Никоретте (Никотин)

Торговое название: Никоретте (Nicorette)

Международное название: Никотин& (Nicotine)

Фармакологическая группа: никотиновой зависимости средство лечения

Фармакологическая группа по АТХ: N07BA01. Никотин

Фармакологическое действие: снижающее влечение к курению

Фармакодинамика:

Н-холиностимулятор, снижает влечение к курению. Позволяет избежать развития синдрома "отмены" у лиц, бросивших курить.

Взаимодействует с периферическими (в т.ч. расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нервно-мышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низких концентрациях возбуждает их, в высоких - блокирует. В ганглиях первая фаза (возбуждение) связана с деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) - с конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. В ЦНС влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина, серотонина и др. медиаторов в окончаниях нейронов. Уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает - катехоламинов и АДГ. Способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека. Небольшие дозы возбуждают ЦНС, в т.ч. рвотный центр. Никотин может вызвать тремор и судороги. Стимулирует дыхательный центр (рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны и непосредственно). Действие на ССС обусловлено активацией симпатических влияний: тахикардия (возможна желудочковая экстрасистолия), повышение АД, нарушение кровоснабжения органов и тканей (сужение сосудов), повышение гликогенолиза. Никотин увеличивает МОК, работу сердца и повышает потребление кислорода миокардом. Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению секреции (бронхиальных желез и кислого желудочного сока) и тонуса гладких мышц бронхов и ЖКТ. Облегчает нервно-мышечную передачу. Повышает концентрацию в крови жирных кислот и адгезивную способность тромбоцитов. К никотину постепенно развивается привыкание.

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается со слизистых оболочек (биодоступность зависит от pH). T1/2 из плазмы - 2 ч.

Выводится почками в первые 10-15 ч (в виде продуктов метаболизма и небольшого количества в неизмененном виде).

Проникает в молоко матери, может создавать в нем высокие концентрации, достаточные для развития интоксикации, в т.ч. остановки дыхания у ребенка.

При применении жевательной резинки через 20-30 мин высвобождается около 90% никотина, который легко абсорбируется в кровь через слизистую оболочку полости рта (всасывание увеличивает входящий в состав щелочной гидрокарбонатный буфер, увеличивающий pH слюны до 8.5). Биодоступность - 50%. Концентрация никотина в крови повышается медленнее и не достигает значений, определяемых во время курения: через 30 мин она составляет 1/3-2/3 уровня, который наблюдается при выкуривании 1 сигареты. При многократном применении резинки обеспечивается привычная концентрация никотина в крови.

Показания к применению:

Синдром "отмены", связанный с отвыканием от курения.

Противопоказания:

Гиперчувствительность; аритмия, артериальная гипертензия, вазоспастическая стенокардия; инфаркт миокарда и нарушение мозгового кровообращения (недавно перенесенные); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит (в стадии обострения); детский возраст; беременность, лактация.

Жевательная резинка (дополнительно) - заболевания височно-нижнечелюстных суставов (в активной форме); воспалительные заболевания полости рта и глотки.

Режим дозирования:

Сублингвально, ингаляционно, парентерально. Курильщики с очень высокой зависимостью, а также лица, у которых не было эффекта при применении препарата в дозе 2 мг, должны применять 4 мг. В др. случаях следует использовать 2 мг. В течение дня применяют по 1 жевательной резинке каждые 1-2 ч (16 жевательных резинок в день) в течение примерно 3 мес, затем возможно медленное снижение дозы до 1-2 резинок в день. При достижении этой дозы лечение может быть прекращено. Максимальная продолжительность применения препарата - 1 год.

Резинки следует жевать до появления горечи или жжения во рту (в среднем в течение 30 мин, что позволяет абсорбировать максимальное количество никотина); при появлении этих явлений жевание следует прекратить, а после их исчезновения - возобновить.

ТТС. Дозу подбирают с учетом степени зависимости от табака. Аппликацию пластыря проводят 1 раз в сутки, курс лечения не более 3 мес.

Побочные действия:

Раздражение слизистой оболочки полости рта, тошнота, икота, стоматит, фарингит, боли в жевательных мышцах, болезненность или раздражение языка, головокружение, головная боль, тревожные состояния; редко - тахикардия, аритмии, гиперемия кожи, крапивница, повреждение эмали зубов при прилипании к ним жевательной резинки, метеоризм, аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы острого отравления никотином: гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, тахикардия, повышение АД, одышка, угнетение дыхания, мидриаз, расстройство зрения, слуха, судороги, паралич центра дыхания.

Лечение: ИВЛ на срок до дезинтоксикации никотина.

При применении жевательной резинки передозировка возможна (особенно у детей) при одновременном жевании нескольких резинок или при жевании через короткие интервалы времени.

Симптомы: выраженная рвота.

Особые указания:

За счет содержания никотина жевательная резинка имеет специфический вкус. Процесс отвыкания от курения с использованием жевательной резинки делится на 2 стадии: на первой стадии ослабляется синдром "отмены" и одновременно пациент адаптируется к новому психологическому состоянию; на второй - происходит постепенное отвыкание от жевательной резинки.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: МакНил АБ (McNeil AB), Швеция

Владелец регистрационного удостоверения: Джонсон & Джонсон ООО, Россия

Формы выпуска: пластырь трансдермальный 10 мг/ 16 ч, саше; пластырь трансдермальный 15 мг/ 16 ч, саше; пластырь трансдермальный 25 мг/ 16 ч, саше

Данные гос. регистрации: ЛП-001122 от 03.11.2011

Дата переоформления РУ: 19.01.2018

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛП 001122-031111

Производитель: МакНил АБ (McNeil AB), Швеция

Владелец регистрационного удостоверения: Джонсон & Джонсон ООО, Россия

Формы выпуска: раствор для ингаляций [абсорбированный] 10 мг, ингаляторы

Состав: никотин 10 мг

Условия отпуска: без рецепта

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: П N012505/02 от 24.11.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N012505/02-241108

Производитель: МакНил АБ (McNeil AB), Швеция

Владелец регистрационного удостоверения: Джонсон & Джонсон ООО, Россия

Формы выпуска: резинки жевательные [мята пряная] 2 мг, блистеры; резинки жевательные [мята пряная] 4 мг, блистеры

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: ЛП-000280 от 17.02.2011

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 17.02.2016

Производитель: МакНил АБ (McNeil AB), Швеция

Владелец регистрационного удостоверения: Джонсон & Джонсон ООО, Россия

Формы выпуска: резинки жевательные [мятные] 2 мг, упаковки ячейковые контурные; резинки жевательные [мятные] 4 мг, упаковки ячейковые контурные; резинки жевательные 2 мг, блистеры

Состав: никотин [полимерный комплекс] 11/22 мг [экв.2.2/4.4 мг никотина]

Условия отпуска: без рецепта

Срок годности: 2 года

Данные гос. регистрации: ЛСР-001355/08 от 29.02.2008

Дата переоформления РУ: 15.08.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-001355/08-290208

Производитель: МакНил АБ (McNeil AB), Швеция

Владелец регистрационного удостоверения: Джонсон & Джонсон ООО, Россия

Формы выпуска: резинки жевательные [фруктовые] 2 мг, упаковки ячейковые контурные; резинки жевательные [фруктовые] 4 мг, упаковки ячейковые контурные; резинки жевательные [свежие фрукты] 2 мг, блистеры; резинки жевательные лекарственные [свежие фрукты] 2 мг, блистеры

Состав: никотин -полимерный комплекс [включая 10% избыток] 11/22 мг [экв. 2.2/4.4 мг никотина]

Условия отпуска: без рецепта

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: ЛСР-004064/09 от 25.05.2009

Дата переоформления РУ: 15.08.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-004064/09-250509, НД 42-15610-08

Производитель: МакНил АБ (McNeil AB), Швеция

Владелец регистрационного удостоверения: Джонсон & Джонсон ООО, Россия

Формы выпуска: резинки жевательные морозная мята 15 шт./2 мг, блистеры; резинки жевательные 2 мг, блистеры

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: ЛСР-008020/10 от 12.08.2010

Дата переоформления РУ: 15.08.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-008020/10-120810

Производитель: МакНил АБ (McNeil AB), Швеция

Владелец регистрационного удостоверения: Джонсон & Джонсон ООО, Россия

Формы выпуска: резинки жевательные 2 мг, блистеры

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: П N012505/01 от 11.02.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N012505/01-030807

Производитель: МакНил АБ (McNeil AB), Швеция

Владелец регистрационного удостоверения: Джонсон & Джонсон ООО, Россия

Формы выпуска: резинки жевательные [мятные] 2 мг, упаковки ячейковые контурные; резинки жевательные [мятные] 4 мг, упаковки ячейковые контурные; резинки жевательные 2 мг, блистеры

Состав: никотин [полимерный комплекс] 11/22 мг [экв.2.2/4.4 мг никотина]

Условия отпуска: без рецепта

Срок годности: 2.5 года

Данные гос. регистрации: П N012587/01 от 02.08.2007

Дата переоформления РУ: 12.09.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-11367-06, П N012587/01-020807

Производитель: МакНил АБ (McNeil AB), Швеция

Владелец регистрационного удостоверения: Джонсон & Джонсон ООО, Россия

Формы выпуска: спрей для местного применения дозированный 1 мг/доза, флаконы; спрей для слизистой оболочки полости рта дозированный [мятный] 1 мг/доза, флаконы

Данные гос. регистрации: ЛП-002890 от 03.03.2015

Дата переоформления РУ: 12.10.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 03.03.2020

Номер фармстатьи: ЛП 002890-030315, ЛП 002890-121017

Производитель: МакНил АБ (McNeil AB), Швеция

Владелец регистрационного удостоверения: Джонсон & Джонсон ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки подъязычные [лимонные] 2 мг, упаковки ячейковые контурные

Данные гос. регистрации: ЛСР-002695/10 от 31.03.2010

Дата переоформления РУ: 19.07.2013

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-002695/10-310310

Производитель: МакНил АБ (McNeil AB), Швеция

Владелец регистрационного удостоверения: Джонсон & Джонсон ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки подъязычные 2 мг, блистеры; таблетки подъязычные 2 мг, упаковки ячейковые контурные

Состав: никотин -бета-циклодекстриновый комплекс 17.1 мг [экв. 2 мг никотина]

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: ЛСР-009583/09 от 25.11.2009

Дата переоформления РУ: 15.08.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-009583/09-251109

Производитель: МакНил АБ (McNeil AB), Швеция

Владелец регистрационного удостоверения: Джонсон & Джонсон ООО, Россия

Формы выпуска: трансдермальная терапевтическая сиситема 10 мг/16 ч, саше; трансдермальная терапевтическая сиситема 15 мг/ 16 ч, саше; трансдермальная терапевтическая сиситема 5 мг/16 ч, саше

Данные гос. регистрации: ЛС-001024 от 14.03.2008

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 16.12.2010

Номер фармстатьи: НД 42-13748-05