Физиотенз (Моксонидин)

Торговое название: Физиотенз (Physiotens)

Международное название: Моксонидин& (Moxonidine)

Фармакологическая группа: гипотензивное средство центрального действия

Фармакологическая группа по АТХ: C02AC05. Моксонидин

Состав:

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,2 мг содержит:

Активное вещество: моксонидин 0,2 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95,80 мг, повидон - 0,70 мг, кросповидон - 3,00 мг, магния стеарат - 0,30 мг.

Оболочка: гипромеллоза - 1,30 мг, этилцеллюлоза - 1,20 мг, макрогол - 0,25 мг, тальк 0,9975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,0025 мг, титана диоксид (Е 171) 1,25 мг.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,3 мг содержит:

Активное вещество: моксонидин 0,3 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95,70 мг, повидон - 0,70 мг, кросповидон - 3,00 мг, магния стеарат - 0,30 мг.

Оболочка: гипромеллоза - 1,30 мг, этилцеллюлоза - 1,20 мг, макрогол - 0,25 мг, тальк 0,975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,025 мг, титана диоксид (Е 171) 1,25 мг.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг содержит:

Активное вещество: моксонидин 0,4 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95,60 мг, повидон - 0,70 мг, кросповидон - 3,00 мг, магния стеарат - 0,30 мг.

Оболочка: гипромеллоза - 1,30 мг, этилцеллюлоза - 1,20 мг, макрогол - 0,25 мг, тальк 0,875 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,125 мг, титана диоксид (Е 171) 1,25 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки с дозировкой 0,2 мг - бледно-розового цвета с гравировкой "0,2" с одной стороны.

Таблетки с дозировкой 0,3 мг -розового цвета с гравировкой "0,3" с одной стороны.

Таблетки с дозировкой 0,4 мг - коричневато-розового цвета с гравировкой "0,4" с одной стороны.

На изломе таблетки белого цвета.

Фармакодинамика:

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы.

Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД). Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к а2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора "медленных" кальциевых каналов (15 % против 11 %; р<0,05). Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта "первичного" прохождения. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.

Метаболизм

Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина около 10 % по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % - в неизмененном виде и 13 % - в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокииетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для применения у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокииетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Тщ приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 в З раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;

- синдром слабости синусового узла;

- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин);

- атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени;

- острая и хроническая сердечная недостаточность;

- период лактации;

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью:

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью. Моксонидин противопоказан при атриовентрикулярных блокадах II и III степени (см. раздел "Противопоказания").

Режим дозирования:

Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе - 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Побочные действия:

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых, клинических исследованиях препарата Физиотенз, отмечены следующие побочные эффекты.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

очень часто (>1/10);

часто (>1/100, <1/10);

нечасто (>1/1000, <1/100);

включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы:

Часто: головная- боль*, головокружение (вертиго), сонливость.

Нечасто: обморок*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: выраженное- снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.,

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: сухость во рту.

Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: кожная сыпь, зуд

Нечасто: ангионевротический отек

Нарушения психики:

Часто: бессонница.

Нечасто: нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нечасто: звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Часто: боль в спине.

Нечасто: боль в области шеи.

Общие, расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: астения.

Нечасто: периферические отеки.

(* - частота сопоставима с плацебо).

Передозировка:

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение.

Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Взаимодействие:

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Особые указания:

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендует ся соблюдать осторожность. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

Беременность и период лактации

Беременность

Клинические данные о применении Физиотенза у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Физиотенз следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения Физиотенза в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились.

Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Срок годности:

2 года (для дозировки 0,2 мг).

3 года (для дозировки 0,3 мг; 0,4 мг).

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 град.С (для дозировки 0,2 мг).

При температуре не выше 30 град.С (для дозировки 0,3 мг; 0,4 мг).

Хранить в недоступном для детей месте!

Дата актуализации инструкции 15.08.2015

Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "ВЕРОФАРМ"(ООО "ВЕРОФАРМ") (ВЕРОФАРМ ООО), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Эбботт Лэбораториз ГмбХ, Германия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг, блистеры; таблетки покрытые пленочной оболочкой 0.3 мг, блистеры; таблетки покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг, блистеры; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: П N015691/01 от 16.01.2009

Дата переоформления РУ: 16.01.2018

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N015691/01-160109, П N015691/01-160118, П N015691/01-220817

Производитель: Солвей Фармасьютикалз (Solvay Pharmaceuticals), Франция

Владелец регистрационного удостоверения: Solvay Pharmaceuticals GmbH, Германия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 0.3 мг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: П N015691/01 от 16.01.2009

Дата переоформления РУ: 16.01.2018

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N015691/01-160109

Производитель: Эбботт Хелскеа САС (Abbott Healthcare SAS), Франция

Владелец регистрационного удостоверения: Эбботт Продактс ГмбХ, Германия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 14 шт. \0.4 мг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: П N015691/01 от 16.01.2009

Дата переоформления РУ: 16.01.2018

Состояние регистрационного удостоверения: действующее