Тетурам (Дисульфирам)

Торговое название: Тетурам (Teturam)

Международное название: Дисульфирам& (Disulfiram)

Фармакологическая группа: алкоголизма средство лечения

Фармакологическая группа по АТХ: N07BB01. Дисульфирам

Фармакологическое действие: антиалкогольное, ацетальдегидрогеназоблокирующее

Фармакодинамика:

Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола; увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных ощущений после его употребления ("приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола.

Длительность действия пероральных таблеток - 48 ч.

Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Реакции "дисульфирам-этанол" могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации. В случае приема этанола происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь.

Фармакокинетика:

Абсорбция после перорального приема - 70-90%. Быстро метаболизируется в печени путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого варьирует от 4% до 53%. Последний выделяется через легкие.

Является ингибитором CYP2E1. После применения таблеток для имплантации происходит проникновение дисульфирама в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода - 0.14 мкг/мл.

Показания к применению:

Таблетки: хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения). Таблетки для имплантации: хронический алкоголизм (лечение); хроническое отравление никелем (дезинтоксикация).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания ССС в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., ХСН), туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, ХОБЛ, выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, болезни почек, печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, полиневропатия, неврит слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность, период лактации.

С осторожностью:

Возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на фоне приема дисульфирама в анамнезе.

Режим дозирования:

Таблетки: внутрь, утром натощак, перед завтраком, в начале лечения средняя доза - 500 мг/сут, в последующем ее постепенно снижают до 250-125 мг/сут.

П/к и в/м (имплантация). После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, вводя таблетки крестообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет 800 мг (8 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой.

Побочные действия:

Таблетки: "металлический" привкус во рту, неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с колостомой, гепатит, полиневропатия нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астения, головная боль, кожные аллергические реакции.

Таблетки для имплантации: нагноение (в результате трения поясом, преждевременного удаления швов), феномен отторжения (когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза), аллергический дерматит.

Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, отек мозга, геморрагический инсульт.

Передозировка:

Симптомы: коматозное состояние, коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния ССС, дыхательной системы.

Взаимодействие:

Эффекты (в т.ч. нейротоксические) усиливают трициклические антидепрессанты (амитриптилин), метронидазол, изониазид; снижает аскорбиновая кислота (реакцию на этанол).

Повышает концентрацию в плазме ЛС, метаболизирующихся в печени, вследствие ингибирования микросомального окисления.

Усиливает токсические эффекты антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем ингибирования их метаболизма.

Изониазид повышает риск возникновения нарушений поведения и координации движений.

Фенитоин повышает риск возникновения побочных эффектов, метронидазол - риск развития нарушений психики, возникновения бреда.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск кровотечений.

Особые указания:

Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от этанола.

Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток.

В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожно-жировой клетчатки.

В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: Фармстандарт-Лексредства ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармстандарт-Лексредства ОАО, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, 10 кг - пакеты полиэтиленовые двухслойные, 3 кг - пакеты полиэтиленовые двухслойные

Данные гос. регистрации: ЛС-001543 от 18.08.2010, 28.04.2006

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0550-6308-05

Производитель: АВВА РУС АО (АВВА РУС ОАО), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: АВВА РУС ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 150 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 150 мг, банки полимерные; таблетки 150 мг, флаконы полимерные; таблетки 150 мг (контурная ячейковая упаковка) 10 х 3/5 (пачка картонная)

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-000545 от 29.06.2010

Дата переоформления РУ: 06.09.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0236-6264-05

Производитель: Акционерное общество "АВВА РУС" (АО "АВВА РУС"), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Акционерное общество "АВВА РУС" (АО "АВВА РУС"), Россия

Формы выпуска: таблетки 150 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛС-000545 от 29.06.2010

Дата переоформления РУ: 06.09.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0236-6264-05

Производитель: Татхимфармпрепараты ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Татхимфармпрепараты ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 150 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 150 мг, банки темного стекла; таблетки 100 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 100 мг, банки темного стекла; таблетки 250 мг, упаковки ячейковые контурные; таблетки 250 мг, банки темного стекла; таблетки 250 мг, контурная ячейковая упаковка; таблетки 150 мг, контурная ячейковая упаковка

Состав: дисульфирам 100/150/250 мг

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 4 года

Данные гос. регистрации: ЛС-000503 от 24.05.2010

Дата переоформления РУ: 21.08.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛС-000503-021012, ЛС-000503-210817, ФСП 42-0015-6058-04

Производитель: Фармстандарт-Лексредства ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармстандарт-Лексредства ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 150 мг, упаковки ячейковые контурные

Состав: дисульфирам 150 мг

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 4 года

Данные гос. регистрации: Р N002629/01 от 26.05.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N002629/01-260509