Сульфадиметоксина таблетки (Сульфадиметоксин)

Торговое название: Сульфадиметоксина таблетки (Sulfadimethoxine tablets)

Международное название: Сульфадиметоксин& (Sulfadimethoxine)

Фармакологическая группа: противомикробное средство - сульфаниламид

Фармакологическая группа по АТХ: J01ED01. Сульфадиметоксин

Фармакодинамика:

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика:

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, TCmax - 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1 день и 0.5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через ГЭБ и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от др. сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом P450 и НАДФН-зависимого.

Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97.5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч - до 83.3%.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (неосложненные), рожа, раневая инфекция, трахома.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, ХСН, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия;

беременность.

Режим дозирования:

Внутрь, 1 раз в сутки, в 1 день - 1-2 г, затем - по 0.5-1 г/сут.

Детям в 1 день - 25 мг/кг/сут, затем - 12.5 мг/кг/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Побочные действия:

Головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.

Взаимодействие:

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

НПВП, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Не является препаратом выбора I ряда.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 500 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 500 мг, упаковки безъячейковые контурные; таблетки 500 мг, банки полимерные; таблетки 200 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 200 мг, пеналы полиэтиленовые; таблетки 200 мг, банки полимерные; таблетки 200 мг, упаковки безъячейковые контурные; таблетки 500 мг, пеналы полиэтиленовые

Данные гос. регистрации: 69/446/21 от 18.06.1969

Состояние регистрационного удостоверения: действующее