Эндоксан (Циклофосфамид)

Торговое название: Эндоксан (Endoxan)

Международное название: Циклофосфамид& (Cyclophosphamide)

Фармакологическая группа: противоопухолевое средство - алкилирующее соединение

Фармакологическая группа по АТХ: L01AA01. Циклофосфамид

Фармакодинамика:

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, оказывает также иммунодепрессивное действие. Является неактивной транспортной формой, распадающейся под действием фосфатаз с образованием активного компонента непосредственно в клетках опухоли, "атакует" нуклеофильные центры белковых молекул, нарушает синтез ДНК и РНК, блокирует митотическое деление.

Фармакокинетика:

После приема внутрь хорошо всасывается. Биодоступность - 75%. При пероральном приеме концентрация циклофосфамида и его метаболитов в тканях такая же, как при в/в введении. После в/в введения Cmax метаболитов достигается через 2-3 ч, концентрация препарата быстро уменьшается в первые 24 ч (в крови определяется в течение 72 ч). Биодоступность - 90%. Объем распределения - 0.6 л/кг. Связь с белками плазмы - 12-14%, для некоторых активных метаболитов - более 60%. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C19. T1/2 - до 7 ч у взрослых, 4 ч - у детей. Выводится почками в виде метаболитов - 60%, в неизмененном виде - 5-25% и с желчью. Возможно выведение препарата с помощью диализа.

Показания к применению:

Мелкоклеточный рак легкого, рак яичников, рак молочной железы, рак шейки и тела матки, рак мочевого пузыря, рак предстательной железы, нейробластома, ретинобластома, лимфогранулематоз, лимфосаркома, неходжкинские лимфомы, ретикулосаркома, остеогенная саркома, множественная миелома, хронические лимфо- и миелолейкозы, острые лимфо-, миело- и монобластные лейкозы, опухоль Вильмса, саркома Юинга, грибовидный микоз, семинома яичка; аутоиммунные заболевания: ревматоидный артрит, псориатический артрит, системные заболевания соединительной ткани, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром, подавление реакции отторжения трансплантата.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), выраженная кахексия, терминальные стадии онкологических заболеваний, беременность, период лактации.

Режим дозирования:

В/в, в/м, внутриплеврально и внутрибрюшинно (в зависимости от показаний). Раствор содержит 5 мл растворителя на каждые 100 мг циклофосфамида. В/в, в/м - по 3-6 мг/кг (200-400 мг) ежедневно; по 10-15 мг/кг (0.5-1 г) 1 раз в 2-5 дней; по 20-40 мг/кг 1 раз в 10-20 дней. Для приготовления раствора 100 мг растворяют в 5 мл, 200 мг - в 10 мл, 500 мг - в 25 мл воды для инъекций (нельзя использовать 0.9% раствором NaCl). Курсовая доза препарата - 8-14 г, затем переходят на поддерживающее лечение - по 100-200 мг 2 раза в неделю. Внутрь, за 30 мин до приема пищи или через 2 ч после еды - по 1-3 мг/кг (50-200 мг) ежедневно в течение 2-3 нед.

Побочные действия:

Тошнота, рвота, токсический гепатит; алопеция; абактериальный геморрагический цистит; лейкопения, тромбоцитопения; миалгия, оссалгия, головная боль.

Взаимодействие:

Препарат может усилить действие гипогликемических ЛС. Одновременный прием аллопуринола может привести к более выраженной миелодепрессии. Увеличивает кардиотоксичность адриамицина и рубромицина. Эффект циклофосфамида усиливают хлорпромазин, трициклические антидепрессанты, барбитураты, теофиллин, хингамин, гормоны щитовидной железы, снижают (в т.ч. токсический эффект) - ГКС, хлорамфеникол.

Особые указания:

В процессе лечения необходимо осуществлять контроль картины периферической крови: во время основного курса - 2 раза в неделю, при поддерживающей терапии - 1 раз в неделю. При снижении лейкоцитов до 2.5 тыс./мкл и тромбоцитов - до 100 тыс./мкл лечение необходимо прекратить. При применении в более высоких дозах для профилактики геморрагического цистита целесообразно назначение уромитексана (месны). Необходимо употреблять больше жидкости в процессе лечения. При применении циклофосфамида для лечения неопухолевых заболеваний рекомендуется чрезвычайная осторожность из-за возможного канцерогенного действия препарата при длительном применении.

С осторожностью. Декомпенсированные заболевания сердца, печени и почек.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Бакстер Онкология ГмбХ (Baxter Oncology GmbH), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Baxter Oncology GmbH, Германия

Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1000 мг, флаконы; порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г, флаконы 20 мл; порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг, флаконы 20 мл; порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г, флаконы 50 мл; порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г, флаконы 75 мл; порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг, флаконы 20 мл; порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг, флаконы 50 мл; порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг, флаконы 75 мл; порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг, флаконы 50 мл; порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг, флаконы 75 мл; порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг, флакон из бесцветного стекла (тип I или тип III, ЕР) вместимостью 20 мл с серыми пробками с колпачком: низ - алюминий, верх - синий.; порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг, флакон из бесцветного стекла (тип I или тип III, ЕР) вместимостью 50 мл с серыми пробками с колпачком: низ - алюминий, верх - красный.; порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1000 мг, флакон из бесцветного прозрачного стекла (тип I или тип III, ЕР) вместимостью 75 мл с серыми пробками с колпачком: низ - алюминий, верх - серый.

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N014446/02-2002 от 09.10.2008

Дата переоформления РУ: 18.07.2011

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N014446/02-180711

Производитель: Бакстер Онкология ГмбХ (Baxter Oncology GmbH), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Baxter Oncology GmbH, Германия

Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой 50 мг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: П N014446/01 от 07.10.2008

Дата переоформления РУ: 05.12.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N014446/01-051216

Производитель: Бакстер Онкология ГмбХ (Baxter Oncology GmbH), Германия

Владелец регистрационного удостоверения: Baxter Oncology GmbH, Германия

Формы выпуска: таблетки покрытые сахарной оболочкой 50 мг, блистеры

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: П N014446/01-2002 от 07.10.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-5894-02