Тропиндол (Трописетрон)

Торговое название: Тропиндол (Tropindol)

Международное название: Трописетрон& (Tropisetron)

Фармакологическая группа: противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист

Фармакологическая группа по АТХ: A04AA03. Тропизетрон

Фармакологическое действие: анксиолитическое, противорвотное, транквилизирующее, серотонина антагонист

Фармакодинамика:

Противорвотное средство, оказывает также анксиолитическое и транквилизирующее действие. Высокоактивный селективный конкурентный блокатор 5-HT3-серотониновых рецепторов, расположенных в периферических нейронах и в ЦНС. Блокирует рвотный рефлекс и сопровождающее его ощущение тошноты, вызываемые химиотерапевтическими противоопухолевыми ЛС, стимулирующими выброс серотонина из энтерохромаффиноподобных клеток в слизистой оболочке ЖКТ. Оказывает дополнительное прямое воздействие на 5-HT3-серотониновые рецепторы в ЦНС, которые опосредуют передачу импульсов по n.vagus на клетку-мишень.

Продолжительность действия - 24 ч; сохраняет эффективность при использовании во время повторных курсов химиотерапии. Не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Фармакокинетика:

Абсорбция быстрая - около 20 мин, практически полная - 95% (пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность препарата). Биодоступность зависит от дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она составляет примерно 60% и повышается (влоть до 100%) после приема препарата в дозе 45 мг.

TCmax - 3 ч. Связь с белками плазмы - 70%. Объем распределения у взрослых - 400-600 л, у детей 3-6 лет - около 145 л, у детей 7-15 лет - примерно 265 л.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Метаболизм трописетрона варьирует, что связано с генетически детерминированным полиморфизмом метаболизма спартеина/дебризохина. При повторных назначениях в дозах, превышающих 10 мг 2 раза в сутки, возможно насыщение изоферментов цитохрома P450 печени, участвующих в метаболизме трописетрона, что может привести к повышению его концентрации в плазме. T1/2 - до 45 ч (8-30 ч). Общий клиренс составляет около 1 л/мин, почечный клиренс равен примерно 10% этой величины. У больных, слабо метаболизирующих трописетрон, общий клиренс снижается до 100-200 мл/мин, при этом величина почечного клиренса не изменяется. Снижение внепочечного клиренса приводит примерно к 4-5-кратному удлинению T1/2 и к 5-7-кратному повышению значений AUC. Выводится преимущественно почками - 70% (в виде метаболитов) и 8% (в неизмененном виде), через кишечник - 15% (в виде метаболитов).

Показания к применению:

Тошнота, рвота во время проведения химиотерапии опухолей (профилактика), в послеоперационный период (профилактика и лечение).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты при проведении медицинских абортов), период лактации, детский возраст (до 2 лет).

С осторожностью:

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования:

В/в (капельно или струйно), внутрь.

Для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолевых заболеваний - курс 6 дней, суточная доза - 5 мг. В первый день (незадолго до начала химиотерапии) - в/в капельно, в течение 15 мин (5 мл 0.1% раствора разводят в 100 мл 0.9% раствора NaCl, раствора Рингера, 5% раствора декстрозы или 5% раствора фруктозы) или медленно струйно, в течение 3 мин (в 15 мл вышеуказанных растворов). В последующие 5 дней - внутрь, утром, непосредственно после пробуждения, за 1 ч до завтрака и запивают водой.

Детям с массой тела менее 25 кг - 0.2 мг/кг, максимальная суточная доза - 5 мг. В первый день - в/в, в виде инфузии или медленной инъекции (не менее 1 мин). В последующие 5 дней - внутрь (внутрь можно принимать раствор для в/в введения, содержащийся в ампулах, необходимое количество развести апельсиновым соком или колой и принимать утром, за 1 ч до еды).

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты используют 2 мг в/в капельно или медленно, струйно.

Профилактически - незадолго до анестезии. У больных с высокими цифрами АД, не поддающимися лекарственному контролю, не следует использовать суточные дозы, превышающие 10 мг, т.к. это может привести к дальнейшему подъему АД.

Побочные действия:

При использовании в дозе 2 мг - головная боль, в дозе 5 мг - запоры и реже - головокружение, повышенная утомляемость, боль в животе, диарея, аллергические реакции ("прилив" крови к коже лица, крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, бронхоспазм), крайне редко - коллапс, обморочные состояния, остановка сердца.

Передозировка:

Симптомы: зрительные галлюцинации, повышение АД (у больных с предшествующей артериальной гипертензией).

Лечение: симптоматическое (в условиях мониторирования жизненно важных функций).

Взаимодействие:

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают концентрацию в плазме (требуется повышение доз трописетрона); ингибиторы микросомального окисления повышают (незначительно, изменения доз не требуется).

Особые указания:

Соблюдать осторожность при одновременном применении с ЛС для общей анестезии у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости или на фоне лечения антиаритмическими ЛС или бета-адреноблокаторами.

У больных с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать применения в суточной дозе, превышающей 10 мг.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Центр по химии лекарственных средств ФГУП (ЦХЛС-ВНИХФИ) ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Центр по химии лекарственных средств ФГУП (ЦХЛС-ВНИХФИ) ОАО, Россия

Данные гос. регистрации: Р N002418/01 от 25.12.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N002418/01-251208

Производитель: ВЕРОФАРМ Акционерное общество (АО "ВЕРОФАРМ") (Верофарм АО), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Верофарм АО, Россия

Формы выпуска: капсулы 5 шт./0.005 г, банки светозащитного стекла; капсулы 0.005 г, банки

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N002673/01 от 10.09.2008

Дата переоформления РУ: 05.10.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0030-4253-03

Производитель: Верофарм ОАО Белгород, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Верофарм АО, Россия

Формы выпуска: капсулы 5 мг, банки темного стекла; капсулы 5 мг, упаковки ячейковые контурные

Состав: трописетрон 5 мг

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 2 года

Данные гос. регистрации: Р N002673/01 от 10.09.2008

Дата переоформления РУ: 05.10.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0030-4253-03

Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "ВЕРОФАРМ"(ООО "ВЕРОФАРМ") (ВЕРОФАРМ ООО), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: ВЕРОФАРМ ООО, Россия

Формы выпуска: капсулы 0.005 г, банки

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N002673/01 от 10.09.2008

Дата переоформления РУ: 05.10.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-0030-4253-03

Производитель: Лэнс-Фарм ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Лэнс-Фарм ООО, Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного введения 1 мг/мл, флаконы

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N001073/01 от 09.02.2009

Дата переоформления РУ: 29.07.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: Р N001073/01-090209

Производитель: Лэнс-Фарм ООО пос.Вольгинский, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Лэнс-Фарм ООО пос.Горки-10, Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного введения 1 мг/мл, флаконы

Состав: трописетрона гидрохлорид 1 мг [в пересчёте на трописетрон] - 1 мл

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 2 года

Данные гос. регистрации: Р N001073/01 от 09.02.2009

Дата переоформления РУ: 29.07.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ФСП 42-1957-07

Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "ВЕРОФАРМ"(ООО "ВЕРОФАРМ") (ВЕРОФАРМ ООО), Россия

Владелец регистрационного удостоверения: ВЕРОФАРМ ООО, Россия

Формы выпуска: раствор для внутривенного введения 1 мг/мл, флаконы

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: Р N001073/01 от 09.02.2009

Дата переоформления РУ: 29.07.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее