Милдронат (Мельдоний)

Торговое название: Милдронат (Mildronate)

Международное название: Мельдоний& (Meldonium)

Фармакологическая группа: метаболическое средство

Фармакологическая группа по АТХ: C01EB. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца

Фармакодинамика:

Аналог гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При СН повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у алкоголиков в период абстиненции.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность - 78%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3-6 ч.

Показания к применению:

Пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации.

ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), ХСН, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда.

Абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией).

Нарушения кровоснабжения мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность).

Острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях), беременность, период лактации.

Режим дозирования:

Умственные и физические перегрузки (в т.ч. у спортсменов) - внутрь, взрослым, по 250 мг 4 раза в сутки или в/в, по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 нед.

Спортсменам - внутрь, по 0.5-1 г 2 раза в сутки перед тренировкой, желательно в первой половине дня. Продолжительность курса в подготовительный период - 14-21 день, в период соревнований - 10-14 дней.

Стабильная стенокардия (возможно включение в состав комбинированной терапии) - внутрь, по 250 мг 3 раза в сутки в течение первых 3-4 дней, далее 2 раза в неделю, по 250 мг 3 раза в сутки в течение 1-1.5 мес.

Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда - в/в струйно, по 0.5-1 г 1 раз в сутки, далее - внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки первые 3-4 дня, после чего 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза в сутки.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения - 12 дней.

Бронхиальная астма - внутрь, по 250 мг каждый день в течение 3 нед (комбинируют с бронхолитиками).

Хронический алкоголизм - внутрь, по 500 мг 4 раза в сутки, в/в - по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 7-10 дней.

Сосудистая патология глазного дна и дистрофия сетчатки: ретробульбарно и субконъюнктивально вводят по 0.5 мл 10% раствора в течение 10 дней. При воспалении глаза комбинируют с парентеральным или локальным введением ГКС, при сосудистых дистрофических заболеваниях - с ЛС, улучшающими микроциркуляцию.

Нарушение мозгового кровообращения: острая фаза цереброваскулярной патологии - в/в, по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, после чего назначают внутрь, по 500 мг/сут. Курс лечения - 2-3 нед.

Хронические нарушения мозгового кровообращения: в/м по 500 мг 1 раз в сутки или внутрь, по 250 мг 1-3 раза в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения - 2-3 нед.

Побочные действия:

Редко - кожный зуд, диспепсия, тахикардия, возбуждение, снижение АД.

Взаимодействие:

Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных ЛС, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными ЛС, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими ЛС, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными ЛС и периферическими вазодилататорами.

Особые указания:

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что триметилгидразиния пропионата дигидрат не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

Дата актуализации инструкции 22.02.2008

Производитель: АО "Гриндекс" (Grindeks Joint Stock Company), Латвия

Владелец регистрационного удостоверения: Grindeks Joint Stock Company, Латвия

Формы выпуска: капсулы, 500 мг

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

По решению врачебных комиссий

Данные гос. регистрации: ЛС-001115 от 12.05.2011

Дата переоформления РУ: 21.08.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-001115-120511

Производитель: Гриндекс АО, Латвия

Владелец регистрационного удостоверения: Гриндекс АО, Латвия

Формы выпуска: капсулы 500 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

По решению врачебных комиссий

Данные гос. регистрации: ЛС-001115 от 12.05.2011, 13.01.2006

Дата переоформления РУ: 21.08.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-001115-120511

Производитель: Гриндекс АО, Латвия

Владелец регистрационного удостоверения: Гриндекс АО, Латвия

Формы выпуска: капсулы 250 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

По решению врачебных комиссий

Данные гос. регистрации: П N016028/01 от 30.09.2009

Дата переоформления РУ: 21.08.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N016028/01-300909

Производитель: Гриндекс АО, Латвия

Владелец регистрационного удостоверения: Гриндекс АО, Латвия

Формы выпуска: раствор для внутримышечного, внутривенного и парабульбарного введения 100 мг/мл, ампулы

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N016028/02 от 20.05.2009

Дата переоформления РУ: 10.07.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N016028/02-061016

Производитель: Фармстандарт-УфаВИТА ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Гриндекс АО, Латвия

Формы выпуска: раствор для внутривенного, внутримышечного и парабульбарного введения 5 мл/100 мг/мл, ампулы; раствор для внутривенного, внутримышечного и парабульбарного введения 100 мг/мл, ампулы; раствор для внутривенного, внутримышечного и парабульбарного введения 100 мг/мл, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N016028/02 от 20.05.2009

Дата переоформления РУ: 10.07.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N016028/01-300909, П N016028/02-200509

Производитель: Гриндекс АО, Латвия

Владелец регистрационного удостоверения: Гриндекс АО, Латвия

Формы выпуска: сироп 250 мг/5 мл, флаконы темного стекла

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N016028/03 от 27.10.2006

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 27.10.2011

Номер фармстатьи: НД 42-12969-05