Салофальк (Месалазин)

Торговое название: Салофальк (Salofalk)

Международное название: Месалазин& (Mesalazine)

Фармакологическая группа: противовоспалительное кишечное средство, противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Фармакологическая группа по АТХ: A07EC02. Месалазин

Фармакологическое действие: противовоспалительное, противомикробное кишечное

Фармакодинамика:

Обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза Pg и лейкотриенов). Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика:

В зависимости от способа применения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (суспензия для ректального применения, свечи) или в терминальном отделе тонкой и толстой кишки (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой). Из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, месалазин начинает высвобождаться через 110-170 мин после их приема, а через 165-225 мин они полностью растворяются. Специальное покрытие таблеток позволяет высвобождаться месалазину в основном в толстом кишечнике (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая: после приема 250 мг Cmax составляет 0.5-1.5 мкг/мл. В организме (кишечник, печень) месалазин метаболизируется, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы - 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Препарат и его метаболит проникают в материнское молоко. T1/2 - 0.5-2 ч в зависимости от принятой дозы, метаболита - 5-10 ч. Выведение почками (50%), в основном в ацетилированной форме, через кишечник (40%). При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30% дозы. Клиренс - 300 мл/мин. Кумулирует при ХПН.

Показания к применению:

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (при применении клизм, в т.ч. к метил- и пропилпарабену), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность;

период лактации;

последние 2-4 нед беременности;

детский возраст (до 2 лет).

С осторожностью:

Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Режим дозирования:

Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника.

При распространенных формах используются таблетки, при дистальных (проктит, проктосигмоидит) - ректальные формы. При обострении заболевания - по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед. Для профилактики рецидивов - по 400-500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки - при болезни Крона; детям старше 2 лет - 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов, в течение нескольких лет. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.

Свечи - по 500 мг 3 раза в сутки, а суспензию - по 60 г суспензии (4 г месалазина) 1 раз в сутки на ночь, в виде лекарственной микроклизмы (предварительно рекомендуется очистить кишечник).

Детям свечи назначают из расчета: при обострении - 40-60 мг/кг/сут; для поддерживающей терапии - 20-30 мг/кг/сут.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка.

Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических ЛС (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Особые указания:

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся т.н. "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Д-р Фальк Фарма ГмбХ (Dr.Falk Pharma GmbH), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Dr.Falk Pharma GmbH, Германия

Формы выпуска: гранулы покрытые кишечнорастворимой оболочкой пролонгированного действия 500 мг, пакеты полиэтиленовые термосвариваемые ламинированные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-000158 от 13.01.2011

Дата переоформления РУ: 09.02.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Производитель: Лозан Фарма ГмбХ (Losan Pharma GmbH)

Владелец регистрационного удостоверения: Dr.Falk Pharma GmbH, Германия

Формы выпуска: гранулы покрытые кишечнорастворимой оболочкой пролонгированного действия 500 мг, полиэтиленовый пакет, ламинированный алюминиевой фольгой; гранулы покрытые кишечнорастворимой оболочкой пролонгированного действия 1000 мг, пакетик полиэтиленовый ламинированный алюминиевой фольгой; гранулы покрытые кишечнорастворимой оболочкой пролонгированного действия 1000 мг, полиэтиленовый пакет, ламинированный алюминиевой фольгой

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-000158 от 13.01.2011

Дата переоформления РУ: 09.02.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 13.01.2016

Производитель: АСМ Аэрозоль - Серсис АГ, Швейцария

Владелец регистрационного удостоверения: Dr.Falk Pharma GmbH, Германия

Формы выпуска: пена для ректального применения дозированная 1 г, баллоны

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-000833 от 10.10.2011

Дата переоформления РУ: 29.11.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 10.10.2016

Номер фармстатьи: ЛП 0008333-101011

Производитель: Д-р Фальк Фарма ГмбХ (Dr.Falk Pharma GmbH), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Dr.Falk Pharma GmbH, Германия

Формы выпуска: пена для ректального применения дозированная 1 г/аппликация, баллоны

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-000833 от 10.10.2011

Дата переоформления РУ: 29.11.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛП 000833-291116

Производитель: Вифор АГ (Vifor AG), Швейцария

Владелец регистрационного удостоверения: Dr.Falk Pharma GmbH, Германия

Формы выпуска: суппозитории ректальные 500 мг, упаковки ячейковые контурные; суппозитории ректальные 250 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: П N013074/02 от 07.12.2007

Дата переоформления РУ: 07.02.2018

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N013074/02-071207

Производитель: Д-р Фальк Фарма ГмбХ (Dr.Falk Pharma GmbH), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Dr.Falk Pharma GmbH, Германия

Формы выпуска: суспензия ректальная 2 г, клизмы; суспензия ректальная 2 г, флаконы полиэтиленовые; суспензия ректальная 4 г, клизмы; суспензия ректальная 4 г, флаконы полиэтиленовые

Состав: месалазин 2/4 г

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Срок годности: 2 года

Данные гос. регистрации: П N013074/03 от 07.12.2007

Дата переоформления РУ: 25.01.2018

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N013074/03-290615

Производитель: Д-р Фальк Фарма ГмбХ (Dr.Falk Pharma GmbH), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Dr.Falk Pharma GmbH, Германия

Формы выпуска: таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 250 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 500 мг, упаковки ячейковые контурные

Состав: месалазин 250/500 мг

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: П N013074/01 от 17.12.2007

Дата переоформления РУ: 31.08.2010

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N013074/01-171207