Седуксен (Диазепам)

Торговое название: Седуксен (Seduxen)

Международное название: Диазепам& (Diazepam)

Фармакологическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор)

Фармакологическая группа по АТХ: N05BA01. Диазепам

Состав:

ТАБЛЕТКИ

1 таблетка содержит:

Активное вещество: диазепам 5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

Действующее вещество: диазепам 10 мг;

Вспомогательные вещества: нипазол (пропилпарагидроксибензоат) 0,1 мг; нипагин (метилпарагидроксибензоат) 1,0 мг; натрия метабисульфит 1,0 мг; натрия цитрат 2,1 мг; этанол 96% 200 мг; гликофурол 400 мг; пропиленгликоль 600 мг; вода для инъекций до 2 мл.

Описание:

ТАБЛЕТКИ

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, практически без запаха, плоскоцилиндрические с фаской, на одной стороне с гравировкой "SEDUXEN", на другой - "5 mg".

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-зелёного цвета.

Фармакодинамика:

ТАБЛЕТКИ

Диазепам оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действия. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе (ЦНС). Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе.

Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Стимулируя бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепинхлорионофтор рецепторного комплекса, диазепам активирует рецепторы ГАМК, что приводит к снижению возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможению полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика:

ТАБЛЕТКИ

Абсорбция высокая. После приема внутрь всасывается около 75%. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приема препарата, а максимальная концентрация (С max) достигается через 2 ч, равновесные концентрации достигаются при постоянном приёме через 1-2 недели. Диазепам действует длительное время в течение около 12 ч. Биодоступность - 90%. Связывание диазепама с белками плазмы крови составляет 94-99%, причем у мужчин обычно выше, чем у женщин.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени 98-99% до фармакологически активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам). Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2% и менее 10%) - с каловыми массами. Период полувыведения (Т 1/2) десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9,5 -12,4 ч и оксазепама- 5-15 ч.

Т 1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная.

Биодоступность - 90%. Максимальные концентрации в крови достигаются через 0,5-1,5 ч при внутримышечном введении и в пределах 0,25 ч - при внутривенном введении, при регулярном приёме равновесные концентрации достигаются через 1-2 недели.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связь с белками плазмы ~ 99%.

Метаболизируется в печени (98-99%) с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 до фармакологически очень активных (дезметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам) производных.

Выводится почками: 70% в виде глюкуронидов, 1-2% в неизменном виде и менее 10% - с каловыми массами. Период полувыведения дезметилдиазепама 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама - 5-15 ч. После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней и даже недель.

Период полувыведения может увеличиваться в несколько раз у новорожденных (до 30 ч), до 100 ч у пожилых и престарелых людей, при почечной и печёночной недостаточности - до 4 сут.

Диазепам относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения. При длительном применении наблюдается значительная кумуляция диазепама и активных метаболитов.

Показания к применению:

ТАБЛЕТКИ

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.

В комплексной терапии психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.

В комплексной терапии эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения).

В комплексной терапии абстинентного синдрома при алкоголизме.

Применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике.

В клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Болезнь Меньера.

В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах.

Бессонница (затруднение засыпания).

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств, протекающих с явлениями тревоги.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с повышенной тревожностью.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

Состояния, протекающие с повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и т.п.).

Купирование алкогольного абстинентного синдрома и делирия.

Премедикация и атаралгезия при различных диагностических процедурах, хирургических вмешательствах в комбинации с другими нейротропными препаратами.

В составе комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся повышенной возбудимостью.

Противопоказания:

ТАБЛЕТКИ

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние острого алкогольного опьянения с угнетением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 6 лет, беременность (особенно 1 триместр), период грудного вскармливания.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

Повышенная чувствительность к какому-либо составному компоненту препарата или производным бензодиазепина; тяжёлая миастения; кома; шок; синдром ночных апноэ; закрытоугольная глаукома; явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением алкогольного абстинентного синдрома и делирия); алкогольное опьянение различной степени тяжести; острые лекарственные интоксикации ингибиторами центральной нервной системы (наркотические, снотворные и психотропные средства); в качестве первичного средства при психотических состояниях; тяжёлые хронические обструктивные заболевания лёгких (риск прогрессирования дыхательной недостаточности); острая дыхательная недостаточность; детский возраст до 30 дней включительно; беременность (особенно I и III триместр); период грудного вскармливания.

С осторожностью:

ТАБЛЕТКИ

Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто; эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. "Особые указания").

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

Абсанс (petit mal); синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении возможен приступ тонического эпилептического статуса); эпилепсия; эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или резкая отмена его могут спровоцировать припадки вплоть до эпилептического статуса); склонность к злоупотреблению психотропными препаратами; депрессия; печёночная и/или почечная недостаточность; церебральные и спинальные атаксии; гиперкинез; органические заболевания головного мозга (риск парадоксальных реакций); гипопротеинемия; пожилой возраст (см. р. Особые указания).

Режим дозирования:

ТАБЛЕТКИ

Внутрь. Доза рассчитывается индивидуально, в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 5-15 мг в сутки обычно за 2-3 приема. В условиях стационара пациентам можно увеличить суточную терапевтическую дозу до 30 мг, а в случае обострения состояния, при необходимости и с учетом переносимости до 60 мг.

Средние рекомендованные дозы при различных состояниях:

В качестве анксиолитика назначают внутрь, по 2,5-10 мг 2-4 раза в сутки.

При алкогольном абстинентном синдроме - 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки.

Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения - внутрь, по 2,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2,5 мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.

Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях - внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.

В клинике внутренних болезней по 2,5-5 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости до 10 мг 4 раза в сутки.

Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз - по 2,5-5 мг 2-3 раза в сутки.

Анестезиология, хирургия: премедикация - накануне операции, вечером - 10-20 мг внутрь;

Педиатрия: назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, от 6 лет - 2,5 мг, от 7 лет и старше - 2,5-5 мг. Суточные дозы - 2,5-5 мг и 10 мг соответственно.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

Предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.

Запрещается вводить экстравазально (за исключением внутримышечно) и в артерии!

Вводить глубоко в мышцу при внутримышечном применении. В вену вводить медленно: не более 5 мг (1 мл) препарата в течение 1 мин, т.к. быстрое введение может вызвать апноэ. Детям вводить очень медленно: более 3 мин.

В связи с наличием существенных индивидуальных различий в реакции на препарат, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы, постепенно увеличивая её, пока не будет достигнута наименьшая действенная и вместе с тем достаточно переносимая доза.

Купирование психомоторного возбуждения, протекающего с тревогой: по 10-20 мг внутримышечно, в тяжёлых случаях - внутривенно, при необходимости по 10 мг 3-4 раза в день.

Алкогольный абстинентный синдром, делирий, состояния, протекающие с повышением мышечного тонуса: не более 10 мг 3-4 раза в день, внутримышечно.

При столбняке: по 10-20 мг внутримышечно или внутривенно (в т.ч. капельно), каждые 2- 8 ч. в зависимости от клинической картины.

При эпилептическом статусе: начальная доза 10-30 мг внутривенно, которую можно повторить через 0,5-1 час, затем через 4 ч. Максимальная суточная доза 80-100 мг. После прекращения судорог можно перейти на внутримышечное введение (по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - в течение нескольких дней).

Для снятия спазма скелетных мышц: за 0,5 ч до начала операции не более 10 мг, внутримышечно.

Новорожденным старше 5 недель (старше 30 дней): За исключением абсолютных показаний - эпилепсия, столбняк - назначение препарата детям младше 6 лет не рекомендуется в силу возрастных особенностей распределения, метаболизма, и безопасности применения. По 0,1-0,3 мг/кг веса тела внутривенно, медленно. Максимальная доза: 5 мг. При необходимости, в зависимости от клинической картины, через 2-4 ч инъекцию можно повторить, однако, введение более 3 инъекций в сутки допустимо лишь в случае столбняка и эпилептического статуса.

Детям старше 5 лет: по 1 мг внутривенно каждые 2-5 мин до максимальной дозы 0,2 мг/кг (при конвульсиях - до 0,3 мг/кг), при необходимости через 2-4 ч лечение можно повторить. При учащении эпилептических припадков и эпилептическом статусе начальная доза 2-10 мг внутривенно, затем через 0,5-1 ч, далее через 4 ч дозу можно повторить. Введение более 3 инъекций/сут допустимо лишь в случае столбняка и эпилептического статуса.

Побочные действия:

ТАБЛЕТКИ

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); реже - головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко психотические расстройства). При применении в акушерстве - у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и нарушение координации движений, нарушение зрения и аккомодации, вялость, притупление эмоций, замедленность психических и моторных реакций, антероградная амнезия (чаще после внутривенных инъекций); редко - головная боль, депрессия, тремор, снижение настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции, астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (враждебность, раздражительность, гнев, вспышки агрессивности, психомоторное возбуждение, чувство страха, суицидные попытки, мышечный спазм в первую очередь у детей и больных пожилого возраста, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная тревожность, бессонница). Развитие парадоксальных реакций является показанием к отмене препарата. Наиболее часто встречающиеся сонливость, мышечная слабость и повышенная усталость в большинстве случаев исчезают спонтанно или после снижения дозы.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, гиперсаливация, икота, гастралгия, потеря аппетита, изжога, тошнота, рвота, запоры, нарушение функции печени, повышение активности трансаминаз печени и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны сердечнососудистой системы: усиленное сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления, брадикардия.

Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, недержание мочи или ретенция ее, нарушение функции почек, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенный эффект (особенно в I триместре), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания; подавление сосательного рефлекса у новорожденных.

Местные реакции: на месте венозной пункции - тромбофлебит, тромбоз, локальное раздражение тканей, отёк (главным образом, при быстром введении или при введении инъекции в недостаточно крупную вену); при внутримышечном применении - локальные боли, покраснение кожных покровов. Некроз после введения в артерию; при попадании в околососудистое пространство не исключено раздражение тканей.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко - угнетение дыхательного центра (главным образом после внутривенной инъекции), нарушение зрения (диплопия), снижения массы тела, булимия.

При резком снижении дозы или отмене препарата - синдром отмены (с повышенной раздражительностью, тревожностью, психомоторным беспокойством, бессонницей, головной болью, головокружением, дисфорией, спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализацией, усиленным потоотделением, депрессией, тошнотой, рвотой, тремором, расстройством восприятия, в т.ч. гиперакузией, парестезией, светобоязнью, тахикардией, подавлением дыхания, судорогами, галлюцинациями, в редких случаях - с психотическими расстройствами).

При применении в акушерстве, у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия и диспноэ.

Передозировка:

ТАБЛЕТКИ

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ - малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

Симптомы: сонливость, различные степени угнетение сознания, в редких случаях парадоксальное возбуждение, гипорефлексия вплоть до арефлексии на болевые раздражители, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, выраженная общая слабость, снижение артериального давления, угнетение сердечной и дыхательной функции (вплоть до апноэ), кома.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания вплоть до искусственной вентиляции лёгких и поддержание артериального давления за счёт внутривенного введения жидкостей или средств для поддержания сосудистого тонуса), мониторинг параметров сердечно-сосудистой, дыхательной систем и почечной функции. В стационарных условиях применение специфического антагониста флумазенила (следует соблюдать осторожность при назначении больным эпилепсией, получавшим бензодиазепины, а также бензодиазепино-зависимым больным, т.к. может спровоцировать эпилептические припадки). Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:

ТАБЛЕТКИ

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

- с ингибиторам моноаминоксидазы (МАО) стрихнином - антагонизм в отношении эффектов диазепина;

- со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;

- с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;

- изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови;

- пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;

- рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови;

- индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Антацидные лекарственные средства уменьшают скорость всасывания диазепама из желудочно-кишечного тракта.

Клозапин - возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Психостимуляторы снижают активность препарата.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

Одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы, стрихнина и коразола снижает эффективность диазепама.

Снотворные, седативные, наркотические анальгетики, другие транквилизаторы, производные бензодиазепина, миорелаксанты, средства для общей анестезии, антидепрессанты, нейролептики, антигистаминные средства с седативным эффектом, противосудорожные средства, алкоголь резко усиливают угнетающее действие диазепама на центральную нервную систему.

Результаты взаимодействия с миорелаксантами не предсказуемо: возможно апноэ.

Опиоидные аналгетики, ингибирующие дыхание, усиливают угнетающий эффект диазепама на дыхание.

Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность диазепама.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Циметидин, дисульфирам, эритромицин, флувоксамин, флуоксетин, омепразол, пероральные конрацептивы и эстрогенсодержащие препараты, конкурентным путём ингибирующие метаболизм в печени (процессы окисления), замедляют метаболизм диазепама и повышают его плазменную концентрацию.

Изониазид, кетоконазол, метопролол замедляют метаболизм диазепама и повышают его плазменную концентрацию.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают плазменную концентрацию диазепама.

Рифампицин, противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин) могут усиливать метаболизм диазепама и снижать его плазменную концентрацию.

Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность диазепама.

Гипотензивные средства могут усиливать гипотензивный эффект.

Клозапин может усилить угнетение дыхания.

Возможно повышение концентрации сердечных гликозидов и развитие дигиталисной интоксикации в результате конкурентной связи с протеинами крови.

Возможно повышение токсичности зидовудина.

Низкие дозы теофиллина могут снижать седативное действие.

Фармацевтически не совместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила для вводной анестезии и сокращает время наступления общей анестезии.

Особые указания:

ТАБЛЕТКИ

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и "печеночные" ферменты.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения "синдрома отмены", однако, благодаря медленному периоду полувыведения диазепама, его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребенка"). Пожилым пациентам диазепам следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным, а также больным с заболеваниями почек и печени.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

Быстрое введение в вену может вызвать апноэ (взрослым следует вводить со скоростью не более 5 мг препарата в течение 1 мин, а детям ещё медленнее), при этом должны быть наготове средства, необходимые для реанимации.

Следует избегать попадания препарата в мелкие вены.

Следует предупреждать больных о возможности синергизма при одновременном приёме с алкоголем, и другими психотропными средствами.

Диазепам можно назначать при открытоугольной глаукоме, если проводится соответствующее лечение глаукомы.

Не рекомендуется проводить непрерывные внутривенные инфузии из-за возможного образования осадка и адсорбции препарата поливинилхлоридными инфузионными баллонами и трубками.

Следует соблюдать особую осторожность в случае тяжёлых депрессий, т.к. препарат может быть использован больным с целью суицида. Диазепам не пригоден для лечения депрессий: он может назначаться больным, страдающим депрессией, по другим показаниям.

При нарушении почечной, печёночной функции и длительном лечении необходим регулярный контроль периферической картины крови и печёночных ферментов.

Риск развития лекарственной зависимости возрастает при применении больших доз, значительной длительности лечения, злоупотреблении алкоголем или лекарственными препаратами в анамнезе. Применение препарата должно быть по возможности как можно короче.

Не допустима резкая отмена препарата из-за риска развития синдрома отмены (благодаря медленному выведению диазепама, проявления синдрома отмены менее выражены, чем у других бензодиазепинов). Отмену препарата проводят в течение нескольких недель, ступенеобразно снижая дозу.

Лечение следует прекратить при развитии необычных реакций (повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение и тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднённое засыпание, поверхностный сон).

При эпилепсии и эпилептических припадках в анамнезе начало лечения диазапамом и резкая отмена его могут спровоцировать эпилептические приступы вплоть до эпилептического статуса.

Диазепам оказывает тератогенное действие на плод, увеличивая частоту развития врождённых пороков в случае применения в первом триместре беременности. Применяемый в более поздние сроки беременности, вызывает угнетение центральной нервной системы новорожденного. Постоянное же применение во время беременности приводит к физической зависимости плода с развитием симптома отмены у новорожденного.

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на центральную нервную систему.

Применение доз, превышающих 30 мг, в течение 15 ч до родов или во время их может вызвать у новорожденного угнетение дыхания вплоть до апноэ, а также снижение мышечного тонуса, артериального давления, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребёнка").

Пожилым назначают с особой осторожностью, не превышая рекомендуемые дозы, т.к. выведение препарата у них осуществляется медленнее, чем у молодых; усиление седативного эффекта может вызвать нарушение памяти и падения в результате нарушения координации движений.

Беременным женщинам и больным с заболеваниями почек или печени Седуксен назначают, тщательно оценивая соотношение "риск-польза".

Проникает в грудное молоко, поэтому приём препарата в период грудного вскармливания противопоказан.

Противопоказано введение в артериальное русло из-за риска развития гангрены.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

ТАБЛЕТКИ

Во время приема диазепама пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности. Во время лечения диазепамом запрещен прием алкоголя.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

Во время лечения Седуксеном не рекомендуется управлять автомобилем и выполнять работы, требующие быстроты психомоторных реакций и связанные с повышенным риском травматизма.

Срок годности:

ТАБЛЕТКИ

5 лет.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

ТАБЛЕТКИ

Хранить при температуре от + 15 до + 30град.С.

Хранить в недоступном для детей месте!

РАСТВОР ДЛЯ В/В И В/М ВВЕДЕНИЯ

При температуре 8-15град.С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 21.10.2017

Инструкция утверждена 01.11.2010

Производитель: Гедеон Рихтер-РУС ЗАО, Венгрия

Владелец регистрационного удостоверения: Гедеон Рихтер-РУС ЗАО, Венгрия

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл, ампулы темного стекла

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Предметно-количественный учет: ПКУ

Принадлежность к спискам: Психотропные III

Данные гос. регистрации: П N012431/01 от 07.08.2007

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 18.08.2011

Номер фармстатьи: П N012431/01-070807

Производитель: Гедеон Рихтер - РУС ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Гедеон Рихтер - РУС ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 5 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Предметно-количественный учет: ПКУ

Принадлежность к спискам: Психотропные III

Данные гос. регистрации: Р N002110/01 от 27.12.2007

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N002110/01-271207