Козаар (Лозартан)

Торговое название: Козаар (Cozaar)

Международное название: Лозартан& (Losartan)

Фармакологическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист

Фармакологическая группа по АТХ: C09CA01. Лозартан

Описание:

Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, плохо - в органических растворителях (ацетонитриле и метилэтилкетоне).

Фармакодинамика:

Гипотензивный препарат, является специфическим блокатором ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Не подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ХСН.

После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 нед после начала приема препарата.

Фармакокинетика:

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 25-35%.

Имеет эффект первого прохождения через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома P450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита. Связь с белками плазмы - 92% (лозартан), 99% (метаболит). TCmax - 1-1.5 ч после приема внутрь. T1/2 - 1.5-2 ч, а его основного метаболита - 6-9 ч.

С мочой выводится 35% (из них 4% - в виде неизмененного препарата и 6% - в виде основного метаболита); остальное количество (60%) - через кишечник.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ; сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии); ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ).

Противопоказания:

Гиперчувствительность;

беременность, период лактации,

детский возраст.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, гиперкалиемия, дегидратация, почечная/печеночная недостаточность.

Режим дозирования:

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в день.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1-2 приема).

При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут.

Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы лозартана.

У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Лозартан можно назначать совместно с др. гипотензивными ЛС.

Начальная доза для пациентов с ХСН составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в 2 раза с недельным интервалом (т.е. 12.5, 25, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.

Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ: начальная доза - 50 мг 1 раз в день, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день (с учетом степени снижения АД).

Сахарный диабет 2 типа с протеинурией: начальная доза - 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более - головокружение, астения, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница; менее 1% - беспокойство, нарушения сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, потеря сознания, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: 1% и более - заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); менее 1% - диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: 1% и более - тошнота, диарея*, диспепсические явления*, боль в животе; менее 1% - снижение аппетита, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запоры.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% - артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны ССС: менее 1% - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: менее 1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, снижение потенции.

Со стороны кожных покровов: менее 1% - сухость, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: менее 1% - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие: более 1% - гиперкалиемия; менее 1% - лихорадка, подагра, повышение активности печеночных трансаминаз и гипербилирубинемия.

* - помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.

Передозировка:

Симптомы: снижение АД, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением n.vagus).

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных ЛС (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами K+.

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая гипотензия.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.

Может назначаться с др. гипотензивными ЛС.

Особые указания:

У больных с дегидратацией (например получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы).

У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

ЛС, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.

Данных о применении лозартана у беременных нет. Однако в силу того, что ЛС, воздействующие на РААС, при назначении во II-III триместрах беременности могут вызывать нарушение развития или даже смерть развивающегося плода, при возникновении беременности прием лозартана следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Мерк Шарп и Доум (Merck Sharp & Dohme), Великобритания

Владелец регистрационного удостоверения: Merck Sharp & Dohme B.V., Нидерланды

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Минимальный аптечный ассортимент

Данные гос. регистрации: ЛСР-010617/08 от 26.12.2008

Дата переоформления РУ: 19.09.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-010617/08-261208

Производитель: Мерк Шарп и Доум (Merck Sharp & Dohme), Великобритания

Владелец регистрационного удостоверения: Merck Sharp & Dohme B.V., Нидерланды

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Минимальный аптечный ассортимент

Данные гос. регистрации: П N013242/01 от 24.12.2007

Дата переоформления РУ: 06.07.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N013242/01-241207

Производитель: Мерк Шарп и Доум Б.В. (Merck Sharp & Dohme B.V.), Великобритания

Владелец регистрационного удостоверения: Merck Sharp & Dohme B.V., Нидерланды

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг, блистеры; таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Минимальный аптечный ассортимент

Данные гос. регистрации: ЛСР-010617/08 от 26.12.2008

Дата переоформления РУ: 19.09.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-010617/08-190917, ЛСР-010617/08-261208

Производитель: Мерк Шарп и Доум Б.В. (Merck Sharp & Dohme B.V.), Нидерланды

Владелец регистрационного удостоверения: Merck Sharp & Dohme B.V., Нидерланды

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Минимальный аптечный ассортимент

Данные гос. регистрации: П N013242/01 от 24.12.2007

Дата переоформления РУ: 06.07.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N013242/01-060717