреждений
Предметно-количественный учет: ПКУ
Принадлежность к спискам: Психотропные III
Данные гос. регистрации: П N011301/01 от 05.06.2009
Дата переоформления РУ: 02.09.2013
Состояние регистрационного удостоверения: действующее
Номер фармстатьи: П N011301/01-050609
Если вы являетесь пользователем интернет-версии системы ГАРАНТ, вы можете открыть этот документ прямо сейчас или запросить по Горячей линии в системе.