Эстулик (Гуанфацин)

Торговое название: Эстулик (Estulic)

Международное название: Гуанфацин& (Guanfacine)

Фармакологическая группа: гипотензивное средство центрального действия

Фармакологическая группа по АТХ: C02AC02. Гуанфацин

Фармакодинамика:

Гипотензивный препарат центрального действия. Стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы тормозных структур ствола головного мозга и снижает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу, снижает ОПСС (в состоянии покоя и при нагрузке), МОК и ЧСС.

Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции.

Прием однократной дозы вызывает стимуляцию секреции СТГ (при длительном применении такой эффект отсутствует).

Действие после приема разовой дозы наступает через 8-12 ч и продолжается 24 ч. После приема многократных доз максимальный терапевтический эффект развивается через 1-3 мес.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая (80%). TCmax - 1-4 ч. Связь с белками плазмы - 70% (50% - с эритроцитами). Css в плазме достигается в течение 4 дней после начала лечения. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. T1/2 - около 17 ч (диапазон - 10-30 ч) у молодых - 13-14 ч, связь с белками плазмы - 64%. Выводится почками - 80% (40% - в неизмененном виде). При помощи диализа выводится незначительное количество препарата (2.4%).

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в т.ч. гипертензия беременных), опиоидный абстинентный синдром.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, период лактации, пожилой возраст.

С осторожностью:

AV блокада II-III ст., депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, коронарная недостаточность, облитерирующие заболевания артерий, синусовая брадикардия.

Режим дозирования:

Внутрь, в начальной дозе 0.5-1 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости дозу увеличивают через 3-4 нед на 0.5-1 мг/нед до 2 мг/сут. Максимальная суточная доза - 3 мг (обычно принимают на ночь; реже - в 2 приема). Препарат отменяется постепенно.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, обморочные состояния, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревожность, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания.

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, снижение аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры, снижение желудочной секреции.

Прочие: конъюнктивит (сухость, зуд и жжение в глазах), повышенное потоотделение, заложенность носа, снижение потенции и/или либидо.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания, коллапс.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Несовместим с трициклическими антидепрессантами, снижает эффективность периферических альфа-адреноблокаторов, адреностимуляторов.

Бета-адреноблокаторы (без внутренней СМА) повышают риск возникновения брадикардии.

Усиливает седативное действие антипсихотических ЛС (нейролептиков).

Диуретики, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры повышают выраженность гипотензивного эффекта.

Этанол и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект.

Гипотензивный эффект снижают НПВП (в результате подавления синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические ЛС.

Особые указания:

Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД.

После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома "отмены" (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности).

Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться.

Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется.

Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли).

Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов.

Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии.

Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.

Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 10.08.2005

Производитель: Фармацевтический завод ЭГИС ОАО (Egis Pharmaceutical Works SA), Венгрия

Владелец регистрационного удостоверения: Egis Pharmaceutical Works SA, Венгрия

Формы выпуска: таблетки 1 мг, блистеры

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N014629/01 от 31.10.2008

Дата переоформления РУ: 12.01.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Производитель: Эгис Фармацевтический завод ЗАО, Венгрия

Владелец регистрационного удостоверения: Эгис Фармацевтический завод ЗАО, Венгрия

Формы выпуска: таблетки 10 шт.\1 мг, блистеры

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N014629/01 от 31.10.2008

Дата переоформления РУ: 12.01.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N014629/01-130709

Производитель: Эгис Фармацевтический завод ОАО Будапешт, Венгрия

Владелец регистрационного удостоверения: Эгис Фармацевтический завод ОАО Будапешт, Венгрия

Формы выпуска: таблетки 1 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N014629/01 от 31.10.2008

Дата переоформления РУ: 12.01.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-1573-08