Цефотаксим натрия стерильный (Цефотаксим)

Торговое название: Цефотаксим натрия стерильный (Cefotaxime sodium sterile)

Международное название: Цефотаксим& (Cefotaxime)

Фармакологическая группа: антибиотик-цефалоспорин

Фармакологическая группа по АТХ: J01DD01. Цефотаксим

Фармакологическое действие: антибактериальное

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к др. антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика:

После однократного в/в введения в дозах 0.5, 1 и 2 г TCmax - 5 мин, Cmax составляет 39, 101.7 и 214 мкг/мл соответственно. После в/м введения в дозах 0.5 и 1 г TCmax - 0.5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50%. Биодоступность - 90-95%.

Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, СМЖ) организма. Объем распределения - 0.25-0.39 л/кг.

T1/2 - 1 ч при в/в введении и 1-1.5 ч - при в/м введении. Выводится почками - 20-36% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов - М2 и М3).

При ХПН и у лиц пожилого возраста T1/2 увеличивается в 2 раза. T1/2 у новорожденных - 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г - 3.4 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.

Показания к применению:

Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции ЦНС (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, сальмонеллезы, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, др. цефалоспоринам, карбапенемам), детский возраст (в/м введение - до 2.5 лет).

С осторожностью:

Период новорожденности (для в/в введения), ХПН, язвенный колит (в т.ч. анамнезе), беременность, период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком).

Режим дозирования:

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях - в/м или в/в, по 1 г каждые 12 ч; при неосложненной острой гонорее - в/м, 0.5-1 г однократно; при инфекциях средней тяжести - в/м или в/в, по 1-2 г каждые 8 ч; при сепсисе - в/в, по 2 г каждые 6-8 ч, при жизнеугрожающих инфекциях (при менингите) - в/в, по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) - в/в 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

При КК 20 мл/мин/1.73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным до 1 нед - в/в 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед - в/в 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, с массой тела до 50 кг - в/в или в/м 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, в/м или в/в, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов: для в/в инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0.5-1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г - в 10 мл); для в/в инфузии в качестве растворителя используют 0.9% раствор NaCl или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин. Для в/м введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (для дозы препарата 500 мг - 2 мл, для дозы 1 г - 4 мл).

Побочные действия:

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко - анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция.

Со стороны ССС: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Передозировка:

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВП.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтически несовместим с растворами др. антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания:

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

При одовременном применении цефалоспориновых антибиотиков и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, однако в клинических исследованиях цефотаксима (Клафоран) не было зарегистрировано подобного эффекта при его одновременном применении с этанолом.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: Орхид Фарма Лтд., Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Орхид Фарма Лтд., Индия

Данные гос. регистрации: П N015615/01 от 25.03.2009

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N015615/01-171011

Производитель: Даэвонг Кемикал Ко.Лтд (Daewoong Chemical Co.Ltd), Корея Южная

Владелец регистрационного удостоверения: Daewoong Chemical Co.Ltd, Корея Южная

Формы выпуска: субстанция-порошок стерильный, банки алюминиевые

Данные гос. регистрации: П N016175/01 от 27.01.2005

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 01.02.2010

Номер фармстатьи: НД 42-13331-04

Производитель: Кенгбо Фармацевтикал Ко.Лтд (Kyongbo Pharmaceutical Co.Ltd), Корея Южная

Владелец регистрационного удостоверения: Kyongbo Pharmaceutical Co.Ltd, Корея Южная

Формы выпуска: субстанция-порошок стерильный, контейнеры алюминиевые

Состав: цефотаксим натрия

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: П N012779/01 от 10.05.2007

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N012779/01-100507

Производитель: Нектар Лайфсайенсиз Лтд (Nectar Lifesciences Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Nectar Lifesciences Ltd, Индия

Формы выпуска: субстанция-порошок, контейнеры алюминиевые

Состав: цефотаксим натрия

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: ЛСР-001193/07 от 22.06.2007

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-001193/07-220607

Производитель: Рейонг Фармасьютикал Ко. Лтд., Китай

Владелец регистрационного удостоверения: Рейонг Фармасьютикал Ко. Лтд., Китай

Формы выпуска: субстанция-порошок 6 кг/, контейнеры алюминиевые

Данные гос. регистрации: ФС-000760 от 21.01.2014

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000760-210114

Производитель: Синтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Синтез ОАО, Россия

Формы выпуска: субстанция, бидоны алюминиевые

Данные гос. регистрации: ЛСР-002358/08 от 02.04.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-002358/08-020408

Производитель: Ханми Файн Кемикал Ко.Лтд, Корея Южная

Владелец регистрационного удостоверения: Ханми Файн Кемикал Ко.Лтд, Корея Южная

Формы выпуска: субстанция-порошок стерильный, контейнеры алюминиевые

Данные гос. регистрации: ЛС-001343 от 03.03.2006

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 03.03.2011

Номер фармстатьи: НД 42-13968-05

Производитель: ЭнСиПиСи Хэбэй Хуаминь Фармасьютикал Ко.Лтд, Китай

Владелец регистрационного удостоверения: ЭнСиПиСи Хэбэй Хуаминь Фармасьютикал Ко.Лтд, Китай

Формы выпуска: субстанция-порошок 5 кг, банки алюминиевые

Данные гос. регистрации: ФС-000646 от 19.07.2013

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФС 000646-190713