Оксациллин (Оксациллин)

Торговое название: Оксациллин (Oxacillin)

Международное название: Оксациллин& (Oxacillin)

Фармакологическая группа: антибиотик-пенициллин полусинтетический

Фармакологическая группа по АТХ: J01CF04. Оксациллин

Фармакодинамика:

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика:

Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90%. T1/2 - 30 мин. TCmax после в/м введения - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения и 20-30% после перорального приема быстро выводится почками, с желчью - 10%.

Показания к применению:

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам.

Режим дозирования:

Внутрь, в/в, в/м.

Внутрь, за 1 ч до еды или через 2-3 ч после приема пищи. Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет - 0.25-0.5 г (до 1 г), суточная - 3 г. При тяжелом течении инфекций дозы увеличивают до 6-8 г/сут (суточную дозу делят на 4-6 приемов). Новорожденным и недоношенным детям - по 0.09-0.15 г/кг/сут, детям в возрасте до 3 мес - 0.2 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут. Длительность лечения - 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях - 2-3 нед и более.

В/м и в/в: новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут, детям в возрасте до 3 мес - 0.06-0.08 г/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут, старше 6 лет и взрослым - 2-4 г/сут.

При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 0.25 г добавляют 1.5 мл, а с 0.5 г - 3 мл воды для инъекций.

При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения, каждые 0.25-0.5 г растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl и вводят медленно, в течение 5-10 мин.

Для капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе NaCl или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 кап/мин.

Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 нед и более.

Побочные действия:

Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия),

диспепсия (тошнота, рвота, диарея);

псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз;

гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз);

гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

При в/в введении - тромбофлебит.

Взаимодействие:

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с др. ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Антациды и слабительные ЛС уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.

Особые указания:

В период беременности и лактации назначают только по жизненным показаниям.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, ХПН, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе);

беременность, период лактации.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Биосинтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Биосинтез ОАО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5000 г, флакон стеклянный; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.25 г, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N000394/01 от 02.05.2012, 29.12.2006

Дата переоформления РУ: 08.05.2013

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N000394/01-051012, ФСП 42-0859-06

Производитель: Биохимик ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Промомед Рус ООО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500 мг, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N002184/01 от 25.12.2008

Дата переоформления РУ: 28.09.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N002184/01-030811

Производитель: Биохимик ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Биохимик ОАО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500 мг, флаконы; порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.25 г, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N002184/01-2003 от 25.12.2008

Дата переоформления РУ: 03.08.2011

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: PN002184/01-030811, Р N002184/01-030811

Производитель: Красфарма ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Красфарма ОАО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 250 мг, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N000238/01 от 13.08.2007

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N000238/01-130807

Производитель: Синтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Синтез ОАО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-007068/08 от 04.09.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-007068/08-040908

Производитель: Синтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Синтез ОАО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 250 мг, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N000067/01 от 09.11.2007

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N000067/01-091107

Производитель: Синтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Синтез ОАО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N000067/03 от 18.09.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N000067/03-180908

Производитель: Органика ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Органика ОАО, Россия

Формы выпуска: субстанция, пакеты бумажные многослойные

Данные гос. регистрации: Р N001699/01 от 27.03.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N001699/01-270308

Производитель: Органика ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Органика ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 0.25 г, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛСР-009627/08 от 03.12.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-009627/08-031208