Пропицил (Пропилтиоурацил)

Торговое название: Пропицил (Propycil)

Международное название: Пропилтиоурацил& (Propylthiouracil)

Фармакологическая группа: антитиреоидное средство

Фармакологическая группа по АТХ: H03BA02. Пропилтиоурацил

Фармакологическое действие: антитиреоидное

Фармакодинамика:

Обладает выраженным тиреостатическим эффектом, препятствуя процессу йодирования тиреоглобулина, снижает образование активной формы йода путем блокирования системы пероксидаз. Оказывает экстратиреоидное действие на периферии (тормозит превращение Т4 в Т3 путем образования реверсивного Т3 (рТ3).

Фармакокинетика:

Абсорбция быстрая. Биодоступность - 65-75%. Связь с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени. T1/2 - 1-2 ч.

Показания к применению:

Лечение тиреотоксикоза: диффузный токсический зоб (в монотерапии или в режиме "блокируй и замещай"), токсическая аденома щитовидной железы, предоперационная подготовка больных с тиреотоксикозом и послеоперационная терапия, подготовка к лечению радиоактивным йодом.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, лейкопения, агранулоцитоз, гипотиреоз, активный гепатит, печечночная недостаточность, цирроз печени, тяжелые побочные эффекты (агранулоцитоз, тяжелые нарушения функции почек) при предшествующем лечении пропилтиоурацила.

Режим дозирования:

Внутрь, не разжевывая, после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, с интервалом 6-8 ч; взрослым и детям старше 10 лет - по 75-100 мг/сут, в тяжелых случаях и после предшествующей нагрузки йодом - до 300-600 мг, поддерживающая доза - 25-150 мг/сут.

Детям от 6 до 10 лет начальная доза - 50-150 мг/сут, поддерживающая - 25-50 мг/сут; новорожденным - 5-10 мг/кг/сут в 3 приема (при отсутствии эффекта дозу увеличивают в 1.5-2 раза), поддерживающая доза - 3-4 мг/кг/сут.

Курс лечения - 1.5-2 года.

При подготовке к хирургическому вмешательству или к лечению радиоактивным йодом продолжительность применения препарата должна соответствовать индивидуальным потребностям пациента.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени (гепатоцеллюлярный некроз, транзиторный холестаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, нервно-мышечные расстройства, полиартриты.

Прочие: аллергические реакции, лекарственная лихорадка, лимфаденопатия, тромбоцитопения, нарушение вкуса и обоняния, васкулит, агранулоцитоз (в т.ч. с септическими осложнениями), волчаночноподобный эффект, узелковый периартериит, головокружение, нарушение эритропоэза, гемолиз, положительная проба Кумбса, интерстициальная пневмония, периферические отеки, зобогенный эффект у новорожденных, зуд, кожная сыпь, крапивница, парестезии, алопеция, увеличение размеров щитовидной железы.

Передозировка:

Симптомы (хроническая): зоб, гипотиреоз с симптомами коррелирующими с его тяжестью.

Лечение: прекращение терапии, при необходимости - заместительная терапия. Вседствие быстрого всасывания препарата, эффективность промывания желудка и эндоскопического удаления остатков таблетки сомнительна.

Взаимодействие:

Тиреостатический эффект снижают йодсодержащие и рентгеноконтрастные ЛС.

Препарат может оказывать влияние на свободные фракции пропранолола и производных кумарина, что может потребовать коррекции дозы этих ЛС.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Лечение проводится под контролем концентрации гормонов щитовидной железы, билирубина, морфологической картины крови, активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.

Не следует применять одновременно с ЛС, угнетающими лейкопоэз.

Агранулоцитоз может развиваться в течение нескольких часов. Поскольку в большинстве случаев развитие агранулоцитоза нельзя предсказать даже при постоянном контроле морфологической картины крови, пациент должен быть предупрежден о симптомах агранулоцитоза (лихорадка, недомогание, ангина, стоматит) и о необходимости немедленного обращения к врачу при их появлении.

Лечение высокими дозами может приводить к появлению или увеличению уже существующего зоба, что следует иметь в виду особенно при интраторакальной локализации зоба из-за опасности сдавления анатомических структур средостения.

Как тиреотоксикоз, так и гипотиреоз при беременности ассоциируется с увеличением частоты выкидышей, мертворождения и аномалий развития. При лечении препаратом частота аномалий не отличается от таковой спонтанных аномалий развития.

Доза препарата в период беременности должна быть как можно более низкой во избежание выкидыша или развития гипотиреоза и зоба у плода и новорожденного.

В III триместре зачастую наблюдается спонтанное уменьшение выраженности тиреотоксикоза. Лечение беременных женщин должно проводиться под строгим наблюдением: показатель гормонов ЩЖ должен быть на верхней границы нормы, а ТТГ - ниже нормы.

При диффузном токсическом зобе в период беременности препарат назначают в виде монотерапии.

В период лактации пропилтиоурацил является препаратом выбора, т.к. его концентрация в грудном молоке составляет 1/10 от концентрации в сыворотке крови матери. Тем не менее, требуется специальное наблюдение за новорожденными, т.к. имеются отдельные сообщения о случаях развития гипотиреоза у младенцев.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: Хаупт Фарма Берлин ГмбХ (Haupt Pharma Berlin GmbH), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Admeda Arzneimittel GmbH, Германия

Формы выпуска: таблетки 50 мг, флаконы; таблетки 50 мг, флакон

Состав: пропилтиоурацил 50 мг

Срок годности: 5 лет

Данные гос. регистрации: П N011863/01 от 16.06.2011

Дата переоформления РУ: 20.01.2012

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-13639-05, П N011863/01-200112