Сульфадиметоксин (Сульфадиметоксин)

Торговое название: Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)

Международное название: Сульфадиметоксин& (Sulfadimethoxine)

Фармакологическая группа: противомикробное средство - сульфаниламид

Фармакологическая группа по АТХ: J01ED01. Сульфадиметоксин

Фармакологическое действие: противомикробное, сульфаниламид

Фармакодинамика:

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика:

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, TCmax - 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1 день и 0.5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через ГЭБ и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от др. сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом P450 и НАДФН-зависимого.

Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97.5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч - до 83.3%.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (неосложненные), рожа, раневая инфекция, трахома.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, ХСН, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия;

беременность.

Режим дозирования:

Внутрь, 1 раз в сутки, в 1 день - 1-2 г, затем - по 0.5-1 г/сут.

Детям в 1 день - 25 мг/кг/сут, затем - 12.5 мг/кг/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Побочные действия:

Головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.

Взаимодействие:

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

НПВП, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Не является препаратом выбора I ряда.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Владелец регистрационного удостоверения: Асфарма ОАО, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты бумажные двухслойные

Данные гос. регистрации: 67/85/56 от 31.01.1967

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Производитель: Жеджианг Джиужоу Фармасьютикал Ко. Лтд., Китай

Владелец регистрационного удостоверения: Жеджианг Джиужоу Фармасьютикал Ко. Лтд., Китай

Формы выпуска: субстанция, мешки полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: ЛС-000675 от 07.06.2010

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-13651-05

Производитель: Хубей Максфарм Индастриз Ко.Лтд (Hubei Maxpharm Industries Co.Ltd), Китай

Владелец регистрационного удостоверения: Mapichem AG, Швейцария

Формы выпуска: субстанция, мешки пластиковые двухслойные

Данные гос. регистрации: ЛСР-000587/09 от 29.01.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-000587/09-290109

Производитель: Биосинтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Биосинтез ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 500 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 500 мг, упаковки безъячейковые контурные; таблетки 500 мг, банки полимерные; таблетки 500 мг, банки темного стекла; таблетки 200 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 200 мг, банки темного стекла; таблетки 200 мг, пеналы полиэтиленовые; таблетки 200 мг, банки полимерные; таблетки 200 мг, упаковки безъячейковые контурные; таблетки 500 мг, контурная ячейковая упаковка; таблетки 200 мг, контурная ячейковая упаковка; таблетки 500 мг, Контурная безъячейковая упаковка; таблетки 500 мг, пеналы полиэтиленовые; таблетки 200 мг, Банка оранжевого стекла; таблетки 200 мг, Контурная безъячейковая упаковка; таблетки 200 мг, Двойной пакет из пленки полиэтиленовой; таблетки 500 мг, Двойной пакет из пленки полиэтиленовой; таблетки 500 мг, банка из оранжевого стекла

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-000855/10 от 10.02.2010

Дата переоформления РУ: 11.09.2012

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-000855/10-100210

Производитель: Биохимик ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Биохимик ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 500 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 500 мг, упаковки безъячейковые контурные; таблетки 200 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 500 мг, упаковки ячейковые контурные [бумага с полим. покр/ПВХ]; таблетки 200 мг, контурная упаковка; таблетки 500 мг, ячейковая упаковка

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-002717 от 24.10.2011, 29.12.2006

Дата переоформления РУ: 13.10.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0048-5730-04

Производитель: Ирбитский химфармазавод ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Ирбитский химфармазавод ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 500 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 500 мг, упаковки безъячейковые контурные; таблетки 10 шт./500 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-005077/09 от 26.06.2009

Дата переоформления РУ: 13.08.2013

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0173-6303-05

Производитель: Нижфарм АО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Нижфарм АО, Россия

Формы выпуска: таблетки 500 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 200 мг, упаковки ячейковые контурные

Состав: сульфадиметоксин 200/500 мг

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: Р N003805/01 от 30.11.2004

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 01.12.2009

Номер фармстатьи: ФСП 42-0079-5245-04

Производитель: Татхимфармпрепараты ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Татхимфармпрепараты ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 500 мг, упаковки безъячейковые контурные

Состав: сульфадиметоксин 500 мг

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 5 лет

Данные гос. регистрации: Р N001312/01 от 13.07.2004

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 28.08.2009

Номер фармстатьи: ФСП 42-0015-1229-01

Производитель: Фармстандарт-Лексредства ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармстандарт-Лексредства ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 500 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 200 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 200 мг, мешки бязевые; таблетки 500 мг, мешки бязевые; таблетки, 500 мг (контурная ячейковая упаковка) 10; таблетки, 500 мг (контурная ячейковая упаковка) 10 х 1/2/3 (пачка картонная)

Состав: сульфадиметоксин 200/500 мг

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 5 лет

Данные гос. регистрации: ЛС-002420 от 18.08.2010, 29.12.2006

Дата переоформления РУ: 13.07.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0550-4933-04