Этамбутол (Этамбутол)

Торговое название: Этамбутол (Ethambutol)

Международное название: Этамбутол& (Ethambutol)

Фармакологическая группа: противотуберкулезное средство

Фармакологическая группа по АТХ: J04AK02. Этамбутол

Состав:

Активное вещество: этамбутола гидрохлорид 400 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 76,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, коллидон 25) - 16,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 138,0 мг, тальк - 4,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) - 9,2 мг, магния стеарат - 6,0 мг.

Описание:

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета с риской и фаской.

Фармакодинамика:

Этамбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.

Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий.

Фармакокинетика:

Этамбутол быстро и на 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1 мг/мл.

После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.

Хорошо проникает во многие ткани и органы. Этамбутол накапливается в легочной ткани и может достигать концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови.

Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.

На 20-30% связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.

Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.

Показания к применению:

- легочный туберкулез;

- внелегочный туберкулез.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к препарату;

- воспаление зрительного нерва;

- катаракта;

- диабетическая ретинопатия;

- воспалительные заболевания глаз;

- тяжелая почечная недостаточность;

- подагра;

- беременность;

- лактация,

- детский возраст (до 13 лет).

Режим дозирования:

Взрослые: начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сутки - разовая доза; непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки.

Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.

Детям с 13 лет назначают из расчёта 15-25 мг/кг массы тела (но не более 1,0 г)

Полный курс лечения длится 9 месяцев.

При заболеваниях почек доза препарата зависит от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)	Суточная доза
свыше 100	20 мг/кг м.т./сутки
70-100	15 мг/кг м.т./сутки
ниже 70	10 мг/кг м.т./сутки
при гемодиализе	5 мг/кг м.т./сутки
в день диализа	7 мг/кг м.т./сутки

Побочные действия:

Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.

- аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения, анафилаксия;

- желудочно-кишечные расстройства, "металлический" привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита;

- слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги, депрессия, периферический неврит;

- повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.

- повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.

Лечение в случае передозировки: вызвать рвоту, провести промывание желудка.

Взаимодействие:

Этамбутол используется в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами: изониазидом, парааминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом , этионамидом и рифампицином.

Алюминия гидроксид уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.

Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка. Усиливает нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.

Особые указания:

У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол следует принимать, по крайней мере, с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению, к которым не отмечена бактериальная устойчивость.

У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть уменьшена из-за накопления препарата в организме. Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.

Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ ВОДИТЬ МАШИНЫ И ОБСЛУЖИВАТЬ ДВИЖУЩЕЕСЯ МЕХАНИЧЕСКОЕ ОБОРУДОВАНИЕ

Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение полей зрения, нарушение цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует управлять машинами и обслуживать движущееся механическое оборудование.

Срок годности:

4 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25град.С.

Дата актуализации инструкции 12.02.2016

Производитель: Макиз-Фарма ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Макиз-Фарма ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 400 мг, пакеты полиэтиленовые

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N001508/01 от 13.08.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N001508/01-130808

Производитель: Фармасинтез АО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармасинтез АО, Россия

Формы выпуска: таблетки 400 мг, банки

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-002624/07 от 07.09.2007

Дата переоформления РУ: 12.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-002624/07-120417

Производитель: Фармсинтез ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Фармсинтез ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 400 мг, банки; таблетки 400 мг, пакеты полиэтиленовые

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛСР-002624/07 от 07.09.2007

Дата переоформления РУ: 12.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-002624/07-070907

Производитель: Шрея Лайф Сайенсиз Пвт.Лтд (Shreya Life Sciences Pvt.Ltd), Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Shreya Life Sciences Pvt.Ltd, Индия

Формы выпуска: таблетки 800 мг; таблетки 400 мг, упаковки безъячейковые контурные; таблетки 200 мг, упаковки безъячейковые контурные; таблетки 1 г, контейнеры полиэтиленовые; таблетки 1 г, упаковки безъячейковые контурные; таблетки 200 мг, контейнеры полиэтиленовые; таблетки 400 мг, контейнеры полиэтиленовые; таблетки 600 мг, контейнеры полиэтиленовые; таблетки 600 мг, упаковки безъячейковые контурные; таблетки 800 мг, упаковки безъячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N014625/01-2002 от 15.12.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-12395-02