Сирдалуд (Тизанидин)

Торговое название: Сирдалуд (Sirdalud)

Международное название: Тизанидин& (Tizanidine)

Фармакологическая группа: миорелаксант центрального действия

Фармакологическая группа по АТХ: M03BX02. Тизанидин

Фармакологическое действие: альфа2-адреностимулирующее центральное, миорелаксирующее центральное, спазмолитическое

Описание:

Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок.

Фармакодинамика:

Миорелаксант центрального действия.

Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, подавляет выделение возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры.

Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных мышечных сокращений.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая; TCmax - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Объем распределения - 2.6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.

Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метболитов. T1/2 - 3-5 ч. Выводится преимущественно почками (70% - в неизмененном виде, 2.7% - в виде метаболитов) и с каловыми массами (20%). У больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) Cmax возрастает в 2 раза, T1/2 - 14 ч, AUC возрастает в 6 раз.

Показания к применению:

Болезненные мышечные спазмы, обусловленные:

- органическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия),

- возникающие после хирургических операций (в т.ч. по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава);

- спастичность скелетных мышц при различных неврологических заболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, остаточных явлениях перенесенного инсульта, ЧМТ, детском церебральном параличе).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.

Режим дозирования:

Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг.

Лечение спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза - 36 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза - 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, редко - бессонница, галлюцинации, расстройство сна, тревожность.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко - тошнота, нарушение функции ЖКТ, преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, в единичных случаях - острый гепатит.

Со стороны ССС: незначительное снижение АД (в малых дозах) или повышение АД, брадикардия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.

Прочие: гиперкреатининемия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, многократное назначение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Гипотензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии. Не рекомендуется сочетание с др. альфа2-адреностимуляторами.

Седативные ЛС и этанол усиливают угнетение ЦНС.

Парацетамол увеличивает TCmax на 16 мин (клинического значения не имеет).

Пероральные контрацептивные ЛС снижают клиренс тизанидина на 50%.

Особые указания:

В случае назначения в дозе 12 мг и выше необходима оценка функции печени 1 раз в месяц первые 4 мес лечения. Если уровни АСТ и АЛТ стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более прием прекращают.

Во время лечения следует воздерживаться от употребления этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Новартис Саглик Гида ве Тарим Юрюнлери Санайи ве Тикарет А.С. (Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunery Sanayi ve Ticaret A.S.), Турция

Владелец регистрационного удостоверения: Novartis Pharma AG, Швейцария

Формы выпуска: таблетки 2 мг, блистеры; таблетки 4 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 2 мг, упаковки ячейковые контурные

Состав: тизанидина гидрохлорид 2.288/4.576 мг [экв.2/4 мг тизанидина]

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Срок годности: 5 лет

Данные гос. регистрации: П N012947/01 от 03.08.2010

Дата переоформления РУ: 18.07.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-11511-05