Фентанил (Фентанил)

Торговое название: Фентанил (Fentanyl)

Международное название: Фентанил& (Fentanyl)

Фармакологическая группа: анальгезирующее наркотическое средство

Фармакологическая группа по АТХ: N01AH01. Фентанил

Фармакологическое действие: анальгезирующее наркотическое

Состав:

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: фентанил 0,05 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, вода для инъекций

Описание:

прозрачный бесцветный раствор.

Фармакодинамика:

Фентанил - опиоидный анальгетик короткого действия. Относится к Списку II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсов, подлежащих контролю в Российской Федерации, утвержденного постановлением Правительства РФ от 30 июня 1998 года № 681.

Подобно морфину и промедолу, Фентанил является агонистом, главным образом, мю-опиоидный рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга.

По фармакологическим свойствам Фентанил близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает угнетающим действием на ЦНС, подавляет активность дыхательного центра.

Отличается от морфина большей активностью (по анальгезирующему действию в 100 раз превосходит морфин), меньшей продолжительностью действия и более выраженной способностью угнетать дыхательный центр.

Фентанил при парентеральном введении оказывает быстрое обезболивающее действие. При внутривенном введении максимальный эффект развивается через 1-3 мин и сохраняется в течение 15-20 мин; при внутримышечном введении максимальный эффект развивается через 3-10 мин, продолжительность действия составляет 1-2 ч.

Фармакокинетика:

Для достижения среднего уровня обезболивания концентрация Фентанила должна достигать 15-20 нг/мл. Связь с белками плазмы - 79%-87%. Клиренс составляет 400-500 мл/мин, период полувыведения - 10-30 мин, объем распределения - 60-80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань.

Метаболизируется в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится почками (75% - в виде метаболитов и 10% - в неизмененном виде) и с желчью (9% - в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко.

Показания к применению:

Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных.

Премедикация перед хирургическими операциями. Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией. Послеоперационная анестезия. Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом).

Болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (при установленном диагнозе его используют в сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, нарушение сознания, кома, опухоль мозга; брадиаритмия, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (пневмония, ателектаз и инфаркт легкого, бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму); внутричерепная гипертензия. Тяжелое угнетение дыхательного центра, острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; операции кесарева сечения и другие акушерские операции в стадии до извлечения плода (угроза угнетения дыхания новорожденного); выраженная гипертензия малого круга кровообращения, экстрапирамидные расстройства, ранний детский возраст.

С осторожностью:

беременность, период лактации, пожилой возраст; больные, в анамнезе которых имеется указание на пристрастие с опиоидам, печеночная и/или почечная колика, одновременный прием инсулина, глюкокортикостероидов и гипотензивных препаратов.

Режим дозирования:

Для премедикации Фентанил вводят внутримышечно за 30 мин до операции в дозе 50-100 мкг (1-2 мл 0,005% раствора).

Для осуществления вводной анестезии препарат вводят внутривенно в дозе 100-200 мкг (2-4 мл 0,005% раствора). Для поддержания адекватного уровня анальгезии через каждые 10-30 мин вводят 50-150 мкг (1-3 мл 0,005% раствора) Фентанила (в комбинации с дроперидолом).

Если миорелаксанты не используются и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания (при непродолжительных, внеполостных операциях), после нейролептика Фентанил вводят в дозе 50 мкг (1 мл 0,005% раствора) в расчете на-> 10-20 кг массы тела, контролируя при этом спонтанное дыхание и сохраняя готовность к интубации и проведению искусственной вентиляции легких (ИВЛ).

В более высоких дозах (50-100 мкг/кг) Фентанил применяют только при операциях на открытом сердце.

Как дополнительное обезболивающее 1 средство при операциях под местной анестезией Фентанил (часто с нейролептиками) вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 25-50 мкг (0,5-1 мл 0,005% раствора). При необходимости инъекции повторяют каждые 20-30 мин.

Для купирования острых болей Фентанил вводят внутримышечно или внутривенно по 25-100 мкг (0,5-2 мл 0,005% раствора) отдельно или в комбинации с нейролептиками.

Побочные действия:

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, гиповентиляция, угнетение дыхания вплоть до остановки (большие дозы).

Со стороны нервной системы, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, сонливость, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, желчные колики (у больных имевших их в анамнезе).

Прочие: брадикардия, снижение АД, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), зуд, усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность.

Передозировка:

Симптомы: брадипноэ, апноэ, ригидность мышц, угнетение дыхательного центра, снижение АД, брадикардия.

Лечение: прекращение введения препарата, поддержание адекватной легочной вентиляции. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста - налоксона в дозах от 0,4 мг до 2 мг; при отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют. Возможно использование налорфина: 5-10 мг внутримышечно или внутривенно через каждые 15 мин до суммарной дозы 40 мг.

Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона или налорфина больным с зависимостью к морфину или Фентанилу; в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно.

Симптоматическая и поддерживающая жизненно важные функции терапия: введение миорелаксантов, ИВ Л, при брадикардии - введение 0,5-1 мл 1% раствора атропина, при выраженном снижении АД - восполнение ОЦК.

Взаимодействие:

Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра. Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра. Динитрогена оксид (закись азота) усиливает мышечную ригидность.

Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налбуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.

При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и глюкокортикостероидами Фентанил следует применять в уменьшенных дозах.

Обезболивающее действие и нежелательные эффекты опиоидных агонистов (морфина, промедола) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами Фентанила.

Особые указания:

Фентанил должен применяться только высококвалифицированным персоналом в условиях специализированного стационара.

В послеоперационном периоде за больным необходимо установить тщательное наблюдение. У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях или в случае частого повторного применения Фентанила возможно увеличение длительности его действия.

При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, желудочная колики), Фентанил следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при тщательном контроле состояния больного.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Срок годности:

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25град.С. Хранить в недоступном для детей месте. Список II "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", утвержденного постановлением Правительства РФ от 30 июня 1998 года №681.

Дата актуализации инструкции 21.07.2017

Инструкция утверждена 25.11.2014

Производитель: ГосНИИ органической химии и технологии ФГУП, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: ГосНИИ органической химии и технологии ФГУП, Россия

Принадлежность к спискам: Наркотики II

Данные гос. регистрации: Р N001657/01-2002 от 10.12.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0131-2951-02

Производитель: Государственный завод медицинских препаратов ФГУП, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Государственный завод медицинских препаратов ФГУП, Россия

Формы выпуска: раствор для инъекций 50 мкг/мл, ампулы

Условия отпуска: по рецепту

Предметно-количественный учет: ПКУ

Принадлежность к спискам: Наркотики II

Данные гос. регистрации: Р N002020/01 от 10.12.2008

Дата переоформления РУ: 23.11.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0650-3336-06

Производитель: Государственный завод медицинских препаратов ФГУП (ГосЗМП ФГУП), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Государственный завод медицинских препаратов ФГУП (ГосЗМП ФГУП), Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мл/50 мкг/мл, ампулы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Предметно-количественный учет: ПКУ

Принадлежность к спискам: Наркотики II

Данные гос. регистрации: Р N002020/01 от 10.12.2008

Дата переоформления РУ: 23.11.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N002020/01-220611

Производитель: Московский эндокринный завод ФГУП, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Московский эндокринный завод ФГУП, Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мкг/мл, ампулы

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Предметно-количественный учет: ПКУ

Принадлежность к спискам: Наркотики II

Данные гос. регистрации: Р N000266/01 от 10.10.2011, 20.10.2006

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N000266/01-101011

Производитель: Аревифарма ГмбХ, Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Московский эндокринный завод ФГУП, Россия

Формы выпуска: субстанция-порошок, пакеты полиэтиленовые двухслойные светонепроницаемые

Принадлежность к спискам: Наркотики II

Данные гос. регистрации: ФС-001326 от 15.02.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 001326-150216

Производитель: Московский эндокринный завод ФГУП, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Московский эндокринный завод ФГУП, Россия

Формы выпуска: трансдермальная терапевтическая система 100 мкг/ч, саше

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Принадлежность к спискам: Наркотики II

Данные гос. регистрации: ЛП-004366 от 07.07.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 07.07.2022

Номер фармстатьи: ЛП 004366-070717