Пилокарпин (Пилокарпин)

Торговое название: Пилокарпин (Pilocarpine)

Международное название: Пилокарпин& (Pilocarpine)

Фармакологическая группа: противоглаукомное средство - м-холиномиметик

Фармакологическая группа по АТХ: S01EB01. Пилокарпин

Фармакологическое действие: миотическое, м-холиномиметическое, противоглаукомное

Фармакодинамика:

М-холиностимулирующее средство, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.

Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление.

При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начало эффекта - через 30-40 мин, достигает максимума через 1.5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч.

Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 сут, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0.5 диоптрии.

Фармакокинетика:

Хорошо проникает в роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает резорбтивного действия.

TCmax во внутриглазной жидкости - 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его T1/2, который составляет - 1.5-2.5 ч.

Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.

Система с длительным высвобождением пилокарпина (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, переходит в эластичное (мягкое) состояние и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде до полного растворения. Высвобождение активного вещества начинается сразу после контакта пленки с конъюнктивой.

Показания к применению:

Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или др. ЛС, снижающими внутриглазное давление), абсцесс роговицы; кровоизлияние в стекловидное тело.

Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и др. заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно.

С осторожностью:

У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.

Режим дозирования:

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 1-3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.

Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается каждые 15 мин, 2-3 ч - каждые 30 мин, 4-6 ч - каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.

При неэффективности используют растворы более высокой концентрации (до 6%) или глазную мазь, которую закладывают за нижнее веко 1-2 раза в сутки по 1 см или на кончике стеклянной лопатки.

В случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3-4 разового закапывания в сутки, рекомендуется закладывание глазных лекарственных пленок 20-40 мкг за нижнее веко 1-2 раза в сутки (необходимо удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние). Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

Побочные действия:

Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в области глаза;

миопия;

снижение зрения, особенно в темное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации;

слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.

При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век; при использовании систем с длительным высвобождением препарата - развитие толерантности.

Взаимодействие:

Антагонистами пилокарпина являются атропин и др. м-холиноблокирующие средства. При одновременном применении с адреностимуляторами - антагонизм действия (на диаметр зрачка).

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости).

Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - антихолинэстеразными ЛС.

Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, использующих пилокарпин в глазных каплях).

Особые указания:

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.

Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Московский эндокринный завод ФГУП, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Московский эндокринный завод ФГУП, Россия

Формы выпуска: капли глазные 1%, флаконы; капли глазные 1%, тюбик-капельницы; капли глазные 1%, тюбик-капельницы полиэтиленовые; капли глазные 1%, флакон-капельницы полимерные; капли глазные 1%, тюбик-капельница; капли глазные 1%, флакон стеклянный; капли глазные 1%, флакон-капельница

Состав: пилокарпина гидрохлорид 10 мг, вспомогательные вещества (борная кислота 12.5 мг,вода для инъекций) - 1 мл

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Минимальный аптечный ассортимент

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: ЛС-001385 от 28.09.2011, 10.03.2006

Дата переоформления РУ: 14.08.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-001385-280911, ФСП 42-0087-6551-05

Производитель: Обновление ПФК ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Обновление ПФК ЗАО, Россия

Формы выпуска: капли глазные 1%, тюбик-капельницы; капли глазные 1%, тюбик-капельница; капли глазные 1%, тюбик-капельница с клапаном

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Минимальный аптечный ассортимент

Данные гос. регистрации: ЛС-002193 от 16.08.2011

Дата переоформления РУ: 24.08.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-002193-160811

Производитель: Синтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Синтез ОАО, Россия

Формы выпуска: капли глазные 1%, флаконы; капли глазные 1%, флакон-капельницы полимерные; капли глазные 5 мл\1%, флакон-капельницы полиэтиленовые

Состав: пилокарпина гидрохлорид 10 мг, вспомогательные вещества (борная кислота 19 мг, вода для инъекций) - 1 мл

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Минимальный аптечный ассортимент

Срок годности: 2 года; после вскрытия - 1 мес

Данные гос. регистрации: Р N000749/01 от 19.11.2007

Дата переоформления РУ: 01.12.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N000749/01-191107, ФСП 42-1007-06

Производитель: Татхимфармпрепараты ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Татхимфармпрепараты ОАО, Россия

Формы выпуска: капли глазные 1%, флаконы

Состав: пилокарпина гидрохлорид 10 г, вспомогательные вещества (борная кислота 19 г,вода) - 1 л

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Минимальный аптечный ассортимент

Срок годности: 2 года

Данные гос. регистрации: ЛСР-010622/08 от 26.12.2008

Дата переоформления РУ: 21.08.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-010622/08-210817

Производитель: Фармак ОАО (Farmak JSC), Украина

Владелец регистрационного удостоверения: Farmak JSC, Украина

Формы выпуска: капли глазные 1%, флаконы полиэтиленовые; капли глазные 1%, флакон

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Минимальный аптечный ассортимент

Данные гос. регистрации: П N015742/01 от 21.05.2009

Дата переоформления РУ: 28.07.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-8516-03

Производитель: Фармак ООО, Украина

Владелец регистрационного удостоверения: Фармак ООО, Украина

Формы выпуска: капли глазные 1%, флаконы полиэтиленовые

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Минимальный аптечный ассортимент

Данные гос. регистрации: П N015742/01 от 21.05.2009

Дата переоформления РУ: 28.07.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N015742/01-150312