Натрия пара-аминосалицилат (Аминосалициловая кислота)

Торговое название: Натрия пара-аминосалицилат (Sodium para-aminosalicylate)

Международное название: Аминосалициловая кислота& (Aminosalicylic acid)

Фармакологическая группа: противотуберкулезное средство

Фармакологическая группа по АТХ: J04AA01. Аминосалициловая кислота

Фармакологическое действие: противомикробное, противотуберкулезное

Состав:

ГРАНУЛЫ, ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ:

4 г в пакете

активное вещество: натрия пара-аминосалицилат - 3,2 г;

вспомогательные вещества:

этилцеллюлоза, поливинилпирролидон среднемолекулярный (повидон), целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), шеллак, ойдрагит, тропеолин 0 - до 4 г.

5 г в пакете

активное вещество: натрия пара-аминосалицилат - 4,0 г;

вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, поливинилпирролидон среднемолекулярный (повидон), целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), шеллак, ойдрагит, тропеолин 0 - до 5 г.

100 г в банке

активное вещество: натрия пара-аминосалицилат - 80,0 г;

вспомогательные вещества:

этилцеллюлоза, поливинилпирролидон среднемолекулярный (повидон), целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), шеллак, ойдрагит, тропеолин 0 - до 100 г.

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ:

на одну таблетку

Действующее вещество: натрия пара-аминосалицилат дигидрат 200 мг/ 500 мг. Вспомогательные вещества: сорбитол 7 мг/ 17,5 мг, повидон К-30 6,6 мг/ 16,5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил 300) 2,2 мг/ 5,5 мг, кальция стеарат 2,2 мг/ 5,5 мг, лимонной кислоты моногидрат 2 мг/ 5 мг.

Оболочка: пленочное покрытие (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (40,0%), тальк (37,25 %), титана диоксид (15,0 %), триэтилцитрат (4,8 %), кремния диоксид коллоидный (1,25 %), натрия гидрокарбонат (1,2 %), натрия лаурилсульфат (0,5 %)) 22 мг/ 55 мг.

Описание:

ГРАНУЛЫ, ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ:

гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, от желто-оранжевого до темно-оранжевого цвета, круглой формы.

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ:

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до темно-розового цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика:

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл). Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и подавляет синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии. Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Связывание с белками крови -50-60 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 20 мкг/мл (может варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 6 ч (варьирует от 1,5 до 24 ч). Концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме 2 мг/мл сохраняется в течение 7,9 ч (варьирует от 5 до 9 ч), а 1 мг/мл в среднем в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч). Метаболизируется в печени.

Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80 % экскретируется почками, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5-1 ч. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Показания к применению:

туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами), в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе);

- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации:

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

- некомпенсированный гипотиреоз;

- эпилепсия;

- тромбофлебит;

- гипокоагуляция;

- период грудного вскармливания;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- артериальная гипертензия;

- отеки, обусловленные гипернатриемией;

- амилоидоз внутренних органов;

- детский возраст до 3-х лет.

Дополнительно для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой: непереносимость фруктозы

С осторожностью:

Почечная и/или печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет, острый гепатит.

Режим дозирования:

ГРАНУЛЫ ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ:

Внутрь. Взрослым по 9 - 12 г в сутки (3 - 4 г 3 раза в день). У детей от 3 до 18 лет применяют из расчета 0,15-0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема, не более 10 г в сутки. Принимают через 0,5 - 1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой. Не разжевывать!

Для удобства дозирования к упаковке 100 г прилагается мерная ложка. Каждая наполненная до краев мерная ложка содержит 4 г гранул (3,2 г активного вещества натрия пара-аминосалицилата). Истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости препарат назначают в дозе 6 г в сутки. При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г/сут. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяется индивидуально. В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ:

Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). Не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой.

Взрослым по 9-12 г/сут в 3-4 приема. Истощенным взрослым пациентам (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости - в дозе 6 г в сутки.

Детям старше 3-х лет препарат назначают из расчета 0,15-0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г/сут.

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяется индивидуально. В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).

Побочные действия:

-Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение и потеря аппетита; повышенное слюноотделение; тошнота; изжога; рвота; метеоризм; боль в животе; диарея или запоры; гепатомегалия; повышение активности "печеночных" трансаминаз; желтуха; лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; частично выраженный синдром мальабсорбции; кровотечение из пептической язвы.

-Со стороны мочеполовой системы: протеинурия. гематурия, кристаллурия, глюкозурия.

-Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения; лейкопения (вплоть до агранулоцитоза); нейтропения; лимфоцитоз; эозинофилия; снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой; гипербилирубинемия; В12-дефицитная мегалобластная анемия; гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

-Аллергические реакции: зуд, сыпь (крапивница; пурпура; энантема; эксфолиативный дерматит; эритема; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), бронхоспазм, синдром Лёффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулиты, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, синдром Лайелла.

-Прочие: артралгия; лихорадка; боль в горле; необычная кровоточивость и кровоподтеки; гипогликемия; повышение концентрации мочевины в плазме крови; психоз; судороги; симптомы паралича; при длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее); перикардит; отек суставов; волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм); энцефалопатия; неврит зрительного нерва; суперинфекция.

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

-Изониазид

Аминосалициловая кислота повышает концентрацию изониазида в крови.

-Рифампицин

Не рекомендуется совместный прием с рифампицином, так как аминосалициловая кислота снижает его концентрацию в сыворотке крови. При необходимости совместной терапии с рифампицином прием препаратов следует разделить: рифампицин -перед завтраком, аминосалициловая кислота - после ужина или на ночь.

-Эритромицин, линкомщин

Нарушает всасывание эритромицина и линкомицина.

-Цианокобаламин (витамин В12)

Аминосалициловая кислота нарушает усвоение цианокобаламина (риск развития В12-дефицитной анемии). Всасывание витамина В12 при приеме 5,0 г аминосалициловой кислоты снижается на 55 %, что приводит к значительным изменениям эритроцитов. Таким образом, при лечении пациентов аминосалициловой кислотой в течение более 1 месяца необходима терапия витамином В12.

-Непрямые антикоагулянты (витамина К ингибиторы - производные кумарина и индандиона)

Препарат может усиливать действие непрямых антикоагулянтов - производных кумарина или индандиона. Может потребоваться коррекция доз непрямых антикоагулянтов.

-Дигоксин

Препарат может снизить абсорбцию дигоксина и его концентрацию в сыворотке. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

-Антацидные средства

Хотя не отмечено нарушения абсорбции препарата при приеме антацидных средств, в случае необходимости, их следует принимать раздельно (между приемами препаратов должно пройти 2 ч).

-Фенитоин

При одновременном применении с фенитоином повышается концентрация в плазме крови фенитоина.

-Нестероидные противовоспалительные препараты

Одновременное применение с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы крови, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

-Гормоны щитовидной железы

При применении йодосодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови.

-Аммония хлорид

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

-Этионамид

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

-Дифенгидрамин

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

-Пробенецид

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Особые указания:

Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия. В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (контролировать активность "печеночных" трансаминаз). Необходимо поддерживать значение рН мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата. У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких, как повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Возможно применение при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва и, при появлении описанных нежелательных явлений, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения:

ГРАНУЛЫ, ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С. Хранить в недоступном для детей месте.

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ КИШЕЧНОРАСТВОРИМОЙ ОБОЛОЧКОЙ:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град.С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 17.05.2017

Инструкция утверждена 07.12.2016

Производитель: ЗиО-Здоровье ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: ЗиО-Здоровье ЗАО, Россия

Формы выпуска: гранулы покрытые оболочкой 800 мг/г, банки полимерные; гранулы покрытые оболочкой 800 мг/г, пакеты из алюминиевой фольги ламинированные; гранулы покрытые оболочкой 800 мг/г, пакеты термосвариваемые из буфлена; гранулы покрытые кишечнорастворимой оболочкой 4 г/800 мг/г, пакеты термосвариваемые; гранулы покрытые кишечнорастворимой оболочкой 800 мг/г, банки полимерные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-000230 от 10.06.2010

Дата переоформления РУ: 26.06.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0513-6441-05

Производитель: Фармасинтез АО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармасинтез АО, Россия

Формы выпуска: гранулы покрытые кишечнорастворимой оболочкой 800 мг/г, пакеты

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N001475/01 от 15.12.2008

Дата переоформления РУ: 19.05.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0263-2685-02

Производитель: Фармсинтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармсинтез ОАО, Россия

Формы выпуска: гранулы покрытые оболочкой для приема внутрь, пакеты полиэтиленовые; гранулы покрытые оболочкой для приема внутрь, пакеты термосвариваемые

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N001475/01 от 15.12.2008

Дата переоформления РУ: 19.05.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0263-2685-02

Производитель: Байокемикал энд Синтетикэл Продакт Прайвит Лимитед, Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Байокемикал энд Синтетикэл Продакт Прайвит Лимитед, Индия

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые

Данные гос. регистрации: П N013801/01 от 14.05.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-11912-01

Производитель: Бейджинг Тайанг Фармасьютикал Индастри Ко.Лтд (Beijing Taiyang Pharmaceutical Industry Co.Ltd), Китай

Владелец регистрационного удостоверения: Beijing Taiyang Pharmaceutical Industry Co.Ltd, Китай

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты многослойные

Данные гос. регистрации: ЛСР-006464/09 от 13.08.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-006464/09-130809

Производитель: Вукси Донг Шен Акселерант Фэктори (Wuxi Dong Shen Accelerant Factory), Китай

Владелец регистрационного удостоверения: Wuxi Dong Shen Accelerant Factory, Китай

Формы выпуска: субстанция-порошок, барабаны картонные

Данные гос. регистрации: П N015597/01 от 26.04.2004

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 28.08.2009

Номер фармстатьи: НД 42-13052-04

Производитель: Красфарма ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Красфарма ОАО, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, двойной пакет /1 кг, 10 кг, 2 кг, 3 кг, 5 кг - двойной пакет (1)/

Данные гос. регистрации: ФС-000259 от 05.12.2011

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000259-051211

Производитель: Лохэ Наньцзецунь Фармасьютикал групп Фармаси Ко. Лтд (Luohe Nanjiecun Pharmaсeutical Group Pharmacy Co.Ltd), Китай

Владелец регистрационного удостоверения: Орматек ЗАО, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые

Данные гос. регистрации: ЛСР-007420/09 от 18.09.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-007420/09-180909

Производитель: Ляоюань Сити Дикан Фармасьютикал Ко.Лтд (Liaoyuan City Dikang Pharmaceutical Co.Ltd), Китай

Владелец регистрационного удостоверения: Liaoyuan City Dikang Pharmaceutical Co.Ltd, Китай

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые двухслойные светонепроницаемые

Данные гос. регистрации: ЛСР-007706/09 от 01.10.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-007706/09-120917

Производитель: Фармамед ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Бинергия ЗАО, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, мешки полиэтиленовые

Данные гос. регистрации: ФС-001374 от 18.04.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Производитель: ЗиО-Здоровье ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: ЗиО-Здоровье ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 г, банки; таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 г, пакеты

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-000229 от 25.02.2010

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0513-6442-05

Производитель: Озон ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Озон ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1000 мг, банки

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-000118 от 28.12.2010

Дата переоформления РУ: 17.10.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 28.12.2015

Номер фармстатьи: ЛП 000118-281210

Производитель: Рафарма Акционерное общество, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: ЭДВАНСД ТРЕЙДИНГ ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 200 мг, пакеты

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-004004 от 07.12.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 07.12.2021

Номер фармстатьи: ЛП 004004-071216

Производитель: Рафарма ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: ЦНТ Здоровье ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1000 мг, пакеты

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-008139/10 от 16.08.2010

Дата переоформления РУ: 26.11.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-008139/10-160810

Производитель: С.П. Инкомед Пвт.Лтд., Индия

Владелец регистрационного удостоверения: С. П. ИНКОМЕД ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 г, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-002829 от 20.01.2015

Дата переоформления РУ: 01.11.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 20.01.2020

Номер фармстатьи: ЛП 002829-200115

Производитель: ФармКонцепт ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: С. П. ИНКОМЕД ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 г, пакеты; таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 г, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-002829 от 20.01.2015

Дата переоформления РУ: 01.11.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 20.01.2020

Номер фармстатьи: ЛП 002829-200115