Эстрацит (Эстрамустин)

Торговое название: Эстрацит (Estracyt)

Международное название: Эстрамустин& (Estramustine)

Фармакологическая группа: противоопухолевое средство - алкилирующее соединение

Фармакологическая группа по АТХ: L01XX11. Эстрамустин

Фармакологическое действие: противоопухолевое, цитостатическое, эстрогенное

Фармакодинамика:

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение. Представляет собой химическое соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) и фосфорилированного эстрадиола. Обладает высокой тропностью к ткани предстательной железы (в связи с чем редко вызывает угнетение костномозгового кроветворения). Цитотоксическое действие эстрамустина обусловлено антимитотической активностью и выражено слабее, чем у обычных алкилирующих ЛС. В терапевтических дозах миелодепрессия проявляется слабо или практически отсутствует. Не оказывает иммунодепрессивного действия. Воздействуя на переднюю долю гипофиза и уменьшая продукцию гонадотропных гормонов, снижает концентрацию тестостерона в крови. Эстрогенная активность эстрамустина менее выражена, чем у эстрадиола.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность - 75%. В микроциркуляторном русле дефосфорилируется с образованием 2 метаболитов - эстромустина (который, гидролизуясь, переходит в эстрон и эстрадиол) и мехлорэтамина. T1/2 - многофазный и в среднем составляет 20 ч. Выводится в основном с желчью. Эстрамустин, взаимодействуя со специфическим белком, кумулирует.

Показания к применению:

Карцинома предстательной железы (поздние стадии, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острый тромбофлебит, тромбоэмболические осложнения в острой фазе (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, инсульт).

Режим дозирования:

Внутрь, по 600 мг/кв.м/сут (в пересчете на основание), разделенных на 3 дозы, или по 10-16 мг/кг/сут, разделенных на 3-4 приема. Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая водой. Лечение может быть начато с в/в струйного введения 0.3-0.45 г/сут в течение максимум 3 нед, после чего переходят на пероральное назначение или продолжают в/в инъекции по 0.3 г 2 раза в неделю. Можно вводить в/в капельно, растворив в 250 мл 5% раствора декстрозы, в течение не более 3 ч. Если спустя 4 нед не отмечено положительного эффекта, лечение следует прекратить.

Побочные действия:

Тошнота, рвота (особенно при назначении внутрь), задержка жидкости, отеки, гинекомастия, снижение потенции, нарушение функции печени, повышение активности в крови "печеночных" трансаминаз, диарея. При в/в введении - зуд и жжение в месте инъекции, местный тромбофлебит. Лейкопения, тромбоцитопения, депрессия, головная боль, сонливость, спутанность сознания, аллергические реакции (кожная сыпь), ухудшение течения ИБС, ангионевротический отек. Обладает мутагенными свойствами.

Взаимодействие:

Усиливает побочные эффекты гепатотоксичных ЛС и никотина. ЛС, содержащие Ca2+ или др. поливалентные ионы металлов, уменьшают всасывание. МКС и ГКС повышают токсичность. Инактивированные или живые вирусные вакцины - интервал между введением от 3 до 12 мес.

Особые указания:

Должен применяться врачами, имеющими опыт проведения химиотерапии. В процессе лечения необходим систематический контроль АД, показателей функционального состояния печени; у больных сахарным диабетом - контроль концентрации глюкозы в крови. Во время терапии больным следует пользоваться контрацептивными средствами. Не следует принимать совместно с молоком и молочными продуктами.

С осторожностью. Тромбофлебит (в анамнезе), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе, особенно на фоне лечения эстрогенами); ИБС, ХСН, цереброваскулярные заболевания, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ХПН, печеночная недостаточность, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), холестатическая желтуха в анамнезе (в т.ч. при применении эстрогенов или др. ЛС), обменные заболевания костной ткани, связанные с гиперкальциемией, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), сахарный диабет, эпилепсия, мигрень, депрессия (в т.ч. в анамнезе), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), гиперкальциемия на фоне метастазирующей опухоли молочной железы, бронхиальная астма.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Фармация Италия С.п.А. (Pharmacia Italia S.p.A.), Италия

Владелец регистрационного удостоверения: Pharmacia Italia S.p.A., Италия

Формы выпуска: капсулы 140 мг, флаконы темного стекла

Состав: эстрамустина фосфата натрия гидрат 156.7 мг [экв.140 мг эстрамустина фосфата]

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 5 лет

Данные гос. регистрации: П N011745/01 от 02.06.2006

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 01.10.2010

Номер фармстатьи: НД 42-5334-05

Производитель: Фармация Италия С.п.А. (Pharmacia Italia S.p.A.), Италия

Владелец регистрационного удостоверения: Pharmacia Italia S.p.A., Италия

Формы выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 300 мг, флаконы

Состав: эстрамустина фосфат 300 мг

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 3 года; 5 лет - растворитель

Данные гос. регистрации: П N013100/01 от 07.07.2006

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 07.07.2011

Номер фармстатьи: НД 42-5333-05