Метоклопрамид (Метоклопрамид)

Торговое название: Метоклопрамид (Metoclopramide)

Международное название: Метоклопрамид& (Metoclopramide)

Фармакологическая группа: противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный

Фармакологическая группа по АТХ: A03FA01. Метоклопрамид

Фармакологическое действие: дофамин-блокирующее центральное, ЖКТ моторику ускоряющее, противорвотное

Состав:

ТАБЛЕТКИ

СОСТАВ НА ОДНУ ТАБЛЕТКУ:

Активное вещество: метоклопрамида гидрохлорид в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата в пересчете на сухое вещество - 10,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат - 60,00 мг, крахмал картофельный "Экстра" - 28,47 мг, повидон - 0,53 мг, кальция стеарат - 1,00 мг.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

СОСТАВ НА 1 МЛ:

Активное вещество: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат (в пересчете на безводное вещество) - 5,0 мг;

Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный - 0,125 мг; натрия хлорид - 9,0 мг; динатрия эдетат - 0,5 мг; вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание:

ТАБЛЕТКИ

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, допускается мраморность.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика:

Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется м-холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.

Фармакокинетика:

ТАБЛЕТКИ

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность - 75%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1-2 часа. Связь с белками плазмы - 13-30%. Период полувыведения составляет от 2,5 до 6 часов, при нарушении функции почек - до 14 часов. Выведение метоклопрамида происходит в основном через почки в течение 24 часов в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Связь с белками плазмы - около 30%. Подвергается метаболизму в печени. Время полувыведения (Т1/2) - 4-6 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.

Показания к применению:

ТАБЛЕТКИ

Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков). Атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Применяется для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Взрослые. Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени. Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией. Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

Дети. Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.

Противопоказания:

ТАБЛЕТКИ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная недостаточность, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника, феохромоцитома, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные нарушения, болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 14 лет.

Не назначают после операций на желудочно-кишечном тракте (как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата; желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск; подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии; поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе; эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов; метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе; пролактинома или пролактинзависимая опухоль; детский возраст до 1 года; период грудного вскармливания.

С осторожностью:

ТАБЛЕТКИ

Детский и пожилой возраст, почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, беременность II и III триместр.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

При применении у пожилых пациентов, нарушение сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушение водно-электролитного баланса, брадикардия, при приеме других препаратов, удлиняющих интервал QT, артериальная гипертензия, сопутствующие неврологические заболевания, при приеме препаратов, воздействующих на центральную нервную систему, депрессия (в анамнезе), почечная недостаточность средний и тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести, беременность.

Режим дозирования:

ТАБЛЕТКИ

Внутрь, за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды.

Для взрослых рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг, максимальная суточная доза составляет 30 мг (по 10 мг 3 раза в день) или 0,5 мг на 1 кг массы тела, продолжительность лечения не должна быть более 5 дней.

Для детей старше 14 лет рекомендуемая доза 0,1-0,15 мг на 1 кг массы тела, максимальная суточная доза 0,5 мг на 1 кг массы тела, максимальная продолжительность применения 5 дней.

При почечной недостаточности: у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 15 мл/мин) - суточная доза должна быть снижена на 75%; у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) - доза должна быть снижена на 50%.

При печеночной недостаточности: у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью доза должна быть уменьшена на 50%.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м).

В/в препарат следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин). Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал 6 часов между введениями препарата.

Взрослые. Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты. Рекомендуемая однократная доза 10 мг.

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.

Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией. Рекомендуемая однократная доза 10 мг вводиться до трех раз в сутки.

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

Рекомендовано в/в болюсное медленное введение 10-20 мг за 10 мин до начала исследования.

Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг. Срок введения препарата в виде инъекций должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь.

Детский возраст от 1 года до 18 лет.

Рекомендовано в/в болюсное медленное введение в дозе 0,1-0,15 мг/кг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг/сут. Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 2 дня. Для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией - 5 дней. У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.

У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.

Побочные действия:

ТАБЛЕТКИ

Препарат обычно хорошо переносится. Возможны расстройства:

- Со стороны центральной нервной системы: экстрапирамидные расстройства, сонливость, утомляемость, тревога, головная боль, шум в ушах, депрессия, беспокойство, злокачественный нейролептический синдром; у детей, может развиться дискинетический синдром (судорожное подергивание мышц лица, шеи или плеч); поздняя дискинезия (при тяжелой почечной недостаточности и у пожилых людей); после длительного лечения у некоторых больных пожилого возраста могут развиться явления паркинсонизма (гиперкинез, мышечная ригидность);

- Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, сухость во рту;

- Со стороны эндокринной системы: (при длительном приеме в высоких дозах) - гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла;

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, повышение или понижение артериального давления.

- Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, крапивница;

- Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз;

- Прочие: при применении в высоких дозах - гиперемия слизистой оболочки полости носа.

Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 часов от начала лечения и исчезает в течение 24 часов после отмены.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Тошнота, диарея, запор, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинения интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа "пируэт", снижение артериального давления, кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой, аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, полиурия, недержание мочи, сексуальная дисфункция, приапизм, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь), сонливость, астения, экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм, акатазия, дистония, нарушение сознания, судороги, поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания.

Передозировка:

ТАБЛЕТКИ

Симптомы передозировки: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Как правило симптомы исчезают после прекращения приема препарата через 24 часа.

Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена; возможно применение диазепама.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Симптомы: гиперсомния, дезориентация, экстрапирамидные расстройства, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменение артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.

Как правило, симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 часов.

Лечение: симптоматическое, м-холиноблокаторы, противопаркинсонические средства. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие:

ТАБЛЕТКИ

Усиливает действие этанола на центральную нервную систему, седативный эффект снотворных средств, повышает эффективность терапии блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.

Повышает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, биодоступность бромокриптина и циклоспорина (необходим контроль его концентрации в крови); замедляет всасывание дигоксина и циметидина; снижает эффективность перголида.

Не рекомендуется одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, симпатомиметиками (метоклопрамид способствует высвобождению катехоламинов из нервных окончаний) из-за возможности взаимного увеличения побочного действия и непредсказуемости изменения выраженности действия антидепрессантов и симпатомиметиков.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, как и с нейролептиками, возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Действие метоклопрамида могут ослабить антихолинэстеразные средства.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов в связи с имеющимся взаимным антагонизмом. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида. В связи с прокинетическим действием метоклопрамида всасывание некоторых препаратов может нарушаться. М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лекарственные препараты, угнетающие центральную нервную систему (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида. Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов. При сопутствующем применении метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться спазмом мышц, трудностями в речи и при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица. Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).

Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, повышает биодоступность циклоспорина. Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. При одновременном применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Метоклопрамид повышает концентрацию бромкриптина в плазме крови, усиливает всасывание тетрациклина, мексилетина и лития, уменьшает всасывание циметидина.

Особые указания:

ТАБЛЕТКИ

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

На фоне применения Метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

В период лечения препаратом не рекомендовано употребление этанола.

В связи с содержанием в препарате натрия сульфита раствор метоклопрамида не следует назначать больным с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам. На фоне применения метоклопрамида возможны искажения лабораторных показателей функции печении и концентрации альдостерона и пролактина в плазме. Лечение должно быть по возможности кратковременным.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

ТАБЛЕТКИ

Препарат противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности применение препарата возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, т.к. препарат выделяется с грудным молоком.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Метоклопрамид можно применять во время беременности (I и II триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключить возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстрой психической и двигательной реакции (вождение транспортных средств и др.).

Срок годности:

ТАБЛЕТКИ

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения:

ТАБЛЕТКИ

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО И ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

В защищенном от света месте при температуре не выше 25град.С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.

Дата актуализации инструкции 10.12.2015

Производитель: Армавирская биологическая фабрика ФГУП, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Армавирская биологическая фабрика ФГУП, Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл, ампулы

Метоклопрамид (Метоклопрамид)

Откройте актуальную версию документа прямо сейчас