Вход
Купить систему ГАРАНТ
Получить демо-доступ
Узнать стоимость
Информационный банк
Подобрать комплект
Семинары
Эффералган (Парацетамол)
Торговое название: Эффералган (Efferalgan)
Международное название: Парацетамол& (Paracetamol)
Фармакологическая группа: анальгезирующее ненаркотическое средство
Фармакологическая группа по АТХ: N02BE01. Парацетамол
Фармакологическое действие: анальгезирующее, жаропонижающее
Фармакодинамика:
Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая, TCmax достигается через 0.5-2 ч; Cmax - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Показания к применению:
Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.
Противопоказания:
Гиперчувствительность,
период новорожденности (до 1 мес).
С осторожностью:
Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст (до 3 мес).
Режим дозирования:
Супозитории - ректально.
Взрослым - по 500 мг 1-4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г.
Детям:
12-15 лет - 250-300 мг 3-4 раза в сутки;
8-12 лет - по 250-300 мг 3 раза в сутки;
6-8 лет - по 250-300 мг 2-3 раза в сутки;
4-6 лет - по 150 мг 3-4 раза в сутки;
2-4 лет - по 150 мг 2-3 раза в сутки;
1-2 лет - по 80 мг 3-4 раза в сутки;
от 6 мес до 1 года - по 80 мг 2-3 раза в сутки;
от 3 мес до 6 мес - по 80 мг 2 раза в сутки.
Побочные действия:
Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь).
Передозировка:
Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявлется при приеме 10 г и более.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Взаимодействие:
Снижает эффективность урикозурических ЛС.
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания:
При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени.
Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Одновременный прием с этанолом не рекомендуется.
Дата актуализации инструкции 13.11.2013
Производитель: УПСА САС, Франция
Владелец регистрационного удостоверения: УПСА САС, Франция
Формы выпуска: раствор для приема внутрь [для детей] 30 мг/мл, флаконы
Данные гос. регистрации: П N011549/05 от 14.05.2009
Дата переоформления РУ: 13.11.2017
Состояние регистрационного удостоверения: действующее
Номер фармстатьи: П N011549/05-131117
Производитель: Бристол-Майерс Сквибб (Bristol-Myers Squibb), Франция
Владелец регистрационного удостоверения: Bristol-Myers Squibb, Франция
Формы выпуска: сироп [для детей] 30 мг/мл, флаконы полиэтилентерефталатные; сироп [для детей] 30 мг/мл, Пластиковый флакон (полиэтилена терефталат), укупоренный колпачком "надави и открой" из полиэтилена низкой плотности.
Состав: парацетамол 3 г - 100 мл
Минимальный аптечный ассортимент
Срок годности: 3 года
Данные гос. регистрации: П N011549/05 от 14.05.2009, 01.07.2008
Дата переоформления РУ: 13.11.2017
Состояние регистрационного удостоверения: действующее
Номер фармстатьи: П N011549/03-040210
Производитель: УПСА САС, Франция
Владелец регистрационного удостоверения: УПСА САС, Франция
Формы выпуска: сироп [для детей] 30 мг/мл, флаконы
Минимальный аптечный ассортимент
Данные гос. регистрации: П N011549/05 от 14.05.2009
Дата переоформления РУ: 13.11.2017
Состояние регистрационного удостоверения: действующее
Номер фармстатьи: П N011549/05-270614
Производитель: Бристол-Майерс Сквибб (Bristol-Myers Squibb), Франция
Владелец регистрационного удостоверения: Бристол-Майерс Сквибб Компани ООО, Франция
Формы выпуска: суппозитории ректальные 150 мг, упаковки ячейковые контурные; суппозитории ректальные 300 мг, упаковки ячейковые контурные; суппозитории ректальные 80 мг, упаковки ячейковые контурные; суппозитории ректальные 80 мг, Контурная ячейковая упаковка ПВХ/полиэтилен низкой плотности.; суппозитории ректальные 150 мг, Контурная ячейковая упаковка ПВХ/полиэтилен низкой плотностию; суппозитории ректальные 300 мг, Контурная ячейковая упаковка ПВХ/полиэтилен низкой плотности.
Условия отпуска: без рецепта
Минимальный аптечный ассортимент
Данные гос. регистрации: П N011549/03 от 01.07.2008
Дата переоформления РУ: 08.12.2015
Состояние регистрационного удостоверения: действующее
Номер фармстатьи: П N011549/03-040210
Производитель: Бристол-Майерс Сквибб [Ажен], Франция
Владелец регистрационного удостоверения: Bristol-Myers Squibb, Франция
Формы выпуска: суппозитории ректальные 80 мг, упаковки ячейковые контурные
Условия отпуска: без рецепта
Минимальный аптечный ассортимент
Данные гос. регистрации: П N011549/03 от 01.07.2008
Дата переоформления РУ: 08.12.2015
Состояние регистрационного удостоверения: действующее
Производитель: УПСА САС, Франция
Владелец регистрационного удостоверения: УПСА САС, Франция
Формы выпуска: суппозитории ректальные 150 мг, упаковки ячейковые контурные
Условия отпуска: без рецепта
Минимальный аптечный ассортимент
Данные гос. регистрации: П N011549/03 от 01.07.2008
Дата переоформления РУ: 08.12.2015
Состояние регистрационного удостоверения: действующее
Номер фармстатьи: П N011549/03-200115
Производитель: Бристол-Майерс Сквибб (Bristol-Myers Squibb), Франция
Владелец регистрационного удостоверения: Bristol-Myers Squibb Company, Франция
Формы выпуска: таблетки шипучие 500 мг, стрипы
Условия отпуска: без рецепта
Минимальный аптечный ассортимент
Данные гос. регистрации: П N011549/01 от 09.07.2010
Дата переоформления РУ: 08.12.2015
Состояние регистрационного удостоверения: действующее
Номер фармстатьи: П N011549/01-010312
Производитель: УПСА САС, Франция
Владелец регистрационного удостоверения: УПСА САС, Франция
Формы выпуска: таблетки шипучие 500 мг, стрипы
Условия отпуска: без рецепта
Минимальный аптечный ассортимент
Данные гос. регистрации: П N011549/01 от 09.07.2010
Дата переоформления РУ: 08.12.2015
Состояние регистрационного удостоверения: действующее
Номер фармстатьи: П N011549/01-010312
Откройте актуальную версию документа прямо сейчас
Если вы являетесь пользователем интернет-версии системы ГАРАНТ, вы можете открыть этот документ прямо сейчас или запросить по Горячей линии в системе.