Пиразинамид-Акри (Пиразинамид)

Торговое название: Пиразинамид-Акри (Pyrazinamide-Akri)

Международное название: Пиразинамид& (Pyrazinamide)

Фармакологическая группа: противотуберкулезное средство

Фармакологическая группа по АТХ: J04AK01. Пиразинамид

Состав:

Одна таблетка содержит:

- активное вещество: пиразинамид в пересчете на 100% вещество - 500 мг и

- вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, карбоксиметилкрахмал натрия (крахмалгликолат натрия).

Описание:

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакодинамика:

Противотуберкулезный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде.

В зависимости от дозы оказывает бактерицидный или бактериостатический эффект.

В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Фармакокинетика:

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы 10-20%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается за 1-2 ч. Хорошо проникает в ткани и органы. Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит - пиразиноевая кислота, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит - 5-гидроксипиразиноевую кислоту.

Время полувыведения препарата - 8-9 ч. Выводится почками: в неизмененном виде - 3%, в виде пиразиноевой кислоты - 33%, в виде других метаболитов - 36%. Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению:

Туберкулез.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью:

Гиперурикемия, подагра, печеночная недостаточность.

Режим дозирования:

Внутрь, во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды, в суточной дозе 20-30 мг/кг (при массе тела менее 50 кг - 1,5 г, более 50 кг - 2 г). Может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю, или по 2-2,5 г 3 раза в неделю, или по 3-3,5 г 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза - 2,5 г. Курс лечения - 3 мес и более.

В случае неудовлетворительной переносимости препарат назначают в 2-3 приема.

У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза не должна превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.

Детям - по 15-20 мг/кг 1 раз в день; максимальная суточная доза - 1,5 г.

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения,

сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

Передозировка:

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Взаимодействие:

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами: при хронических деструктивных формах пиразинамид рекомендуется сочетать с рифампицином или этамбутолом (лучше переносимость, чем при сочетании с рифампицином, но слабее эффект).

Вероятность развития гепатотоксического действия увеличивается при совместном применении с рифампицином.

При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлокcацина.

Особые указания:

При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и концентрацию мочевой кислоты в крови.

У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Срок годности:

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25град.С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дата актуализации инструкции 12.02.2016

Производитель: Акрихин ХФК ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Акрихин ХФК ОАО, Россия

Формы выпуска: таблетки 500 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N002354/01 от 15.12.2008

Состояние регистрационного удостоверения: дата аннулирования 16.02.2018

Номер фармстатьи: Р N002354/01-151208