Пилокарпина гидрохлорид (Пилокарпин)

Торговое название: Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpine hydrochloride)

Международное название: Пилокарпин& (Pilocarpine)

Фармакологическая группа: противоглаукомное средство - м-холиномиметик

Фармакологическая группа по АТХ: S01EB01. Пилокарпин

Фармакологическое действие: миотическое, м-холиномиметическое, противоглаукомное

Фармакодинамика:

М-холиностимулирующее средство, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.

Местное действие: вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление.

При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начало эффекта - через 30-40 мин, достигает максимума через 1.5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч.

Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 сут, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0.5 диоптрии.

При приеме внутрь увеличивает секрецию экзокринных желез: слюнных, слезных, потовых, поджелудочной железы, желез кишечника и мукозных клеток дыхательных путей.

Повышает тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.

Вызывает миоз и спазм аккомодации.

Фармакокинетика:

Хорошо проникает в роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает резорбтивного действия.

TCmax во внутриглазной жидкости - 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его T1/2, который составляет - 1.5-2.5 ч.

Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.

Система с длительным высвобождением пилокарпина (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, переходит в эластичное (мягкое) состояние и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде до полного растворения. Высвобождение активного вещества начинается сразу после контакта пленки с конъюнктивой.

При приеме внутрь быстро всасывается (одновременный прием пищи с повышенным содержанием жиров приводит к уменьшению степени абсорбции).

Cmax после приема 5 и 10 мг - 15 и 41 нг/мл соответственно; TCmax - 0.85-1.25 ч. С белками плазмы не связывается.

Метаболизируется в синапсах нейронов и в плазме. T1/2 - 0.76 ч (после приема 5 мг) и возрастает пропорционально дозе: после приема 10 мг - 1.35 ч. Выводится почками - 30% в неизмененном виде (в течение 12 ч), в виде пилокарпиновой кислоты - 14%.

Показания к применению:

Для местного применения:

Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или др. ЛС, снижающими внутриглазное давление), абсцесс роговицы; кровоизлияние в стекловидное тело.

Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Для приема внутрь:

Гипофункция слюнных желез - сухость слизистой оболочки полости рта (в т.ч. при синдроме Шегрена, после лучевой терапии по поводу рака головы и шеи).

Противопоказания:

Для местного применения:

Гиперчувствительность, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и др. заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно.

Для приема внутрь:

Гиперчувствительность;

бронхиальная астма, острый приступ открыто- и закрытоугольной глаукомы; ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и др. заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно;

беременность, период лактации;

возраст до 18 лет.

С осторожностью:

У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени средства для местного применения должны применяться с осторожнстью.

Режим дозирования:

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 1-3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.

Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается каждые 15 мин, 2-3 ч - каждые 30 мин, 4-6 ч - каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.

При неэффективности используют растворы более высокой концентрации (до 6%) или глазную мазь, которую закладывают за нижнее веко 1-2 раза в сутки по 1 см или на кончике стеклянной лопатки.

В случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3-4 разового закапывания в сутки, рекомендуется закладывание глазных лекарственных пленок 20-40 мкг за нижнее веко 1-2 раза в сутки (необходимо удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние). Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

Внутрь, по 5 мг 3 раза в сутки во время или после еды, запивая 200 мл воды (последний прием необходимо совмещать с вечерним приемом пищи). Максимальная суточная доза - 30 мг/сут.

Лечение прекращают, если в течение 3 мес не наблюдается улучшения.

Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Побочные действия:

Средства для местного применения (капли глазные, мазь глазная, пленки глазные):

Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в области глаза;

миопия;

снижение зрения, особенно в темное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации;

слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.

При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век; при использовании систем с длительным высвобождением препарата - развитие толерантности.

При приеме внутрь:

Аллергические реакции;

тошнота, рвота, запоры или диарея, гастралгия, дисфагия, озноб, усиление потоотделения, полиурия, слезотечение, ринорея, нарушение зрения, головокружение, головная боль, астения, "приливы" крови к лицу, повышение и/или снижение АД, брадикардия, тахикардия, нарушение AV проводимости, затруднение дыхания.

Взаимодействие:

При местном применении:

Антагонистами пилокарпина являются атропин и др. м-холиноблокирующие средства. При одновременном применении с адреностимуляторами - антагонизм действия (на диаметр зрачка).

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости).

Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - антихолинэстеразными ЛС.

Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, использующих пилокарпин в глазных каплях).

При приеме внутрь:

М-холиностимуляторы усиливают, а м-холиноблокаторы ослабляют действие пилокарпина.

Бета-адреноблокаторы повышают риск развития нарушения проводимости.

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости).

М-холиностимулирующая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - антихолинэстеразными ЛС.

Особые указания:

Для местного применения:

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.

Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При приеме внутрь:

У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени;

тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность.

Дата актуализации инструкции 16.01.2008

Производитель: Диафарм институт молекулярной диагностики ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Диафарм институт молекулярной диагностики ЗАО, Россия

Формы выпуска: капли глазные 1%, флаконы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Минимальный аптечный ассортимент

Данные гос. регистрации: Р N001347/01-2002 от 31.07.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ВФС 42-2965-97

Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Boehringer Ingelheim Pharma GmbH&Co.KG), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH&Co.KG, Германия

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые; субстанция-порошок, банки полиэтиленовые

Данные гос. регистрации: П N011656/01 от 10.02.2006

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 10.02.2011

Номер фармстатьи: НД 42-10477-05

Производитель: Сорсетек Кимика Лтда (Sourcetech Quimica Ltda), Бразилия

Владелец регистрационного удостоверения: Sourcetech Quimica Ltda, Бразилия

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые двухслойные; субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые

Состав: пилокарпина гидрохлорид

Срок годности: 5 лет

Данные гос. регистрации: ЛС-002433 от 29.12.2006

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-002433-030517