Цефалотин (Цефалотин)

Торговое название: Цефалотин (Cefalotin)

Международное название: Цефалотин& (Cefalotin)

Фармакологическая группа: антибиотик-цефалоспорин

Фармакологическая группа по АТХ: J01DB03. Цефалотин

Фармакологическое действие: антибактериальное

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизма.

Имеет широкий спектр действия: активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae;

грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.;

Treponema spp., Leptospira spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика:

Практически не всасывается при приеме внутрь. Cmax после в/м введения в дозах 0.5 и 1 г достигается через 0.5 ч и составляет 10 и 20 мкг/мл соответственно; после в/в введения в дозах 1 и 2 г - через 0.25-0.5 ч и составляет 30 и 80-100 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - до 70%. Объем распределения - 0.26 л/кг.

Бактерицидная концентрация поддерживается в течение 4-6 ч после введения препарата. При парентеральном введении хорошо проникает и обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, миокарде, коже, мышцах, печени, легких и плевральной жидкости; плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени 20-30%. T1/2 после в/м введения - 0.5-1 ч. Выводится почками путем канальцевой секреции в течение 6 ч: в неизмененном виде - 60-70%, в виде метаболита - 30%. При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется, T1/2 - 3-18 ч после в/м инъекции (у новорожденных в возрасте до 1 нед - 1.5-2 ч). Умеренно выводится в ходе гемодиализа, хорошо - при перитонеальном диализе.

Показания к применению:

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции и др.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам).

С осторожностью:

Почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Режим дозирования:

В/м (глубоко) и в/в. Взрослым - по 0.5-2 г каждые 6 ч. При тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 2 г каждые 4 ч. Максимальная суточная доза - 12 г. Для профилактики интра- и послеоперационной инфекции - 1-2 г за 0.5-1 ч до начала операции, в той же дозе - во время операции, затем каждые 6 ч - в течение суток после операции.

При нарушении функции почек после начальной нагрузочной дозы 1-2 г дозу снижают в зависимости от КК: при КК 50-80 мл/мин - не более 2 г каждые 6 ч, 25-50 мл/мин - до 1.5 г каждые 6 ч, 10-25 мл/мин - до 1 г каждые 6 ч, 2-10 мл/мин - до 0.5 г каждые 6 ч, менее 2 мл/мин - до 0.5 г каждые 8 ч.

Детям - в/в, по 1.33-26.6 (основание) мг/кг каждые 4 ч или по 20-40 мг/кг каждые 6 ч.

В качестве профилактического средства в ходе хирургической операции - в/в, 20-30 мг/кг во время операции и в той же дозе каждые 6 ч в течение первых 24 ч после операции.

При лечении инфекции, вызванной бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная длительность лечения составляет 10 дней.

При проведении перитонеального диализа препарат может быть добавлен в диализную жидкость.

Побочные действия:

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, лихорадка, иногда - ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления, гиповитаминоз, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный колит, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия).

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Взаимодействие:

Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении цефалотина и "петлевых" диуретиков (возможно усиление нефротоксичности). Усиливает нефротоксичность аминогликозидов и полимиксинов.

Эффект усиливают бактерицидные ЛС, ослабляют бактериостатические.

ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

Особые указания:

У больных с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Следует соблюдать осторожность при назначении во время беременности. Применение в период лактации требует отмены грудного вскармливания.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: Биохимик ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Биохимик ОАО, Россия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г, флаконы; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, флаконы

Состав: цефалотин натрия 500/1000 мг [в пересчёте на цефалотин]

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 2 года

Данные гос. регистрации: ЛС-002476 от 29.12.2006

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 29.12.2011

Номер фармстатьи: ФСП 42-0048-6671-05